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    ALTERNATIVE SYNTHESE VON 1,1-SUBSTITUIERTEN OLEFINEN MIT ELEKTRONENZIEHENDEN SUBSTITUENTEN
    8.
    发明申请
    ALTERNATIVE SYNTHESE VON 1,1-SUBSTITUIERTEN OLEFINEN MIT ELEKTRONENZIEHENDEN SUBSTITUENTEN 审中-公开
    具有吸电子取代基的1,1-二取代的烯烃替代性合成

    公开(公告)号：WO2011051001A1

    公开(公告)日：2011-05-05

    申请号：PCT/EP2010/059153

    申请日：2010-06-28

    申请人： HENKEL AG & CO. KGAA ,  FRIESE, Carsten ,  KAUFMANN, Dieter ,  PEDDIAHGARI, Reddy

    发明人： FRIESE, Carsten ,  KAUFMANN, Dieter ,  PEDDIAHGARI, Reddy

    IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/08 ,  C07C255/23 ,  C07C67/343 ,  C07C67/347

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C67/343 ,  C07C67/347 ,  C07C255/08 ,  C07C255/23 ,  C07C2603/88 ,  C07C69/753 ,  C07C255/47

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein dreistufiges Verfahren zur Synthese 1,1-disubstituierter Olefine, umfassend - in einem ersten Schritt die Reaktion eines 1,3-Diens mit einem Olefin der allgemeinen Formel (I), Formel (I), worin X ein elektronenziehender Substituent und Y ein Wasserstoffatom oder ein Halogenatom ist, wobei X und Y nicht identisch sind, zu einer ungesättigten, die Substituenten X und Y enthaltenden cyclischen Verbindung; - in einem zweiten Schritt die Substitution von Y durch einen Substituenten W, ausgewählt aus einem C 1 -C 12 Kohlenwasserstoffrest, einer C 2 -C 12 Carbonsäureestergruppe, einer C 3 -C 12 Alkoxycarbonylalkylgruppe, einer C 2 -C 12 Alkanoyl-, C 4 -C 12 Cycloalkancarbonyl- oder C 6 -C 12 (Hetero)Arencarbonylgruppe, einer C 1 -C 12 Hydroxyalkylgruppe, einer C 2 -C 12 Phosphonsäureestergruppe, einer C 1 -C 12 Sulfonylgruppe, einer C 1 -C 12 Sulfinylgruppe, einer C 1 -C12 Sulfonsäureestergruppe, einer Aldehydgruppe, einer Carbamoylgruppe, einem Halogenatom und einer Cyangruppe. - in einem dritten Schritt die Abspaltung eines 1,1-disubstituierten Olefins der allgemeinen Formel (II), Formel (II), worin X und W die vorstehende Bedeutung haben.

    摘要翻译： 本发明涉及一种三阶段过程为1,1-二取代的烯烃的合成方法，包括： - 在第一步骤中，一个-1,3-二烯的具有通式（I），式（I），其中X是吸电子取代基的烯烃的反应 和Y是氢原子或卤素原子，其中X和Y不相同，为不饱和，取代基X和Y的含环化合物; - 在第二步骤中，Y的由取代基W的取代，从C1-C12烃基团，一个C 2 -C 12羧酸酯基，C3-C12烷氧羰基，C2-C12烷酰基，C4-C12 Cycloalkancarbonyl-或C6-C12 （杂）Arencarbonylgruppe，一个C1-C12羟烷基，C2-C12膦酸酯，C1-C12磺酰基，C1-C12亚磺酰基，C1-C12磺酸酯基，醛基，氨基甲酰基，卤原子和氰基。 - 在第三步骤中，（II），其中X和W如上面所定义的通式（II），式1,1-二取代烯烃的裂解。

    BICYCLO (2.2.2) OCTANE DERIVATIVES CHOLECYSTOKININ AND/OR GASTRIN ANTAGONISTS
    9.
    发明申请
    BICYCLO (2.2.2) OCTANE DERIVATIVES CHOLECYSTOKININ AND/OR GASTRIN ANTAGONISTS 审中-公开
    BICYCLO（2.2.2）OCTANE衍生物CHOLECYSTOKININ和/或GASTRIN ANTAGONISTS

    公开(公告)号：WO1995005359A1

    公开(公告)日：1995-02-23

    申请号：PCT/GB1994001740

    申请日：1994-08-09

    申请人： JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED ,  KALINDJIAN, Sarkis, Barret ,  STEEL, Katherine, Isobel, Mary ,  TOZER, Matthew, John ,  HUDSON, Martin, Lyn

    发明人： JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED

    IPC分类号： C07C237/22

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/88 ,  C07D209/16 ,  C07D333/20

    摘要： Compounds of formula (I) wherein R and R are independently H, methyl, halo, carboxy, esterified carboxy, amidated carboxy, carboxymethyl, esterified carboxymethyl or amidated carboxymethyl; R and R (or each R and R group, when m or n is 2 or more) are independently selected from halo, amino, nitro, cyano, sulphamoyl, sulphonyl, trifluoromethyl, C1 to C3 alkyl, C1 to C3 alkoxy, hydroxy, C1 to C3 hydroxyalkyl, C1 to C3 alkylcarboxyamino, carboxy, esterified carboxy and amidated carboxy; R and R are independently selected from H and the groups recited above for R ; m is from 0 to 4, provided that m is not more than 2 unless R is exclusively halo; n is from 0 to 4, provided that n is not more than 2 unless R is exclusively halo; R , R and R are independently H or C1 to C3 alkyl; R is H or C1 to C15 hydrocarbyl, in which one or more hydrogen atoms of the hydrocarbyl group may be replaced by a halogen atom, and up to two of the carbon atoms may be replaced by a nitrogen, oxygen or sulphur atom, provided that R does not contain a -O-O-group; U is aryl, substituted aryl, heterocyclic, substituted heterocyclic or cycloalkyl, and Z is a group of formula (II) or (III) (wherein R is H or C1 to C3 alkyl; X is -CO2H or tetrazolyl; Y is H, -CO2H, tetrazolyl, -CH2OH, -CO2Me or -CONH2, and a is from 0 to 2); and pharmaceutically acceptable salts thereof have a high affinity for CCK and/or gastrin receptors.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1和R 2独立地是H，甲基，卤素，羧基，酯化的羧基，酰胺化的羧基，羧甲基，酯化的羧甲基或酰胺化的羧甲基; R 3和R 4（或每个R 3和R 4基团，当m或n为2或更大时）独立地选自卤素，氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，磺酰基，三氟甲基， C1至C3烷基，C1至C3烷氧基，羟基，C1至C3羟基烷基，C1至C3烷基羧基氨基，羧基，酯化羧基和酰胺化羧基; R 5和R 6独立地选自H和上述R 3所列的基团。 m为0至4，条件是m不大于2，除非R 3仅为卤素; n为0至4，条件是n不大于2，除非R 4是卤素; R 7，R 9和R 10独立地为H或C 1至C 3烷基; R 8是H或C 1至C 15烃基，其中烃基中的一个或多个氢原子可以被卤素原子代替，并且最多两个碳原子可以被氮，氧或硫原子代替 条件是R 8不含有-OO-基团; U是芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环或环烷基，Z是式（II）或（III）的基团（其中R是H或C1至C3烷基; X是-CO 2 H或四唑基; Y是H， -CO 2 H，四唑基，-CH 2 OH，-CO 2 Me或-CONH 2，a为0至2）; 及其药学上可接受的盐对CCK和/或胃泌素受体具有高亲和力。