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    SYNTHESIS OF EPOXIDE BASED INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES
    91.
    发明申请
    SYNTHESIS OF EPOXIDE BASED INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEASES 审中-公开
    基于环氧化物的CYSTEINE蛋白抑制剂的合成

    公开(公告)号：WO2006074466A3

    公开(公告)日：2007-03-01

    申请号：PCT/US2006000869

    申请日：2006-01-10

    申请人： TRUSTEES OF THE LELANDS STANFO ,  BOGYO MATTHEW ,  VERHELST STEVEN H L

    发明人： BOGYO MATTHEW ,  VERHELST STEVEN H L

    IPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D303/08 ,  C07K7/08

    CPC分类号： C07K1/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/48 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K7/02

    摘要： Epoxide based cysteine protease inhibitors containing peptide derivatives and methods for synthesizing them in sold phase are disclosed. Preferably, an epoxy succinyl "warhead" (for binding to the enzyme) is prepared, having two amino acid residues or residue-like structures on either side. Natural and non-natural amino acids may be used. The present process may be carried out entirely on a solid support, with the proviso that a dipeptide like group is prepared prior to coupling to one side of the supported complex. The method lends itself to more efficient inhibitor synthesis, and may be employed with mixtures of peptide compounds, and various modifications of epoxides to create diverse libraries of inhibitors.

    摘要翻译： 公开了含有肽衍生物的环氧化物基半胱氨酸蛋白酶抑制剂和在销售阶段合成它们的方法。 优选地，制备环氧琥珀酰基“弹头”（用于结合酶），其在任一侧具有两个氨基酸残基或残基样结构。 可以使用天然和非天然氨基酸。 本方法可以完全在固体支持物上进行，条件是在与负载的复合物的一侧偶合之前制备二肽类基团。 该方法有助于更有效的抑制剂合成，并且可以与肽化合物的混合物和环氧化物的各种修饰使用以产生不同的抑制剂文库。

    PROCEDE DE FABRICATION D'UN EPOXYDE
    92.
    发明申请
    PROCEDE DE FABRICATION D'UN EPOXYDE 审中-公开
    制备环氧化物的方法

    公开(公告)号：WO2006100311A2

    公开(公告)日：2006-09-28

    申请号：PCT/EP2006/062437

    申请日：2006-05-19

    申请人： SOLVAY (SOCIETE ANONYME) ,  GILBEAU, Patrick

    发明人： GILBEAU, Patrick

    IPC分类号： C07D303/08 ,  C07D301/26 ,  C07C29/62 ,  C07C31/34

    CPC分类号： B01D3/143 ,  C07C29/62 ,  C07C29/82 ,  C07D301/02 ,  C07D301/06 ,  C07D301/26 ,  C07D303/08 ,  C07C31/36

    摘要： Procédé de fabrication d'un époxyde dans lequel des cétones halogénées sont formées comme sous-produits et qui comprend au moins un traitement destiné à éliminer au moins une partie des cétones halogénées formées.

    摘要翻译： 制造涉及作为副产物的卤代酮形成的环氧化物，包括除去形成的卤代酮的至少一部分。 还包括以下的独立权利要求：（1）制备环氧化物的装置，其包含在含有氯醇的反应介质中的烯烃次氯化反应器，含有氯醇的反应介质中的多羟基化脂族烃的氯化反应器和脱氯化氢 反应器供应反应介质; （2）包含水和氯丙酮的共沸组合物; 和（3）含有卤代酮的环氧化物，其存在于0.01重量％。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN OXIRANE, AZIRIDINE OR CYCLOPROPANE
    98.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN OXIRANE, AZIRIDINE OR CYCLOPROPANE 审中-公开
    制备氧化亚胺，亚胺基或环丙基的方法

    公开(公告)号：WO9851666A3

    公开(公告)日：1999-02-25

    申请号：PCT/GB9801289

    申请日：1998-05-01

    申请人： ZENECA LTD ,  UNIV SHEFFIELD ,  STUDLEY JOHN RICHARD ,  AGGARWAL VARINDER KUMAR

    发明人： STUDLEY JOHN RICHARD ,  AGGARWAL VARINDER KUMAR

    IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C1/32 ,  C07C13/04 ,  C07D203/02 ,  C07D203/06 ,  C07D301/02 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/22 ,  C07D303/46 ,  C07D327/06 ,  C07D333/08 ,  C07D333/54 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D495/08 ,  C07D203/24 ,  C07D203/22

    CPC分类号： C07D303/22 ,  C07D203/02 ,  C07D301/02 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/46 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D333/78 ,  C07D405/04 ,  C07D495/08 ,  Y10S436/903

    摘要： A process for the preparation of an oxirane, aziridine or cyclopropane of formula (I) wherein X is oxygen, NR?4 or CHR5; R1¿ is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, heterocyclic or cycloalkyl; R2 is hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO¿2?R?8, CHR14NHR13¿, heterocyclic or cycloalkyl; or R?1 and R2¿ join together to form a cycloalkyl ring; R?3 and R10¿ are, independently, hydrogen, alkyl, aryl, heteroaromatic, CO¿2R?8, R83Sn, CONR8R9, trialkylsilyl or triarylsilyl; R4 is an electron withdrawing group; R5 is alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaromatic, SO¿2R?8, SO3R?8, COR8, CO¿2R?8, CONR8R9, PO(R8)¿2, PO(OR8)2 or CN; R?8 and R9¿ are independently alkyl or aryl; and R?13 and R14¿ are independently hydrogen, alkyl or aryl is provided. The process comprises degrading a compound of the formula (II), (IIa), (IIb) or (IIc), wherein R?3 and R10¿ are as defined above; Y is a cation; depending on the nature of Y, r is 1 or 2; and L is a suitable leaving group, to form a diazo compound. The diazo compound is reacted with a suitable transition metal catalyst, and the product thereof reacted with a sulphide of the formula SR6R7, wherein R?6 and R7¿ are independently alkyl, aryl or heteroaromatic, or R?6 and R7¿ join together to form an optionally substituted ring which optionally includes an additional heteroatom. This product is then reacted with an aldehyde, ketone, imine or alkene.

    摘要翻译： 制备式（I）的环氧乙烷，氮丙啶或环丙烷的方法，其中X是氧，NR 4或CHR 5; R 1是氢，烷基，芳基，杂芳族，杂环或环烷基; R2是氢，烷基，芳基，杂芳族，CO2R8，CHR14NHR13，杂环或环烷基; 或R 1和R 2连接在一起形成环烷基环; R 3和R 10独立地是氢，烷基，芳基，杂芳族，CO 2 R 8，R 83 Sn，CONR 8 R 9，三烷基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基; R4是吸电子基团; R5是烷基，环烷基，芳基，杂芳族，SO2R8，SO3R8，COR8，CO2R8，CONR8R9，PO（R8）2，PO（OR8）2或CN; R8和R9独立地是烷基或芳基; R 13和R 14独立地为氢，提供烷基或芳基。 该方法包括降解式（II），（IIa），（IIb）或（IIc）化合物：其中R 3和R 10如上所定义; Y是阳离子; 取决于Y的性质，r为1或2; 并且L是合适的离去基团，以形成重氮化合物。 将重氮化合物与合适的过渡金属催化剂反应，其产物与式SR6R7的硫化物反应，其中R 6和R 7独立地为烷基，芳基或杂芳族，或R 6和R 7连接在一起形成任选取代的环， 包括另外的杂原子。 然后将该产物与醛，酮，亚胺或烯烃反应。