公开(公告)号：WO2002102250A1

公开(公告)日：2002-12-27

申请号：PCT/US2000/029181

申请日：2000-10-20

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  MACLEAN, Derek ,  STAR-LACK, Joshua, M.

发明人： MACLEAN, Derek ,  STAR-LACK, Joshua, M.

IPC分类号： A61B6/00

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61B6/508 ,  C07B2200/11 ,  C07C237/22 ,  C07C303/40 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C40B30/04 ,  G01N33/5005 ,  G01N33/532 ,  G01N33/54353 ,  G01N33/54373 ,  G01N33/58 ,  G01N33/6842 ,  G01N33/6845 ,  Y02P20/582 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29

摘要： A positron emission tomography (PET)-ready library of candidate pharmaceutical agents is provided which can be prepared by a multistep process wherein the final or penultimate step is a reaction using a PET-ready reagent or a plurality of PET-ready reagents. Methods of preparing and using the libraries are also provided.

摘要翻译： 提供了一种候选药剂的正电子发射断层摄影（PET）已经存在的文库，其可以通过多步法制备，其中最终或倒数第二步是使用PET就绪试剂或多种PET待测试剂的反应。 还提供了制备和使用文库的方法。

公开(公告)号：WO0123352A9

公开(公告)日：2002-12-27

申请号：PCT/US0026645

申请日：2000-09-28

申请人： DU PONT

发明人： SMITH ERIC MAURICE

IPC分类号： C07C303/36 ,  C07B61/00 ,  C07C249/02 ,  C07C303/44 ,  C07C311/03 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D307/52 ,  C07D311/70 ,  C07D333/22

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C249/02 ,  C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07D307/52 ,  C07D311/70 ,  C07D333/22 ,  C40B40/00 ,  C40B50/14 ,  C07C311/03 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： Disclosed is a process for the oxidation of sulphonamides of formula (I) to N-sulphonyl imines of formula (II) using chromium (IV) dioxide as the oxidant. Also disclosed is a process for the preparation of imines of formula (iii) or combinatorial libraries thereof by removal of the sulphonyl group. In the formulae (I, II, III), R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and organic radicals not possessing a hydrogen atom in the position beta to the nitrogen atom of the sulphonamide group; and R3 is an organic radical selected from the group consisting of alkyl, substituted alkyl, aryl, and substituted aryl groups, and optionally R1 and R2 can form a ring.

摘要翻译： 公开了使用二氧化铬（IV）作为氧化剂将式（I）的磺酰胺氧化成式（II）的N-磺酰基亚胺的方法。 还公开了通过除去磺酰基来制备式（iii）的亚胺或其组合文库的方法。 在式（I，II，III）中，R 1和R 2独立地选自氢和在磺酰胺基团的氮原子的β位上不具有氢原子的有机基团; 并且R3是选自烷基，取代的烷基，芳基和取代的芳基的有机基团，并且任选地R1和R2可以形成环。

公开(公告)号：WO2002094766A1

公开(公告)日：2002-11-28

申请号：PCT/JP2002/004744

申请日：2002-05-16

申请人： 日本農薬株式会社 ,  後藤 誠 ,  清水 寿明 ,  遠西 正範 ,  瀬尾 明 ,  森本 雅之 ,  藤岡 伸祐

发明人： 後藤 誠 ,  清水 寿明 ,  遠西 正範 ,  瀬尾 明 ,  森本 雅之 ,  藤岡 伸祐

IPC分类号： C07C233/66

CPC分类号： C07D213/75 ,  A01N37/30 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C323/36 ,  C07C323/43 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

摘要： A phthalamide derivative represented by the general formula (I): (I) (wherein R 1 and R 2 may be the same or different and each represents hydrogen, C 1−6 alkyl, etc.; R 3 represents halogeno, cyano, etc.; R 4 represents halogeno, C 1−6 haloalkyl, etc.; R 5 represents hydrogen, halogeno, etc.; Q 1 and Q 2 may be the same or different and each represents carbon or nitrogen; X 1 represents halogeno, nitro, etc. and X 2 represents hydrogen, halogeno, etc., provided that X 1 and X 2 in combination may form a fused ring; and A represents any of A1 to A4); and an agricultural or horticultural insecticide containing the compound as the active ingredient.

摘要翻译： 由通式（I）表示的邻苯二甲酰胺衍生物：（I）（其中R 1和R 2彼此可以相同或不同，各自表示氢，C 卤代烷基等; R 5代表氢，卤代等; Q 1和Q 2可以相同或不同 并且各自表示碳或氮; X 1表示卤代，硝基等，且X 2表示氢，卤素等，条件是X < sp＆gt;和X＆lt; 2＆gt; 2组合可以形成稠环; A表示A1〜A4中的任一个）; 和含有该化合物作为活性成分的农业或园艺杀虫剂。

公开(公告)号：WO0136365A3

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/EP0011554

申请日：2000-11-16

申请人： KAROBIO AB ,  MALM JOHAN ,  LITTEN CHRIS ,  APELQVIST THERESA ,  HEDFORS ASA ,  BRANDT PETER ,  EDVINSSON KARIN ,  GORDON SANDRA

发明人： MALM JOHAN ,  LITTEN CHRIS ,  APELQVIST THERESA ,  HEDFORS ASA ,  BRANDT PETER ,  EDVINSSON KARIN ,  GORDON SANDRA

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  A61P5/14 ,  A61P9/06 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/277 ,  C07C215/14 ,  C07C311/53 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds which are thyroid receptor ligands, preferably antagonists, and to methods for using such compounds in the treatment of cardiac arrhythmias, thyrotoxicosis and subclinical hyperthyrodism.

摘要翻译： 本发明涉及作为甲状腺受体配体，优选拮抗剂的新化合物，以及使用这些化合物治疗心律失常，甲状腺毒症和亚临床甲状腺功能亢进的方法。

公开(公告)号：WO2002067918A1

公开(公告)日：2002-09-06

申请号：PCT/JP2002/001810

申请日：2002-02-27

申请人： 萬有製薬株式会社 ,  西村 輝之 ,  長瀬 敏雄 ,  永木 淳一

发明人： 西村 輝之 ,  長瀬 敏雄 ,  永木 淳一

IPC分类号： A61K31/165

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  C07C237/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/51 ,  C07D209/08

摘要： A diabetes remedy, preventive for diabetic chronic complications, or antiobestic agent, characterized by containing as the active ingredient a compound represented by the general formula (I): (I) (wherein Ar represents optionally substituted aryl, etc.; R represents optionally substituted C1-10 alkyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; R represents optionally substituted C1-10 alkyl, etc.; R represents hydrogen, etc.; R represents hydrogen, etc.; R represents an optionally substituted, 5- or 6-membered, heterocyclic group, etc.; and W represents a single bond, etc.) or a medicinally acceptable salt or ester of the compound.

摘要翻译： 特征在于含有通式（I）表示的化合物作为活性成分：（I）（其中Ar表示任意取代的芳基等）; R 1表示的糖尿病慢性并发症的糖尿病药物， 表示任选取代的C 1-10烷基等; R 2表示氢等; R 3表示任选取代的C 1-10烷基等; R 4表示氢等; R 5表示氢， 表示氢等; R 6表示任选取代的5元或6元杂环基等; W表示单键等）或化合物的药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：WO2002059072A2

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US2002/000046

申请日：2002-01-02

申请人： NEW YORK MEDICAL COLLEGE

发明人： SCHWARTZMAN, Michal ,  FALCK, John, R.

IPC分类号： C07C59/00

CPC分类号： C07C59/48 ,  C07C59/42 ,  C07C59/58 ,  C07C59/60 ,  C07C311/51

摘要： The present invention to 12-HETrE analogs which are agonists and antagonists of 12-HETrE. The compositions may be formulated in pharmaceutically acceptable formulations. The inventions also includes methods and products for treating inflammatory conditions, neovascularization, tumor growth, cancer, ischemic cardiovascular diseases, and ocular conditions.

摘要翻译： 本发明涉及12-HETrE类似物，它们是12-HETrE的激动剂和拮抗剂。 组合物可以配制成药学上可接受的制剂。 本发明还包括用于治疗炎性病症，新生血管形成，肿瘤生长，癌症，缺血性心血管疾病和眼睛病症的方法和产品。

公开(公告)号：WO02044126A2

公开(公告)日：2002-06-06

申请号：PCT/US2001/044449

申请日：2001-11-28

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P31/08 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/02 ,  A61P33/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65 ,  C07C233/80 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C275/36 ,  C07C281/06 ,  C07C309/73 ,  C07C311/37 ,  C07C311/48 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C333/16 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07C335/42 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07D207/16 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D285/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07D271/113 ,  C07C233/65 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C275/30 ,  C07C275/36 ,  C07C281/06 ,  C07C309/73 ,  C07C311/48 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C333/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07C335/42 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to novel, non-peptidic small organic compounds having an affinity for cyclophilin (CyP)-type immunophilin proteins. In the compounds of this invention, at least two carbo-or heterocyclic groups are attached to a central saturated, partially saturated, or aromatic 5-6 membered carbocyclic ring by a combination of straight or branched linker chains. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising one or more of the said compounds, and to the uses of these compounds and compositions for binding CyP-type proteins, inhibiting their peptidyl-prolyl isomerase activity, and for research, development, and therapeutic applications in a variety of medical disorders, such as neurological disorders, hair loss disorders, ischemic disorders, and disorders caused by viral or protozoan infection.

摘要翻译： 本发明涉及对亲环蛋白类型亲免蛋白蛋白（CyP）具有亲和力的小型新型非肽有机化合物。 在本发明的化合物中，至少两个碳环或杂环基团通过直链或支链链的组合连接至5或6元部分饱和的饱和或芳族碳环中心环。 本发明还涉及包含一种或多种所述化合物的药物组合物，这些化合物和组合物的使用结合CyP的类型的蛋白质，以抑制它们的肽基 - 脯氨酰异构酶活性，并允许研究，开发 以及在多种医学病症如神经病症，脱发病症，缺血性病症和由病毒感染或原生动物引起的病症中的治疗应用。

公开(公告)号：WO0179162A3

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：PCT/US0112563

申请日：2001-04-17

申请人： IDUN PHARMACEUTICALS INC ,  TERNANSKY ROBERT J ,  GLADSTONE PATRICIA L ,  TOMASELLI KEVIN J

发明人： TERNANSKY ROBERT J ,  GLADSTONE PATRICIA L ,  TOMASELLI KEVIN J

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07C311/51 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/51

摘要： This invention is directed to novel sulfonamide (substituted)acyl dipeptidyl ICE/ced-3 family inhibitor compounds having the structure shown in Figure 1, wherein A, B, X, R, R , R , n , q , and r are as defined herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

摘要翻译： 本发明涉及具有图1所示结构的新型磺酰胺（取代）酰基二肽基ICE / ced-3家族抑制剂化合物，其中A，B，X，R，R 1，R 2， n i，q i和r i如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些组合物在治疗患有炎症，自身免疫和神经变性疾病的患者中的用途，用于预防缺血性损伤以及用于保存经受的器官 移植手术。

公开(公告)号：WO01051462A1

公开(公告)日：2001-07-19

申请号：PCT/US2001/001006

申请日：2001-01-10

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61K31/662 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/51 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07C311/51 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

摘要： This invention is directed to novel oxamyl dipeptide ICE/ced-3 family inhibitor compounds having the structure (I) wherein A, B, R, R , p and q are as defined herein. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds, as well as to the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

摘要翻译： 本发明涉及具有结构（I）的新型氧酰胺二肽ICE / ced-3家族抑制剂化合物，其中A，B，R，R 1，P 1和Q 3 >如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物中的一种或多种的药物组合物，以及这些组合物在治疗患有炎症，自身免疫和神经变性疾病的患者中的用途，用于预防缺血性损伤和用于保护 要进行移植手术的器官。

公开(公告)号：WO00051979A1

公开(公告)日：2000-09-08

申请号：PCT/US2000/005299

申请日：2000-02-29

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C59/215 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C235/26 ,  C07C251/06 ,  C07C259/06 ,  C07C311/51 ,  C07C327/22 ,  C07C405/00 ,  C07D277/64 ,  C07D307/40 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/80 ,  C07D333/36 ,  C07D333/56 ,  C07D333/60

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C59/215 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C235/26 ,  C07C251/06 ,  C07C259/06 ,  C07C311/51 ,  C07C327/22 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D277/64 ,  C07D307/46 ,  C07D307/66 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56

摘要： The invention provides novel PGF analogs. In particular, the present invention relates to compounds having a structure according to formula (I) wherein R1, X, and Z are defined below. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of said formula, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. The compounds of the present invention are useful for the treatment of a variety of diseases and conditions, such as bone disorders. Accordingly, the invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention still further provides methods of treatment for bone disorders using these compounds or the compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供新颖的PGF类似物。 特别地，本发明涉及具有式（I）结构的化合物，其中R1，X和Z如下定义。 本发明还包括所述式的光学异构体，非对映异构体和对映异构体及其药学上可接受的盐，可生物水解的酰胺，酯和酰亚胺。 本发明的化合物可用于治疗各种疾病和病症，例如骨骼疾病。 因此，本发明还提供包含这些化合物的药物组合物。 本发明还提供使用这些化合物或含有它们的组合物治疗骨病的方法。