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    一种比卡鲁胺的制备方法
    1.
    发明申请
    一种比卡鲁胺的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2022083082A1

    公开(公告)日：2022-04-28

    申请号：PCT/CN2021/088332

    申请日：2021-04-20

    Applicant: 怀化宝华生物科技有限公司

    Inventor： 唐保清 ,  张邦礼 ,  付志明 ,  付志雄 ,  刘洪生 ,  徐国平

    IPC: C07D303/48 ,  C07D301/12 ,  C07C315/00 ,  C07C317/46

    Abstract: 本发明提供一种比卡鲁胺中间体2的制备方法，包括如下步骤：将N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-甲基丙烯酰胺溶解于低级脂肪酸酯溶剂中，先后加入过碳酸钠及乙酸酐，搅拌加热，进行环氧化反应得到反应液；将所述反应液过滤，有机相用硫代硫酸钠溶液洗涤，减压回收溶剂；加入石油醚冷却析晶，过滤后干燥得到比卡鲁胺中间体2。本发明提供的比卡鲁胺中间体2的制备方法，反应条件温和，反应收率高，环氧化效率高和反应溶剂可回收循环使用。

    シクロプロピルアミド化合物の製造方法
    7.
    发明申请
    シクロプロピルアミド化合物の製造方法 审中-公开
    生产环丙基酰胺化合物的方法

    公开(公告)号：WO2007105729A1

    公开(公告)日：2007-09-20

    申请号：PCT/JP2007/054969

    申请日：2007-03-13

    Applicant: 味の素株式会社 ,  大西 智之 ,  鳥居 高好

    Inventor： 大西 智之 ,  鳥居 高好

    IPC: C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C247/12 ,  C07D301/32 ,  C07D303/48 ,  C07D491/22 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00

    CPC classification number: C07C231/12 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C247/12 ,  C07C2601/02 ,  C07D301/32 ,  C07D303/48 ,  C07D491/22 ,  C07C237/04

    Abstract: 　工業的生産に適した、３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドの効率的な製造方法、該製造方法に有用な中間体化合物及び該中間体化合物の製造方法の提供。 　３－プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドを、金属アジドと反応させ、３－アジド－２－ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを得た後、これを還元し、３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造する。３－プロピルオキシランカルボン酸シクロプロピルアミドは、３－プロピルオキシランカルボン酸とシクロプロピルアミンと反応させることにより製造する。光学活性な３－アミノ－２－ヒドロキシヘキサン酸シクロプロピルアミドを製造するには、ジアステレオマー法で得られる光学活性な（２Ｓ，３Ｒ）－３－プロピルオキシランカルボン酸を出発原料とする。

    Abstract translation: 公开了一种高效制备3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺的方法，适用于工业规模生产; 用于该方法的中间体化合物; 和中间体化合物的制造方法。 3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺可以通过使3-丙基恶唑甲酸环丙基酰胺与金属叠氮化物反应得到3-叠氮-2-羟基己酸环丙基酰胺，然后还原产物。 3-丙基环己烷羧酸环丙基酰胺可以通过使3-丙基恶唑烷羧酸与环丙胺反应来制备。 使用可以通过非对映异构体方法制备的光学活性（2S，3R）-3-丙基恶唑甲酸作为起始原料，可以制备光学活性形式的3-氨基-2-羟基己酸环丙基酰胺。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN EPOXY COMPOUND AND AN ALDEHYDE
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN EPOXY COMPOUND AND AN ALDEHYDE 审中-公开
    制备环氧化合物和阿尔德德的方法

    公开(公告)号：WO2007031286A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：PCT/EP2006/008894

    申请日：2006-09-13

    Applicant: DSM IP ASSETS B.V. ,  STANGL, Jochen ,  STRITT, Claude

    Inventor： STANGL, Jochen ,  STRITT, Claude

    IPC: C07C403/14 ,  C07D301/26 ,  C07D303/48

    CPC classification number: C07D301/26 ,  C07C45/58 ,  C07C403/14 ,  C07C2601/16

    Abstract: The invention relates to a process comprising a condensation step wherein a starting aldehyde or ketone is made to react with an ester of an α-haloacid to form an epoxy compound, whereby the reaction is carried out in the presence of a dipolar aprotic compound selected from the group consisting of l-methyl-2-pyrrolidone (NMP), hexamethylphosphorous triamide (HMPT), dimethylsulfoxide (DMSO), and urea derivatives of the following formula: (III) wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 may each independently be H or a C 1 -C 4 alkyl group and whereby R 2 and R 3 may together form a heterocyclic group.

    Abstract translation: 本发明涉及包括缩合步骤的方法，其中使起始醛或酮与α-卤代酸的酯反应形成环氧化合物，由此该反应在偶极非质子化合物的存在下进行，所述偶极非质子化合物选自 由甲基-2-吡咯烷酮（NMP），六甲基磷酸三酰胺（HMPT），二甲基亚砜（DMSO）和下式的脲衍生物组成的组：（III）其中R 1， R 3，R 3和R 4可各自独立地为H或C 1 -C 4烷基， 其中R 2和R 3可以一起形成杂环基。

    TREATING CANCER BY INCREASING INTRACELLULAR MALONYL COA LEVELS
    10.
    发明申请
    TREATING CANCER BY INCREASING INTRACELLULAR MALONYL COA LEVELS 审中-公开
    通过增加细胞内MALONYL COA水平治疗癌症

    公开(公告)号：WO01034145A1

    公开(公告)日：2001-05-17

    申请号：PCT/US2000/031067

    申请日：2000-11-13

    IPC: A61K31/00 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D303/48 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  A61K31/341 ,  C12Q1/48

    CPC classification number: G01N33/5011 ,  A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  G01N2510/00 ,  A61K31/335 ,  A61K2300/00

    Abstract: A method of killing cancer cells by acute elevation of cellular malonyl Coenzyme A (Malonyl CoA) which leads to apoptosis. Elevation of malonyl CoA may be induced by inhibition of fatty acid synthase (FAS), or by other manipulation of fatty acid metabolism. Alternatively, growth of tumor cells may be inhibited by FAS inhibition in conjunction with inhibition of carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1). Combination therapy with drug(s) that inhibit fatty acid synthesis by inhibiting acetyl CoA carboxylase (the first enzyme in the fatty acid synthesis pathway) and drug(s) that inhibit CPT-1 e.g. etomoxir may be expected to induce apopptosis in tumor cells.

    Abstract translation: 通过细胞丙二酰辅酶A（丙二酰辅酶A）的急性升高杀死癌细胞的方法，其导致凋亡。 丙二酰辅酶A的升高可以通过抑制脂肪酸合成酶（FAS）或通过脂肪酸代谢的其它操作来诱导。 或者，与抑制肉碱棕榈酰转移酶-1（CPT-1）相结合的FAS抑制可以抑制肿瘤细胞的生长。 通过抑制乙酰辅酶A羧化酶（脂肪酸合成途径中的第一个酶）抑制脂肪酸合成的药物和抑制CPT-1的药物的组合治疗，例如， 预期可以诱导etomoxir在肿瘤细胞中诱发凋亡。

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