公开(公告)号：WO2019104070A1

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：PCT/US2018/062072

申请日：2018-11-20

Applicant: NANOSTRING TECHNOLOGIES, INC.

Inventor： DAE, Kim

IPC: C07D403/12 ,  C07F9/24 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2441 ,  C07F9/2458

Abstract: Disclosed herein is an ortho-nitrobenzyl compound, or a stereoisomer or salt thereof, and a composition comprising the same, as well as processes for the preparation of the same. Also disclosed herein is a method of using the ortho-nitrobenzyl compound, or a stereoisomer thereof, in probes capable of hybridizing to, detecting or sequencing nucleic acid molecules.

公开(公告)号：WO2017023774A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：PCT/US2016/044767

申请日：2016-07-29

Applicant: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY AND BIOCHEMISTRY AS CR V.V.I.

Inventor： SLUSHER, Barbara ,  RAIS, Rana ,  TENORA, Lukas ,  MAJER, Pavel ,  JANCARIK, Andrej ,  NEDELCOVYCH, Mike

IPC: C07C227/14 ,  C07D209/10 ,  C07F9/06 ,  C07D317/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/66 ,  A61K31/7076

CPC classification number: C07F9/2458 ,  C07C227/14 ,  C07C245/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/10 ,  C07D317/40 ,  C07F9/65616

Abstract: Prodrugs of glutamine analogs, such as prodrugs of aza-serine, and 6-diazo-5-oxo-norleucine (DON), and 5-diazo-4-oxo-L-norvaline (L-DONV) are disclosed.

Abstract translation: 公开了谷氨酰胺类似物的前药，例如氮杂丝氨酸的前体药物和6-重氮-5-氧代 - 正亮氨酸（DON）和5-重氮-4-氧代-L-正缬氨酸（L-DONV）。

公开(公告)号：WO2016185368A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：PCT/IB2016/052840

申请日：2016-05-17

Applicant: UNIVERSITE DE GENEVE

Inventor： BABIC, Andrej ,  LANGE, Norbert

IPC: A61K41/00

CPC classification number: A61K41/0061 ,  A61N5/062 ,  A61N2005/0663 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/091 ,  C07F9/2458 ,  C07H13/12

Abstract: The present invention is directed to new 5-ALA derivatives, particles and formulation thereof, related methods of preparation and methods of use thereof. In particular, the invention relates to compounds of the invention, particles and formulation thereof useful in the treatment of a cancer and/or the diagnosis of a cancer cell such as in photodynamic therapy or photodynamic diagnosis.

Abstract translation: 本发明涉及新的5-ALA衍生物，其颗粒及其制剂，相关的制备方法及其使用方法。 特别地，本发明涉及本发明的化合物，其可用于治疗癌症的颗粒和制剂和/或癌细胞的诊断，例如光动力学治疗或光动力学诊断。

公开(公告)号：WO2016181313A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：PCT/IB2016/052684

申请日：2016-05-11

Applicant: LUPIN LIMITED

Inventor： SINGH, Girij, Pal ,  SRIVASTAVA, Dhananjai ,  MEHARE, Kishor, Gulabrao ,  MALIK, Vineet ,  DEOKAR, Sharad, Chandrabhan ,  DANGE, Abhijeet, Avinash

IPC: C07F9/24

CPC classification number: C07F9/242 ,  C07F9/2458

Abstract: The present invention provides a novel process for preparation N-[(2,3,4,5,6- Pentafluorophenoxy)phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester (formula 2) and resolving the formula 2 in the presence base to form N-[(S)-(2,3,4,5,6- Pentafluorophenoxy)phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester (formula 2').

Abstract translation: 本发明提供了制备N - [（2,3,4,5,6-五氟苯氧基）苯氧基氧膦基] -L-丙氨酸1-甲基乙基酯（式2）并在存在碱中分解式2形成的新方法 N - [（S） - （2,3,4,5,6-五氟苯氧基）苯氧基氧膦基] -L-丙氨酸1-甲基乙基酯（式2'）。

公开(公告)号：WO2015168465A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：PCT/US2015/028633

申请日：2015-04-30

Applicant: RGENIX, INC.

Inventor： MARTINEZ, Eduardo, J. ,  TAVAZOIE, Sohail, F.

IPC: C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/00

CPC classification number: C07C279/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7105 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C257/14 ,  C07C259/14 ,  C07C275/70 ,  C07C279/16 ,  C07C279/26 ,  C07C279/36 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C309/15 ,  C07C313/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D233/46 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D257/08 ,  C07D295/32 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/097 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/48 ,  C07F9/5683 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/65061 ,  C07H19/06 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：WO2015130661A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015/017266

申请日：2015-02-24

Applicant: CHEMAPOTHECA, LLC

Inventor： MECKLER, Harold ,  GREGG, Brian Thomas ,  YANG, Jie

IPC: C07C211/01 ,  C07C209/62

CPC classification number: C07F9/564 ,  C07B2200/07 ,  C07C209/62 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/2475 ,  C07C211/27

Abstract: The invention includes processes for the synthesis of amphetamine, dexamphetamine, methamphetamine, derivatives of these, including their salts, and novel precursors and intermediates obtained thereby, by synthesizing aziridine phosphoramidate compounds in specified solvents at specified temperatures, and then converting to a novel aryl or aryl-alkyl phosphoramidate precursors using an organometallic compound such as a copper salt, where the novel aryl or aryl-alkyl phosphoramidate precursor is then easily converted to the target compounds using known reactions,

Abstract translation: 本发明包括合成苯丙胺，右旋苯丙胺，甲基苯丙胺，它们的衍生物，包括它们的盐的方法，以及由此获得的新型前体和中间体，通过在指定温度下合成特定溶剂中的氮丙啶氨基磷酸酯化合物，然后转化为新的芳基或 使用有机金属化合物例如铜盐的芳基 - 烷基氨基磷酸酯前体，其中新的芳基或芳基 - 烷基氨基磷酸酯前体然后可以使用已知的反应容易地转化成目标化合物，

公开(公告)号：WO2015012912A3

公开(公告)日：2015-04-16

申请号：PCT/US2014034947

申请日：2014-04-22

Applicant: UNIV NORTHWESTERN

Inventor： LEE ANDREW ,  MIRKIN CHAD A ,  CALABRESE COLIN MICHAEL ,  CHERNYAK NATALIA ,  AUYEUNG EVELYN

IPC: C12N15/10 ,  C12N15/63

CPC classification number: C07F9/2408 ,  A61K9/14 ,  A61K9/5115 ,  C07F9/2412 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2310/3519

Abstract: The present disclosure is directed to compositions comprising alkyne oligonucleotides, nanoconjugates prepared from the same, and methods of their use.

Abstract translation: 本公开涉及包含炔烃寡核苷酸的组合物，由其制备的纳米缀合物及其使用方法。

公开(公告)号：WO2013123138A3

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：PCT/US2013026062

申请日：2013-02-14

Applicant: UNIV GEORGIA

Inventor： CHU CHUNG K

IPC: A61K31/015

CPC classification number: C07D239/54 ,  A61K31/404 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61K38/212 ,  A61K39/3955 ,  A61K39/42 ,  A61K45/06 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65125 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65744 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds, methods, and compositions for the treatment of infections in or exposure to humans and other host animals of Flaviviridae viruses, including HCV, that includes the administration of an effective amount of a spiro[2.4]heptane as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable carrier, are provided. The spiro[2.4]heptane compounds either possess antiviral activity, or are metabolized to a compound that exhibits such activity.

Abstract translation: 用于治疗黄病毒科病毒（包括HCV）的人和其他宿主动物感染或暴露于其中的化合物，方法和组合物，其包括施用有效量的如本文所述的螺[2.4]庚烷或其药学上可接受的盐 或前药，任选地在药学上可接受的载体中。 螺[2.4]庚烷化合物具有抗病毒活性，或被代谢为具有这种活性的化合物。

公开(公告)号：WO2014169280A3

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/US2014034021

申请日：2014-04-14

Applicant: ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

Inventor： DESHPANDE MILIND ,  WILES JASON ALLAN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  PHADKE AVINASH

IPC: C07H19/067 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/14 ,  C07B59/00

CPC classification number: C07H1/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07B59/005 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/585 ,  C07H19/067 ,  A61K2300/00

Abstract: Deuterated nucleoside analogs of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are provided by this disclosure Formula (I) The variables, e.g., B1, Y, R1, R2, R3, R3', R4, R5, R6, R7, R8, and R9 carry definitions set forth in the disclosure. Compounds of Formula (I) are deuterated at one or more positions and the deuterium enrichment at each deuterated positions is at least 50%. Compounds and salts of Formula (I) are useful for treating viral infections, including HCV infections.

Abstract translation: 式（I）的氘代核苷类似物及其药学上可接受的盐由本发明公开（I）提供。变量例如B1，​​Y，R1，R2，R3，R3'，R4，R5，R6，R7，R8 ，R9表示本公开中阐述的定义。 式（I）的化合物在一个或多个位置氘代，并且在每个氘代位置处的氘浓缩度为至少50％。 式（I）的化合物和盐可用于治疗包括HCV感染在内的病毒感染。

公开(公告)号：WO2014180305A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：PCT/CN2014/076907

申请日：2014-05-06

Applicant: 四川海思科制药有限公司

Inventor： 秦琳琳 ,  李芳琼 ,  易仕旭 ,  罗华东 ,  罗新峰 ,  万松林 ,  任磊 ,  刘国亮 ,  魏用刚 ,  刘建余 ,  邓炳初

IPC: C07C43/02 ,  A61K31/05 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07C39/17 ,  C07C37/00 ,  C07C37/001 ,  C07C37/62 ,  C07C39/42 ,  C07C41/18 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C67/10 ,  C07C68/00 ,  C07C69/07 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/78 ,  C07C69/82 ,  C07C69/96 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C269/00 ,  C07C271/22 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/12 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/65744

Abstract: 本发明涉及一种苯酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用，具体而言涉及如通式(A)所示的苯酚衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，其制备方法、包含其的药物组合物以及本发明化合物或组合物在中枢神经领域的用途，其中，通式(A)中各取代基的定义与说明书的定义相同。