公开(公告)号：WO2009012954A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：PCT/EP2008/005948

申请日：2008-07-21

申请人： KARO BIO AB ,  APELQVIST, Theresa ,  LÖFSTEDT, Anton Joakim ,  NORIN, Thomas Anders Wilson ,  WENNERSTAL, Mattias ,  WU, Xiongyu ,  HAGBERG, Lars

发明人： APELQVIST, Theresa ,  LÖFSTEDT, Anton Joakim ,  NORIN, Thomas Anders Wilson ,  WENNERSTAL, Mattias ,  WU, Xiongyu ,  HAGBERG, Lars

IPC分类号： C07C49/747 ,  C07C69/76 ,  C07C209/44 ,  C07C225/22 ,  C07C233/14 ,  C07C251/44 ,  C07C255/47 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D209/44 ,  C07D231/56 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07C49/747 ,  C07C45/513 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/673 ,  C07C45/676 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C45/71 ,  C07C45/72 ,  C07C45/78 ,  C07C49/753 ,  C07C49/84 ,  C07C69/63 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C251/44 ,  C07C255/47 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/30 ,  C07D207/333 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D231/56 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07C49/633

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt, wherein W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 and R 16 are as defined in the specification. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物，其中W，X， Y，Z，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，R 15和R 16如说明书中所定义。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。

公开(公告)号：WO2011042473A2

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/EP2010/064939

申请日：2010-10-06

申请人： KARO BIO AB ,  WENNERSTÅL, Mattias ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  CHENG, Aiping ,  GORDON, Sandra ,  APELQVIST, Theresa ,  HAGBERG, Lars

发明人： WENNERSTÅL, Mattias ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  CHENG, Aiping ,  GORDON, Sandra ,  APELQVIST, Theresa ,  HAGBERG, Lars

IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D207/32 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO9963976A3

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/IB9901175

申请日：1999-06-07

申请人： KAROBIO AB ,  APELQVIST THERESA ,  EFENDIC SUAD

发明人： APELQVIST THERESA ,  EFENDIC SUAD

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C57/58 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/00

摘要： Use of a liver-selective glucocorticoid antagonist, preferably the compound having formula (I) in the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of diabetes. A composition for the treatment of diabetes containing such a glucocorticoid antagonist, and a method of treating diabetes using the composition.

摘要翻译： 使用肝选择性糖皮质激素拮抗剂，优选具有式（I）的化合物在制备用于治疗糖尿病的药物组合物中。 用于治疗含有这种糖皮质激素拮抗剂的糖尿病的组合物，以及使用该组合物治疗糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2011042473A3

公开(公告)日：2011-06-03

申请号：PCT/EP2010064939

申请日：2010-10-06

申请人： KAROBIO AB ,  WENNERSTAAL MATTIAS ,  RHOENNSTAD PATRIK ,  CHENG AIPING ,  GORDON SANDRA ,  APELQVIST THERESA ,  HAGBERG LARS

发明人： WENNERSTAAL MATTIAS ,  RHOENNSTAD PATRIK ,  CHENG AIPING ,  GORDON SANDRA ,  APELQVIST THERESA ,  HAGBERG LARS

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D207/32 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2010031852A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：PCT/EP2009/062144

申请日：2009-09-18

申请人： KARO BIO AB ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  APELQVIST, Theresa ,  WENNERSTÅL, Mattias ,  CHENG, Aiping ,  GORDON, Sandra

发明人： RHÖNNSTAD, Patrik ,  APELQVIST, Theresa ,  WENNERSTÅL, Mattias ,  CHENG, Aiping ,  GORDON, Sandra

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P15/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 ,R 9 , R 10 and R 11 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO0136365A3

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/EP0011554

申请日：2000-11-16

申请人： KAROBIO AB ,  MALM JOHAN ,  LITTEN CHRIS ,  APELQVIST THERESA ,  HEDFORS ASA ,  BRANDT PETER ,  EDVINSSON KARIN ,  GORDON SANDRA

发明人： MALM JOHAN ,  LITTEN CHRIS ,  APELQVIST THERESA ,  HEDFORS ASA ,  BRANDT PETER ,  EDVINSSON KARIN ,  GORDON SANDRA

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  A61P5/14 ,  A61P9/06 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/277 ,  C07C215/14 ,  C07C311/53 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds which are thyroid receptor ligands, preferably antagonists, and to methods for using such compounds in the treatment of cardiac arrhythmias, thyrotoxicosis and subclinical hyperthyrodism.

摘要翻译： 本发明涉及作为甲状腺受体配体，优选拮抗剂的新化合物，以及使用这些化合物治疗心律失常，甲状腺毒症和亚临床甲状腺功能亢进的方法。

公开(公告)号：WO2011042474A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：PCT/EP2010/064940

申请日：2010-10-06

申请人： KARO BIO AB ,  APELQVIST, Theresa ,  CHENG, Aiping ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  HAGBERG, Lars ,  KRÜGER, Lars

发明人： APELQVIST, Theresa ,  CHENG, Aiping ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  HAGBERG, Lars ,  KRÜGER, Lars

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P15/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. Formula (I) wherein A, B, D, E, R 1 , R 2 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 式（I）其中A，B，D，E，R 1，R 2，R 6，R 7，R 8和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2009127686A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/EP2009/054521

申请日：2009-04-16

申请人： KARO BIO AB ,  RHÖNNSTAD, Patrik ,  KALLIN, Elisabet ,  APELQVIST, Theresa ,  WENNERSTÅL, Mattias ,  CHENG, Aiping

发明人： RHÖNNSTAD, Patrik ,  KALLIN, Elisabet ,  APELQVIST, Theresa ,  WENNERSTÅL, Mattias ,  CHENG, Aiping

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/36 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/404 ,  A61P5/24 ,  A61P3/06 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, carbamate, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester, amide or carbamate, and a solvate of such an ester, amide, carbamate or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，氨基甲酸酯，溶剂合物或其盐，包括这种酯，酰胺或氨基甲酸酯的盐，以及这种酯，酰胺，氨基甲酸酯或盐的溶剂合物 。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义。