公开(公告)号：WO2007001958A2

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/US2006023740

申请日：2006-06-19

申请人： UNIV EMORY ,  GOODMAN MARK M ,  YU WEIPING

发明人： GOODMAN MARK M ,  YU WEIPING

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07C61/04 ,  C07D345/00 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07C61/04 ,  C07C227/20 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C309/73 ,  C07C229/48 ,  C07C309/65

摘要： The radiolabeled non-natural amino acid 1-amino-3- cyclobutane-1-carboxylic acid (ACBC) and its analogs are candidate tumor imaging agents useful for positron emission tomography and single photon emission computed tomography due to their selective affinity for tumor cells. The present invention provides methods for stereo-selective synthesis of syn-ACBC analogs. The disclosed synthetic strategy is reliable and efficient and can be used to synthesize a gram quantity of various syn-isomers of the ACBC analogs, particularly, syn- [18F]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid (FACBC) and syn- [123I]-1-amino-3-iodocyclobutane-1-carboxylic (IACBC) acid analogs.

摘要翻译： 放射性标记的非天然氨基酸1-氨基-3-环丁烷-1-羧酸（ACBC）及其类似物是用于正电子发射断层摄影术和单光子发射计算机断层摄影术的候选肿瘤显像剂，因为它们对肿瘤细胞具有选择性亲和力。 本发明提供了立体选择性合成syn-ACBC类似物的方法。 所公开的合成策略是可靠和有效的，并且可用于合成克数量的ACBC类似物的各种顺式异构体，特别是合成[18 F] -1-氨基-3-氟环丁烷-1-羧酸（FACBC） 和顺 - [123 I] -1-氨基-3-碘环丁烷-1-羧酸（IACBC）酸类似物。

公开(公告)号：WO2006000904A3

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：PCT/IB2005001924

申请日：2005-06-09

申请人： WARNER LAMBERT CO ,  HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

发明人： HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07C255/03 ,  C07D207/04

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07C227/06 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/24 ,  C07C255/19 ,  C07D207/277 ,  C12P7/42 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C07C229/08

摘要： Materials and methods for preparing (S)-(+)-3-aminomethyl-5-methyl-hexanoic acid and structurally related compounds via enzymatic kinetic resolution are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过酶动力学拆分制备（S） - （+） - 3-氨基甲基-5-甲基 - 己酸和结构相关化合物的材料和方法。

公开(公告)号：WO2006014324A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2005/023363

申请日：2005-07-01

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  MATHUR, Arvind ,  KUMAR, K., Selva

发明人： MATHUR, Arvind ,  KUMAR, K., Selva

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07F5/025

摘要： The present invention provides process useful for the preparation of intermediates which are useful in the preparation of amino acids useful in preparing peptide receptor modulators, for example agonists or partial agonists of such peptide receptors. Such peptide receptor modulators include, for example glucagon like peptide-1 receptor modulators which are useful for the amelioration of the diabetic condition.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备可用于制备可用于制备肽受体调节剂的氨基酸的中间体的方法，例如这种肽受体的激动剂或部分激动剂。 这样的肽受体调节剂包括例如可用于改善糖尿病状况的胰高血糖素样肽-1受体调节剂。

公开(公告)号：WO2005121068A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：PCT/EP2005/005296

申请日：2005-05-14

申请人： DEGUSSA AG ,  HATELEY, Martin ,  HÄUSSNER, Thomas ,  WECKBECKER, Christoph ,  HUTHMACHER, Klaus ,  BUSS, Dieter

发明人： HATELEY, Martin ,  HÄUSSNER, Thomas ,  WECKBECKER, Christoph ,  HUTHMACHER, Klaus ,  BUSS, Dieter

IPC分类号： C07C227/12

CPC分类号： B01J31/20 ,  B01J2531/845 ,  C07C227/20 ,  C07C319/20 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59

摘要： The present invention relates to a sequence for the preparation of amino acids, for example alpha amino acids, in particular methionine, by making use of an amidocarbonylation reaction in the presence of a cobalt carbonyl catalyst and separating the catalyst in the form of a Co(N-amino acid) 2 compound.

摘要翻译： 本发明涉及通过在羰基钴催化剂存在下利用酰胺基羰基化反应制备氨基酸，例如α-氨基酸，特别是甲硫氨酸的序列，并将催化剂以Co（ N-氨基酸）2化合物。

公开(公告)号：WO2003002512A1

公开(公告)日：2003-01-09

申请号：PCT/JP2002/006414

申请日：2002-06-26

申请人： メルシャン株式会社 ,  松本 直樹 ,  金子 桂 ,  永井 葉月 ,  小貫 要 ,  土田 外志夫 ,  一色 邦夫

发明人： 松本 直樹 ,  金子 桂 ,  永井 葉月 ,  小貫 要 ,  土田 外志夫 ,  一色 邦夫

IPC分类号： C07C227/20

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/22 ,  C07C271/22

摘要： A process for efficiently producing a hydroxyamino acid derivative, especially an optically active isomer thereof. The process, which is for producing a hydroxyamino acid derivative represented by the formula (I): (I) or a salt thereof, is characterized by subjecting in a solvent an amino acid derivative represented by the formula (II): (II) to a reaction for selectively reducing the pendant terminal carboxyl group and then optionally subjecting the reaction product to a reaction for eliminating the amino−protecting group or a reaction for forming a salt of the amino or carboxyl group.

摘要翻译： 一种有效生产羟基氨基酸衍生物，特别是其光学活性异构体的方法。 用于制备由式（I）表示的羟基氨基酸衍生物：（I）或其盐的方法的特征在于：在溶剂中使式（II）表示的氨基酸衍生物：（II） 用于选择性还原侧基羧基的反应，然后任选地使反应产物进行消除氨基保护基的反应或用于形成氨基或羧基的盐的反应。

公开(公告)号：WO00051968A1

公开(公告)日：2000-09-08

申请号：PCT/US2000/002525

申请日：2000-02-28

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K31/70 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C227/20 ,  C07C227/34 ,  C07C229/36 ,  C07C269/08 ,  C07D239/14 ,  C07B57/00 ,  C07C99/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  C07C227/20 ,  C07C227/34 ,  C07C269/08 ,  C07D239/14 ,  C07C229/36 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a method for the preparation of a chiral beta -amino ester of formula (I) or (II), wherein R is lower alkyl; and X and Y are the same or different halogens selected from the group consisting of CI, Br or I.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）或（II）的手性β-氨基酯的方法，其中R是低级烷基，X和Y是相同或不同的选自Cl， Br或I.

公开(公告)号：WO2018096504A1

公开(公告)日：2018-05-31

申请号：PCT/IB2017/057403

申请日：2017-11-27

申请人： KALYTERA THERAPEUTICS, INC

发明人： SALZMAN, Andrew ,  FLOWER, Kevin ,  GARNER, C. Edwin ,  JAGTAP, Parkash ,  MUSA, Saana

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07C279/14 ,  C07C203/10 ,  C07C305/24 ,  C07C229/18 ,  C07F9/40 ,  A61K31/255 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07F9/3834 ,  A61P17/10 ,  C07C201/02 ,  C07C203/10 ,  C07C227/20 ,  C07C269/06 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07C303/24 ,  C07C305/24 ,  C07C2603/18 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07C229/06 ,  C07C271/22

摘要： Compounds of Formula (I), including stereoisomers and salts thereof, and compositions, methods of treatment and prevention, and methods of preparing, the same: Formula (I) wherein X is O or a direct bond; wherein when X is O, R 1 and R 2 are each independently selected from -H, -SO 3 Na, -PO(ONa) 2 , -PO(OCH 2 CH 3 ), -CH 2 PO(ONa) 2 , -NO 2 , -(L)-valine ester, -(L)-N-methyl arginine ester, -α-guanidinoglutaric acid ester, -2-iminobiotin ester, -3- hydroxy anthranilic acid ester, -(L)-nitroarginine ester, -(L)- N5-(1-iminoethyl)-(L)- ornithine (NIO) ester, -(L)-N,N dimethylarginine ester, -(L)- N6-(1-iminoethyl)-(L)-lysine (NIL) ester, -(L)- N-monomethyl-(L)-arginine (NMMA) ester, -N-amino-(L)-arginine ester, -N-propyl-(L)-arginine ester, -S-methyl-(L)-thiocitrulline ester, -methyl-(L)-NIO ester, - vinyl -(L)-NIO ester, and -propenyl-(L)-NK) ester; and wherein when X is a direct bond, R 1 and R 2 are Formula (II).

公开(公告)号：WO2017070794A1

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：PCT/CA2016/051259

申请日：2016-10-31

申请人： MCMASTER UNIVERSITY

发明人： WRIGHT, Gerard ,  CAPRETTA, Alfredo ,  ALBU, Silvia ,  KOTEVA, Kalinka

IPC分类号： C07C229/26 ,  A61K31/198 ,  A61P31/04 ,  C07C227/18

CPC分类号： A61K31/198 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C229/26 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19

摘要： The present application relates to processes for the preparation of the aspergillomarasmine A (AM-A) compound and analogs and derivatives thereof. The features of this process involves the use of a cyclic activated serine synthon in the construction of the poly-amino acid backbone. Also included are certain novel analogs of AM-A along with compositions comprising these compounds and uses thereof.

摘要翻译： 本申请涉及制备曲霉菌素A（AM-A）化合物及其类似物和衍生物的方法。 该过程的特征涉及使用环状活化的丝氨酸合成子来构建多氨基酸主链。 还包括AM-A的某些新型类似物以及包含这些化合物的组合物及其用途。

公开(公告)号：WO2017051326A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：PCT/IB2016/055628

申请日：2016-09-21

申请人： NOVARTIS AG ,  MARTIN, Benjamin ,  PENN, Gerhard ,  SCHENKEL, Berthold ,  BOURNE, Samuel ,  LAU, Shing-Hing ,  LEY, Steven

发明人： MARTIN, Benjamin ,  PENN, Gerhard ,  SCHENKEL, Berthold ,  BOURNE, Samuel ,  LAU, Shing-Hing ,  LEY, Steven

IPC分类号： C07C69/653 ,  C07C313/06 ,  C07C229/34 ,  C07C47/23

CPC分类号： C07C313/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C2/861 ,  C07C45/36 ,  C07C45/41 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C227/20 ,  C07C381/00 ,  C07C2523/44 ,  C07C2531/04 ,  C07C229/34 ,  C07C69/738 ,  C07C69/732 ,  C07C69/616 ,  C07C47/23 ,  C07C15/50

摘要： The invention relates to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, in particular neutral endopeptidase (NEP) inhibitors such as sacubitril, and prodrugs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及可用于合成药物活性化合物，特别是中性肽链内切酶（NEP）抑制剂例如茜素的新方法，新工艺步骤和新型中间体及其前药。

公开(公告)号：WO2016207265A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：PCT/EP2016/064499

申请日：2016-06-23

申请人： AKZO NOBEL CHEMICALS INTERNATIONAL B.V.

发明人： REICHWEIN, Adrianus Maria ,  JONGEN, Hubertus Johannes ,  GROOTE, Marjolein

IPC分类号： C07C227/16

CPC分类号： C07C227/20 ,  C07C227/18 ,  C07C229/16

摘要： The present invention relates to a process to prepare N,N'-di(2-hydroxybenzyl) ethylenediamine-N,N'-diacetic acid and salts thereof comprising a reaction between formaldehyde, ethylenediamine diacetic acid or a salt thereof and phenol at a pH of between 3 and 7 and a temperature below 60°Cwherein the reaction mixture contains 0.2 to 1.1 molar equivalents of alkali metalions on the molar amount of EDDA.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N，N'-二（2-羟基苄基）乙二胺-N，N'-二乙酸及其盐的方法，该方法包括甲醛，乙二胺二乙酸或其盐与苯酚在pH下的反应 在3和7之间，温度低于60℃，其中反应混合物含有0.2-1摩尔当量的EDDA摩尔量的碱金属离子。