公开(公告)号：WO2007014054A2

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/US2006028419

申请日：2006-07-21

Applicant: GLAXO GROUP LIMTED ,  BROOKS CARL ,  CLEARY PAMELA A ,  GOODMAN KRISTA B ,  PEACE SIMON ,  PHILP JOANNE ,  SEHON CLARK A ,  SMETHURST CHRISTIAN ,  WATSON STEPHEN PAUL

Inventor： BROOKS CARL ,  CLEARY PAMELA A ,  GOODMAN KRISTA B ,  PEACE SIMON ,  PHILP JOANNE ,  SEHON CLARK A ,  SMETHURST CHRISTIAN ,  WATSON STEPHEN PAUL

IPC: A61K31/18

CPC classification number: C07D231/16 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/28 ,  C07D233/61 ,  C07D233/76 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/04 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a combination thereof, as well as compositions of methods of use of the compound, wherein R 1 , R 2 , R 3 , and m are described herein.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物或其组合，以及该化合物的使用方法的组合物，其中R 1，R 2， 这里描述了第2，第3和第三个和第m个。

公开(公告)号：WO2007000329A2

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/EP2006006229

申请日：2006-06-20

Applicant: ESTEVE LABOR DR ,  BUSCHMANN HELMUT HEINRICH ,  TORRENS JOVER ANTONI ,  YENES MINGUEZ SUSANA DRA ,  PERICAS BRONDO MIGUEL ANGEL

Inventor： BUSCHMANN HELMUT HEINRICH ,  TORRENS JOVER ANTONI ,  YENES MINGUEZ SUSANA DRA ,  PERICAS BRONDO MIGUEL ANGEL

IPC: C07D301/19 ,  C07D231/08 ,  C07D303/08

CPC classification number: C07D301/19 ,  C07D231/08 ,  C07D303/08

Abstract: The invention relates to the stereoselective epoxidation of a,ß-unsaturated ketones bearing electron withdrawing substituents and to chiral 5-phenyl-4,5-dihydropyrazoles obtained therefrom.

Abstract translation: 本发明涉及具有吸电子取代基的β-不饱和酮和由其获得的手性5-苯基-4,5-二氢吡唑的立体选择性环氧化。

公开(公告)号：WO2006128823A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：PCT/EP2006/062585

申请日：2006-05-24

Applicant: BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  GEWEHR, Markus ,  DIETZ, Jochen ,  GROTE, Thomas ,  GYPSER, Andreas ,  NIEDENBRÜCK, Matthias

Inventor： GEWEHR, Markus ,  DIETZ, Jochen ,  GROTE, Thomas ,  GYPSER, Andreas ,  NIEDENBRÜCK, Matthias

IPC: A01N43/56 ,  A01P3/00 ,  C07D231/00

CPC classification number: C07D231/08 ,  A01N43/56

Abstract: N-Benzoyl-5-hydroxy-5-phenylpyrazoline der Formel (I) in der die Substituenten die folgende Bedeutung haben: L 1 , L 2 Wasserstoff, Halogen, Halogenalkyl, Alkenyl, Halogenalkenyl, Alkinyl oder HaIogenalkinyl; L 3 , L 4 , L 5 Alkyl oder eine der bei L 1 und L 2 genannten Gruppen; X Sauerstoff oder Schwefel; R 1 Halogen, Nitro, Cyano, NR' 2 , Alkyl, Halogenalkyl, Alkoxy, Alkenyl, Halogenalkyl, Alkinyl, Halogenalkinyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkinyl, Phenyl, 5- oder 6-gliedriges Heterocyclyl oder Hetaryl, enthaltend ein bis vier Heteroatome aus der Gruppe O, N oder S; R' unabhängig voneinander Wasserstoff oder Alkyl bedeutet; m 1, 2, 3, 4 oder 5; R 2 Wasserstoff oder Alkyl; R 3 Wasserstoff, Nitro, Cyano, Alkyl, Halogenalkyl, Alkoxy, Halogenalkoxy, Alkenyl, Halogenalkenyl, Alkinyl, Halogenalkinyl oder NR' 2 , wobei R 4 Wasserstoff, Halogen, Nitro, Cyano, NR' 2 , Alkyl, Halogenalkyl, COOR' oder 5- oder 6-gliedriges Heterocyclyl oder Hetaryl, enthaltend ein bis vier Heteroatome aus der Gruppe O, N oder S; wobei die vorgenannten Variablen gemäß der Beschreibung substituiert sein können; Verfahren zu deren Herstellung, ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schadpilzen, sowie sie enthaltende Mittel.

Abstract translation: N-苯甲酰基-5-羟基-5-苯基吡式（I）其中取代基具有以下含义的：L ^{1 ，L 2 为氢，卤素，卤代烷基， 烯基，卤代烯基，炔基或HaIogenalkinyl; → 3 ，L 4 ，L 5 烷基或在L的一个 1 和L 2 < / SUP基团提到>; X是氧或硫; [R 1 是卤素，硝基，氰基，NR“ _{2 ，烷基，卤代烷基，烷氧基，链烯基，卤代烷基，炔基，卤代炔基，环烷基，环烯基，环炔基，苯基，5- 或6元杂环基或杂芳基，含有选自O，N或S的1-4个杂原子; R“独立地是氢或烷基; M 1，2，3，4或5; [R 2 是氢或烷基; [R 3 为氢，硝基，氰基，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基或NR“ 2 ，其中R 4 是氢，卤素，硝基，氰基，NR ' 2 ，烷基，卤代烷基，COOR' 或5元或6元杂环基或杂芳基，含有选自O，N，或1-4个杂原子 S; 其中，上述变量可以根据描述被取代; 它们的制备方法，其在防治有害真菌和包含它们的组合物。}}

公开(公告)号：WO2006012980A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/EP2005/007576

申请日：2005-07-13

Applicant: BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  HÖFER, Frank ,  HÄRING, Dietmar

Inventor： HÖFER, Frank ,  HÄRING, Dietmar

IPC: C07C273/00

CPC classification number: C07D231/08 ,  C08F8/30 ,  C12P13/02 ,  C12P17/10 ,  C08F20/00

Abstract: Verfahren zur katalytischen Herstellung von (Meth)acrylaten von N-hydroxyalkylierten Amiden und deren Verwendung.

Abstract translation: 过程对于N-羟烷基化的酰胺和它们的使用的（甲基）丙烯酸酯的催化制备。

公开(公告)号：WO2004016576A1

公开(公告)日：2004-02-26

申请号：PCT/JP2003/010228

申请日：2003-08-11

Applicant: 武田薬品工業株式会社 ,  白石 充 ,  原 隆人 ,  日下 雅美 ,  神崎 直之 ,  山本 哲史 ,  宮脇 敏雄

Inventor： 白石 充 ,  原 隆人 ,  日下 雅美 ,  神崎 直之 ,  山本 哲史 ,  宮脇 敏雄

IPC: C07C35/52

CPC classification number: C07C255/52 ,  C07C35/52 ,  C07C217/04 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/46 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D231/08 ,  C07D261/04 ,  C07D265/02 ,  C07D267/10 ,  C07D295/073 ,  C07D295/112 ,  C07D295/155 ,  C07D303/46 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

Abstract: A compound represented by the general formula (I) [wherein ring A represents an optionally substituted 5- to 8-membered ring; ring B represents a further optionally substituted 4- to 10-membered ring; ring C represents a further optionally substituted benzene ring; X represents carbon; X represents carbon, oxygen, etc.; W represents nitrogen, etc.; Y represents a group represented by the formula CR R ' (wherein R represents hydrogen, cyano, nitro, etc. and R ' represents hydrogen, cyano, nitro, etc.); Y represents a group represented by the formula CR R ' (wherein R represents hydrogen, cyano, nitro, etc. and R ' represents hydrogen, cyano, nitro, etc.), etc.; R represents an electron-attracting group; and the symbol ... represents a single bond or double bond]. The compound is useful as an androgen receptor modulator. Also provided is a salt of the compound.

Abstract translation: 由通式（I）表示的化合物[其中环A表示任选取代的5-至8-元环; 环B代表另外任选取代的4-至10-元环; 环C代表另外任选取代的苯环; X 1表示碳; X 2代表碳，氧等; W表示氮等; Y 11表示由式CR 2 R 3表示的基团（其中R 2表示氢，氰基，硝基等，R 3'表示氢，氰基，硝基等）。 ）; Y 21表示由式CR 4 R 5表示的基团（其中R 4表示氢，氰基，硝基等，R 5表示氢，氰基，硝基等）。 ）等 R 1表示吸电子基团; 符号...表示单键或双键]。 该化合物可用作雄激素受体调节剂。 还提供了化合物的盐。

公开(公告)号：WO2004011453A2

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：PCT/US0323820

申请日：2003-07-29

Applicant: DU PONT ,  ANNIS GARY DAVID

Inventor： ANNIS GARY DAVID

IPC: C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D231/08 ,  C07D231/06 ,  C07D401/04

Abstract: This invention relates to a method for preparing 3-halo-4,5-dihydro-1H-pyrazole compound of Formula (I), comprising contacting with HX a different 4,5-dihydro-1H-pyrazole compound of Formula (II), wherein X is halogen and L, R, k and X are as defined in the disclosure. This invention also discloses preparation of compounds of Formula (III) wherein X , R , R , R , R , R , and n are as defined in the disclosure.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的3-卤代-4,5-二氢-1H-吡唑化合物的方法，该方法包括使式（I）的不同的4,5-二氢-1H-吡唑化合物与HX 1接触， II）的化合物，其中X 1是卤素并且L，R 1，k和X 2如在本公开中所定义。 本发明还公开了其中X 1，R 3，R 6，R 7，R 8a，R 8b和n如上文定义的式（III） 披露。

公开(公告)号：WO2003035064A1

公开(公告)日：2003-05-01

申请号：PCT/US2002/033964

申请日：2002-10-23

Applicant: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. ,  ARALDI, Gian, Luca ,  LIAO, Yihua ,  REDDY, Adulla P. ,  ZHAO, Zhong

Inventor： ARALDI, Gian, Luca ,  LIAO, Yihua ,  REDDY, Adulla P. ,  ZHAO, Zhong

IPC: A61K31/4152

CPC classification number: A61K31/4152 ,  C07D231/08

Abstract: The invention provides substituted pyrazolidinone compounds, and methods of treatment and pharmaceutical compositions that utilize or comprise one or more such compounds. Compounds of the invention are useful for a variety of therapies, including treating or preventing preterm labor, dysmenorrhea, asthma, hypertension, infertility or fertility disorder, undesired blood clotting, preeclampsia or eclampsia, an eosinophil disorder, sexual dysfunction, osteporosis and other destructive bone disease or disorder, and other diseases and disorders associated with the prostaglandin EP2 and/or EP4 receptors.

Abstract translation: 本发明提供取代的吡唑烷酮化合物，以及使用或包含一种或多种这些化合物的治疗方法和药物组合物。 本发明的化合物可用于多种疗法，包括治疗或预防早产，痛经，哮喘，高血压，不育症或生育障碍，不期望的血液凝固，先兆子痫或子痫，嗜酸性粒细胞紊乱，性功能障碍，骨质疏松症和其他破坏性骨 疾病或病症，以及与前列腺素EP2和/或EP4受体相关的其它疾病和病症。

公开(公告)号：WO2003016282A2

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/US2002/025612

申请日：2002-08-13

Applicant: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  ANNIS, Gary, David ,  LAHM, George, Philip ,  SELBY, Thomas, Paul ,  STEVENSON, Thomas, Martin

Inventor： ANNIS, Gary, David ,  LAHM, George, Philip ,  SELBY, Thomas, Paul ,  STEVENSON, Thomas, Martin

IPC: C07D231/00

CPC classification number: C07D213/77 ,  A01N43/56 ,  C07C251/76 ,  C07C255/66 ,  C07D231/08 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides compounds of Formula (I), methods for their preparation and use for preparing compounds of Formula (II) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , X and n are as defined in the disclosure. This invention also discloses preparation of compounds of Formula (III) wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and n are as defined in the disclosure. This invention also pertains to certain compounds of Formula 4 and 6 used to prepare compounds of Formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 5 , X and n are as defined in the disclosure.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物，其制备方法和用于制备式II化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3，R 5，R 6，X和n是 如本公开中所定义的。 本发明还公开了式III化合物的制备，其中R 1，R 2，R 7，R 8，R 9， 和n如本公开中所定义。 本发明还涉及用于制备式I化合物的式4和6的某些化合物，其中R 1，R 2，R 5，X和n如本公开所定义。

公开(公告)号：WO02034264A1

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：PCT/JP2000/007994

申请日：2000-11-13

IPC: A61K31/4152 ,  A61P21/00 ,  C07D231/08

CPC classification number: A61K31/4152 ,  C07D231/08

Abstract: Novel drugs whereby motor neuron disease can be treated. Remedies for treating motor neuron disease which contain as the active ingredient 3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one or physiologically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 可以治疗运动神经元疾病的新药。 治疗运动神经元疾病的疗法，其含有作为活性成分的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮或其生理上可接受的盐。

公开(公告)号：WO0020399A3

公开(公告)日：2000-07-27

申请号：PCT/EP9907125

申请日：1999-09-24

Applicant: BASF AG ,  GYPSER ANDREAS ,  KIRSTGEN REINHARD ,  SAUTER HUBERT ,  BAYER HERBERT ,  CULLMANN OLIVER ,  GEWEHR MARKUS ,  GRAMMENOS WASSILIOS ,  MUELLER BERND ,  PTOCK ARNE ,  TORMO I BLASCO JORDI ,  AMMERMANN EBERHARD ,  GROTE THOMAS ,  LORENZ GISELA ,  STRATHMANN SIEGFRIED

Inventor： GYPSER ANDREAS ,  KIRSTGEN REINHARD ,  SAUTER HUBERT ,  BAYER HERBERT ,  CULLMANN OLIVER ,  GEWEHR MARKUS ,  GRAMMENOS WASSILIOS ,  MUELLER BERND ,  PTOCK ARNE ,  TORMO I BLASCO JORDI ,  AMMERMANN EBERHARD ,  GROTE THOMAS ,  LORENZ GISELA ,  STRATHMANN SIEGFRIED

IPC: A01N43/56 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D231/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

Abstract: The invention relates to the use of substituted 5-hydroxypyrazoles of formula (I) in which the substituents have the following meanings: B represents aryl or heteroaryl; A represents C=O, C=S or SO2; R represents alkyl, alkyl halide, alkenyl, alkenyl halide, alkynyl or alkynyl halide, cycloalkyl, C3-C10-cycloalkenyl, cycloalkynyl, or aryl, heterocyclyl or heteroaryl; R represents hydrogen; R represents hydrogen, nitro, cyano, N(R')2, alkyl, alkyl halide, alkoxy, alkoxy halide, alkenyl, alkenyl halide, alkynyl or alkynyl halide, whereby R', independent of one another, represents hydrogen or alkyl; or R and R , together, represent a group =O, =S or =N-O-R , whereby R represents hydrogen, alkyl, alkyl halide, alkenyl, alkenyl halide, alkynyl or alkynyl halide; R represents hydrogen, halogen, nitro, cyano N(R')2, alkyl, alkyl halide, COOR', heteroaryl or heterocyclyl. The invention also relates to the use of said compounds for combating harmful fungi, to agents containing the compounds, to novel 5-hydroxypyrazoles and to methods for the production thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的5-羟基吡唑啉的用途，其中取代基具有以下含义：B芳基或杂芳基; A C = O，C = S或SO 2; R 1是烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基，环烷基，C 3 -C 10 - 环烯基，环炔基或芳基，杂环基或杂芳基; R 2氢; [R <3>为氢，硝基，氰基，N（R '）2，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基，其中R' 独立地为氢或烷基; 或R <2>和R <3>一起表示基团= O，= S或= N-O-R <5>，其中R <5>是氢，烷基，卤代烷基，链烯基，卤代烯基，炔基或卤代炔基; R 4是氢，卤素，硝基，氰基，N（R'）2，烷基，卤代烷基，COOR'，杂芳基或杂环基; 用于控制有害真菌，含有它们的试剂和新的5-羟基吡唑及其制备方法。