公开(公告)号：US5763487A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US589388

申请日：1996-01-22

申请人： Jean-Michel Bernardon

发明人： Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/285 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/035 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C233/47 ,  C07C235/66 ,  C07C237/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/60 ,  C07C57/38

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C229/68 ,  C07C233/47 ,  C07C317/44 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/26 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C2102/10 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/912

摘要： Novel pharmaceutically/cosmetically-active bicyclic aromatic compounds have the structural formula (I): ##STR1## and are useful for the treatment of a wide variety of disease states, whether human or veterinary, for example dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmological disorders, as well as for the treatment of mammalian skin and hair conditions/disorders.

摘要翻译： 新颖的药物/美容活性双环芳族化合物具有结构式（I）：（I）：可用于治疗各种各样的疾病状态，无论是人类还是兽医，例如皮肤病学，风湿性，呼吸道， 心血管和眼科疾病，以及治疗哺乳动物皮肤和头发状况/病症。

公开(公告)号：US20150011781A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：US14371059

申请日：2013-01-10

申请人： Council of Scientific & Industrial Research

发明人： Santhosh Rekula Reddy ,  Kishore Prasad Pragati ,  Brij Bhushan Ahuja ,  Arumugam Sudalai

IPC分类号： C07C227/12 ,  C07C229/70 ,  C07C229/68 ,  C07D317/70

CPC分类号： C07C227/12 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C229/74 ,  C07C2603/26 ,  C07D317/70

摘要： Invention provides a cheaper and practical protocol for the construction of a wide variety of 1-Amino-2-naphthalene-carboxylic acid derivatives and their structural analogues that proceeds with high yields in a single step via intramolecular cascade cyano ene reaction.

摘要翻译： 本发明提供了用于构建各种各样的1-氨基-2-萘甲酸衍生物及其结构类似物的便宜且实用的方案，其通过分子内级联氰基烯反应在单步中以高产率进行。

公开(公告)号：US5643494A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US456499

申请日：1995-06-01

申请人： Siegbert Rittner ,  Hans-Martin Ruffer ,  Jorg Schmid ,  Thomas Wisser

发明人： Siegbert Rittner ,  Hans-Martin Ruffer ,  Jorg Schmid ,  Thomas Wisser

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C51/10 ,  C07C51/14 ,  C07C65/03 ,  C07C65/11 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C227/02 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07C51/10

摘要： A process for the preparation of aromatic hydroxy carboxylic acids by reacting alkali metal phenolates or alkali metal naphtholates with alkali metal carbonates and carbon monoxide, with subsequent acidification, wherein the solid starting materials--alkali metal carbonate and/or alkali metal phenolate or naphtholate--are metered into the reaction mixture in the form of one or more dispersions in an inert organic liquid.The process according to the invention enables the preparation of aromatic hydroxy carboxylic acids in good yields and with high chemical selectivity. Additional measures for increasing the selectivity, as described for example for the Kolbe-Schmitt reaction in EP-A 0 053 824, EP-A 0 081 753 and EP-A 0 254 596, and for the reaction with CO and carbonate in, for example, WO 91/11422, are unnecessary.

摘要翻译： 一种通过碱金属酚盐或碱金属碳酸盐和一氧化碳与碱金属碳酸盐和一氧化碳反应制备芳族羟基羧酸的方法，随后酸化，其中固体原料 - 碱金属碳酸盐和/或碱金属酚盐或萘甲酸盐是 在惰性有机液体中以一种或多种分散体的形式计量加入到反应混合物中。 根据本发明的方法能够以良好的产率和高的化学选择性制备芳族羟基羧酸。 增加选择性的附加措施，例如在EP-A 0 053 824，EP-A 0 081 753和EP-A 0 254 596中描述的Kolbe-Schmitt反应，以及与CO和碳酸酯在 例如WO 91/11422，是不必要的。

公开(公告)号：US5545754A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US798681

申请日：1991-11-26

申请人： Alexander Klausener ,  Heinz Landscheidt ,  Heinz-Ulrich Blank

发明人： Alexander Klausener ,  Heinz Landscheidt ,  Heinz-Ulrich Blank

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/76 ,  C07C215/86 ,  C07C217/80 ,  C07C217/94 ,  C07C227/04 ,  C07C229/70 ,  C07C209/22

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C227/04

摘要： p-Amino-phenols are advantageously prepared by catalytic hydrogenation of the aromatic nitro compounds on which they are based in a reaction medium of aqueous sulphuric acid in the sense of a Bamberger rearrangement at elevated temperature by a procedure in which the reaction medium additionally contains a water-miscible organic solvent.

摘要翻译： 对氨基苯酚有利地通过其中基于它们的芳族硝基化合物在升高的温度下在Bamberger重排的意义上的硫酸水溶液的反应介质中的催化氢化来制备，其中反应介质另外含有 与水混溶的有机溶剂。

公开(公告)号：US6156750A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US229829

申请日：1999-01-13

申请人： Jean-Michel Bernardon

发明人： Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/285 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/035 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C233/47 ,  C07C235/66 ,  C07C237/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/60 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C229/68 ,  C07C233/47 ,  C07C317/44 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/26 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C2102/10 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/912

摘要： Novel pharmaceutically/cosmetically-active bicyclic aromatic compounds have the structural formula (I): ##STR1## and are useful for the treatment of a wide variety of disease states, whether human or veterinary, for example dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmological disorders, as well as for the treatment of mammalian skin and hair conditions/disorders.

摘要翻译： 新的药物/美容活性双环芳族化合物具有结构式（I）：并且可用于治疗多种疾病状态，无论是人类还是兽医，例如皮肤病学，风湿性，呼吸道，心血管和眼科疾病，如 以及哺乳动物皮肤和头发状况/病症的治疗。

公开(公告)号：US5688945A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US770488

申请日：1996-12-20

申请人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz

发明人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz

IPC分类号： C07D333/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D307/34 ,  C07F7/12 ,  C07D227/02 ,  C07C315/00 ,  C07C317/00

CPC分类号： C07C205/59 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C07C255/59 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention relates to novel derivatives of 3-hydroxyanthranilic acid, 3-HANA, of the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and selected from H and alkyl; X is selected from alkylthio, arylthio, aryloxy, halogen and cyano; R.sup.3, R.sup.4 are the same or different and selected from halogen, methyl, fluoroalkyl, cyano and Z--R.sup.5 wherein Z is selected from CH.sub.n, NH.sub.m, O, S, SO.sub.2 and CO wherein n=1 or 2; m=0 or 1 and R.sup.5 is selected from alkyl, aryl and fluoroalkyl; or R.sup.3 and R.sup.4 together form a saturated or unsaturated ring system Y--V--Z wherein Y and Z, independently of each other, are as defined for Z above and V is selected from C.sub.1 -C.sub.3 alkylene or alkenylene, --N.dbd., --N.dbd.N-- and ##STR2## wherein R.sub.7 =H or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods and intermediates for their preparation, novel pharmaceutical compositions and the use thereof for inhibiting the enzyme 3-hydroxy-anthranilate oxygenase, 3-HAO, responsible for the production of the endogenous neurotoxin quinolinic acid, QUIN.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的3-羟基邻氨基苯甲酸的新型衍生物，3-HANA，其中R 1和R 2相同或不同并且选自H和烷基; X选自烷硫基，芳硫基，芳氧基，卤素和氰基; R 3，R 4相同或不同，选自卤素，甲基，氟烷基，氰基和Z-R 5，其中Z选自CH n，NH m，O，S，SO 2和CO，其中n = 1或2; m = 0或1，R 5选自烷基，芳基和氟烷基; 或R3和R4一起形成饱和或不饱和的环系YVZ，其中Y和Z彼此独立地如上述Z所定义，V选自C 1 -C 3亚烷基或亚烯基-N =，-N = N- 和＆lt; IMAGE＆gt;其中R7 = H或烷基; 或其药学上可接受的盐，其制备方法和中间体，新型药物组合物及其用于抑制负责产生内源性神经毒素喹啉酸QUIN的3-羟基 - 邻氨基苯甲酸加氧酶3-HAO的用途。

公开(公告)号：US3867433A

公开(公告)日：1975-02-18

申请号：US35731473

申请日：1973-05-04

申请人： MERCK & CO INC

发明人： SHEN TSHUNG-YING ,  JONES HOWARD

IPC分类号： C07C69/618 ,  A61K31/19 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  C07C45/63 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C51/00 ,  C07C51/347 ,  C07C57/50 ,  C07C57/62 ,  C07C59/42 ,  C07C59/72 ,  C07C63/14 ,  C07C63/33 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/00 ,  C07C69/65 ,  C07C69/73 ,  C07C69/76 ,  C07C227/00 ,  C07C227/16 ,  C07C229/40 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C231/00 ,  C07C233/07 ,  C07C233/54 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/00 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C319/20 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  D07B3/00 ,  C07C63/44

CPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C205/45 ,  C07C323/00

摘要： Cyclised benzylidene indenyl acetic acids and pharmaceutically acceptable salts, amides and esters thereof. The cyclised benzylidene indenyl acetic acids have anti-inflammatory, antipyretic and analgesic activity. The invention also includes methods for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating inflammation by administering these particular compounds to patients.

摘要翻译： 环化亚苄基茚基乙酸及其药学上可接受的盐，酰胺和酯。 环化亚苄基茚基乙酸具有抗炎，抗裂解和止痛活性。 本发明还包括制备这些化合物的方法，药物组合物和通过向患者施用这些特定化合物来治疗炎症的方法。

公开(公告)号：US09233911B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US14371059

申请日：2013-01-10

申请人： Council of Scientific & Industrial Research

发明人： Santhosh Rekula Reddy ,  Kishore Prasad Pragati ,  Brij Bhushan Ahuja ,  Arumugam Sudalai

IPC分类号： C07C227/12 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C229/74 ,  C07D317/70

CPC分类号： C07C227/12 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C229/74 ,  C07C2603/26 ,  C07D317/70

摘要： Invention provides a cheaper and practical protocol for the construction of a wide variety of 1-Amino-2-naphthalene-carboxylic acid derivatives and their structural analogues that proceeds with high yields in a single step via intramolecular cascade cyano ene reaction.

摘要翻译： 本发明提供了用于构建各种各样的1-氨基-2-萘甲酸衍生物及其结构类似物的便宜且实用的方案，其通过分子内级联氰基烯反应在单步中以高产率进行。

公开(公告)号：US5985928A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US5601

申请日：1998-01-09

申请人： Jean-Michel Bernardon

发明人： Jean-Michel Bernardon

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K8/35 ,  A61K8/36 ,  A61K8/368 ,  A61K8/41 ,  A61K8/42 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/285 ,  C07C45/29 ,  C07C45/71 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/26 ,  C07C65/40 ,  C07C69/035 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C229/68 ,  C07C229/70 ,  C07C233/47 ,  C07C235/66 ,  C07C237/30 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/60 ,  C07C59/48

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C229/68 ,  C07C233/47 ,  C07C317/44 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/292 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84 ,  C07C59/72 ,  C07C65/26 ,  C07C69/736 ,  C07C69/94 ,  C07C2102/10 ,  Y10S514/844 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/864 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/912

摘要： Novel pharmaceutically/cosmetically-active bicyclic aromatic compounds have the structural formula (I): ##STR1## and are useful for the treatment of a wide variety of disease states, whether human or veterinary, for example dermatological, rheumatic, respiratory, cardiovascular and ophthalmological disorders, as well as for the treatment of mammalian skin and hair conditions/disorders.

公开(公告)号：US5661183A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US433339

申请日：1995-05-04

申请人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz

发明人： Susanna Karin Maria Bjork ,  Birgitta Kristina Gotthammar ,  Mats Torbjorn Linderberg ,  Johan Per Luthman ,  Kerstin Margareta Irma Persson ,  Robert Schwarcz

IPC分类号： C07D333/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C315/04 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D307/34 ,  C07F7/12 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C205/59 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C07C255/59 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention relates to novel derivatives of 3-hydroxyanthranilic acid, 3-HANA of general formula (I), wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and selected from H and alkyl; X is selected from alkylthio, arylthio, aryloxy, halogen and cyano; R.sup.3, R.sup.4 are the same or different and selected from halogen, methyl, fluoroalkyl, cyano and Z-R.sup.5 wherein Z is selected from CH.sub.n, NH.sub.m, O, S, SO.sub.2 and CO wherein n=1 or 2; m=0 or 1 and R.sup.5 is selected from alkyl, aryl and fluoroalkyl; or R.sup.3 and R.sup.4 together form a saturated or unsaturated ring system Y-V-Z wherein Y and Z, independently of each other, are as defined for Z above and V is selected from C.sub.1 -C.sub.3 alkylene or alkenylene, --N.dbd., --N.dbd.N-- and (a), wherein R.sub.7 .dbd.H or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods and intermediates for their preparation, novel pharmaceutical compositions and the use thereof for inhibiting the enzyme 3-hydroxy-anthranilate oxygenase, 3-HAO, responsible for the production of the endogenous neurotoxin quinolinic acid, QUIN.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00152 Sec。 371日期：1995年5月4日 102（e）日期1995年5月4日PCT 1994年2月22日提交PCT公布。 公开号WO94 / 19315 （I）本发明涉及3-羟基邻氨基苯甲酸的新型衍生物，通式（I）的3-HANA，其中R 1和R 2相同或不同并选自H和烷基 ; X选自烷硫基，芳硫基，芳氧基，卤素和氰基; R 3，R 4相同或不同，选自卤素，甲基，氟烷基，氰基和Z-R 5，其中Z选自CH n，NH m，O，S，SO 2和CO，其中n = 1或2; m = 0或1，R 5选自烷基，芳基和氟烷基; 或R3和R4一起形成饱和或不饱和的环系YVZ，其中Y和Z彼此独立地如上述Z所定义，V选自C 1 -C 3亚烷基或亚烯基-N =，-N = N- 和（a），其中R7 = H或烷基; 或其药学上可接受的盐，其制备方法和中间体，新型药物组合物及其用于抑制负责产生内源性神经毒素喹啉酸QUIN的3-羟基 - 邻氨基苯甲酸加氧酶3-HAO的用途。