公开(公告)号：WO2010053471A1

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/US2008/012689

申请日：2008-11-12

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  RUAH, Sara, Hadida, S. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  VAN GOOR, Fredrick ,  MILLER, Mark, T. ,  MCCARTNEY, Jason ,  ZHOU, Jinglan ,  BEAR, Brian ,  NUMA, Mehdi, Michel, Djamel

Inventor： RUAH, Sara, Hadida, S. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  VAN GOOR, Fredrick ,  MILLER, Mark, T. ,  MCCARTNEY, Jason ,  ZHOU, Jinglan ,  BEAR, Brian ,  NUMA, Mehdi, Michel, Djamel

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ('CFTR'). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

Abstract translation: 本发明化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007056341A1

公开(公告)日：2007-05-18

申请号：PCT/US2006/043289

申请日：2006-11-08

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  HADIDA RUAH, Sara ,  HAMILTON, Matthew ,  MILLER, Mark ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  BEAR, Brian ,  MCCARTHY, Jason ,  ZHOU, Jinglan

Inventor： HADIDA RUAH, Sara ,  HAMILTON, Matthew ,  MILLER, Mark ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  BEAR, Brian ,  MCCARTHY, Jason ,  ZHOU, Jinglan

IPC: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/5585 ,  A61K31/4418 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14

Abstract: Compounds of the present invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

Abstract translation: 本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005030188A3

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：PCT/US2004031514

申请日：2004-09-27

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  BERGERON DANIELE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  NAKATANI AKIKO ,  MAKINGS LEWIS R ,  DISEPIO DANIEL ,  RAFFAI GABRIEL

Inventor： GARCIA-GUZMAN BLANCO MIGUEL ,  BERGERON DANIELE ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  HURLEY DENNIS JAMES ,  NAKATANI AKIKO ,  MAKINGS LEWIS R ,  DISEPIO DANIEL ,  RAFFAI GABRIEL

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/02 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D493/08 ,  A61P43/00 ,  C07D295/04

CPC classification number: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D211/58 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。 本发明还提供了包含这种调节剂的组合物，以及用于治疗毒蕈碱性受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010053471A8

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：PCT/US2008012689

申请日：2008-11-12

Applicant: VERTEX PHARMA ,  RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL

Inventor： RUAH SARA S HADIDA ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK ,  MILLER MARK T ,  MCCARTNEY JASON ,  ZHOU JINGLAN ,  BEAR BRIAN ,  NUMA MEHDI MICHEL DJAMEL

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as modulators of ATP-Binding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ('CFTR'). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using compounds of the present invention.

Abstract translation: 本发明化合物及其药学上可接受的组合物可用作ATP结合盒（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（'CFTR'）。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006127588A3

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/US2006019712

申请日：2006-05-22

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  SINGH ASHVANI K ,  CLEVELAND THOMAS ,  VAN GOOR FREDERICK F

Inventor： HADIDA RUAH SARA S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  SINGH ASHVANI K ,  CLEVELAND THOMAS ,  VAN GOOR FREDERICK F

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D491/10

Abstract: 4-amido-pyrimidine compounds, derivatives and compositions thereof, and synthetic methods described herein are useful for modulating ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 4-氨基 - 嘧啶化合物，其衍生物和组合物以及本文所述的合成方法可用于调节ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005035514A2

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/US2004033367

申请日：2004-10-08

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA S ,  SINGH ASHVANI K ,  MILLER MARK T ,  HAMILTON MATTHEW ,  GROOTENHUIS PETER D J

Inventor： HADIDA RUAH SARA S ,  SINGH ASHVANI K ,  MILLER MARK T ,  HAMILTON MATTHEW ,  GROOTENHUIS PETER D J

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C307/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D307/87 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12 ,  C07D307/00

CPC classification number: C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R , n, B, R , R , R , A, and Z are described generally and in classes and subclasses below. The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula (I), useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

Abstract translation: 本发明提供可用作ABC转运蛋白活性调节剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R b，n，B，R c，R d，R e， A和Z一般在下面的类和子类中进行描述。 本发明还提供与式（I）相关的药物组合物，方法和试剂盒，其可用作调节剂，以及用于治疗与ABC转运蛋白相关的疾病和疾病状况。

公开(公告)号：WO2005030188A2

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：PCT/US2004/031514

申请日：2004-09-27

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  GARCIA-GUZMAN BLANCO, Miguel ,  BERGERON, Daniele ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  HURLEY, Dennis, James ,  NAKATANI, Akiko ,  MAKINGS, Lewis, R. ,  DISEPIO, Daniel ,  RAFFAI, Gabriel

Inventor： GARCIA-GUZMAN BLANCO, Miguel ,  BERGERON, Daniele ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  HURLEY, Dennis, James ,  NAKATANI, Akiko ,  MAKINGS, Lewis, R. ,  DISEPIO, Daniel ,  RAFFAI, Gabriel

IPC: A61K31/00

CPC classification number: C07D295/033 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D211/58 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D493/08

Abstract: The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及毒蕈碱受体的调节剂。 本发明还提供包含这种调节剂的组合物，及其用于治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006099256A3

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：PCT/US2006008825

申请日：2006-03-13

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARA ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  ZHOU JINGLAN

Inventor： HADIDA RUAH SARA ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  ZHOU JINGLAN

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/02 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D209/20 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005049018A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：PCT/US2004/038566

申请日：2004-11-15

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  HADIDA RUAH, Sarah, S ,  MILLER, Mark, T. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  HAMILTON, Matthew?

Inventor： HADIDA RUAH, Sarah, S ,  MILLER, Mark, T. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  HAMILTON, Matthew?

IPC: A61K31/42

CPC classification number: C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2010019239A2

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/US2009/004629

申请日：2009-08-13

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  ROWE, William ,  HURTER, Patricia ,  YOUNG, Christopher ,  DINEHART, Kirk ,  VERWIJS, Marinus, Jacobus ,  OVERHOFF, Kirk ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  BOTFIELD, Martyn ,  GROSSI, Alfredo

Inventor： ROWE, William ,  HURTER, Patricia ,  YOUNG, Christopher ,  DINEHART, Kirk ,  VERWIJS, Marinus, Jacobus ,  OVERHOFF, Kirk ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  BOTFIELD, Martyn ,  GROSSI, Alfredo

IPC: A61K47/32

CPC classification number: A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/282 ,  A61K31/47

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of N-[2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline- 3-carboxamide, methods of manufacturing pharmaceutical compositions of the present invention, and methods of administering pharmaceutical compositions of the present invention.

Abstract translation: 本发明涉及包含N- [2,4-双（1,1-二甲基乙基）-5-羟基苯基] -1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺的固体分散体的药物组合物，制造方法 本发明的药物组合物和本发明的药物组合物的给药方法。