公开(公告)号：WO2006049264A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：PCT/JP2005/020325

申请日：2005-10-31

Applicant: SHOWA DENKO K.K. ,  NOZAWA, Kaneo ,  MORINAKA, Katsutoshi ,  SASAKI, Toru ,  MUROFUSHI, Katsumi

Inventor： NOZAWA, Kaneo ,  MORINAKA, Katsutoshi ,  SASAKI, Toru ,  MUROFUSHI, Katsumi

IPC: C07C263/10 ,  C07C265/04 ,  C08F299/00

CPC classification number: C07C265/04 ,  B33Y70/00 ,  C07C271/16 ,  C07C271/34 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C333/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C08F222/1006 ,  C08F222/22 ,  G03F7/027 ,  H05K3/287 ,  Y10T428/24917

Abstract: There are provided a novel ethylenically unsaturated group-containing isocyanate compound, a process for producing the same, and a reactive monomer produced from the isocyanate compound, a reactive polymer and its use. The ethylenically unsaturated group-containing isocyanate compound according to the present invention is represented by formula (I).

Abstract translation: 提供了一种新颖的含烯键式不饱和基团的异氰酸酯化合物，其制备方法以及由异氰酸酯化合物，反应性聚合物及其用途制备的反应性单体。 本发明的含烯属不饱和基团的异氰酸酯化合物由式（I）表示。

公开(公告)号：WO99051564A1

公开(公告)日：1999-10-14

申请号：PCT/JP1999/001500

申请日：1999-03-25

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P43/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/28 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/32 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/08 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D233/02 ,  C07D235/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07C217/38 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/223 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5375 ,  C07C215/46 ,  C07C217/30 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C233/80 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C237/48 ,  C07C271/24 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/22 ,  C07C279/22 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D233/60 ,  C07D235/26 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

Abstract: This invention relates to new propanolamine derivatives or salts thereof represented by general formula (I), wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which are beta 3 adrergenic receptor agonists and therefore have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment of diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

Abstract translation: 本发明涉及由通式（I）表示的新的丙醇胺衍生物或其盐，其中每个符号如本说明书中所定义或其盐，其为β3致病性受体激动剂，因此具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性， 胰腺炎，脂肪分解，抗尿失禁和抗尿频活动，其制备方法，包含其的药物组合物和预防和/或治疗本说明书中对人类或/或 一只动物。

公开(公告)号：WO2009111576A3

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/US2009036051

申请日：2009-03-04

Applicant: EDISON PHARMACEUTICALS INC ,  HINMAN ANDREW ,  WESSON KIERON E ,  JANKOWSKI ORION D ,  MOLLARD PAUL ,  SHRADER WILLIAM D ,  CORNELL CHRISTOPHER R

Inventor： HINMAN ANDREW ,  WESSON KIERON E ,  JANKOWSKI ORION D ,  MOLLARD PAUL ,  SHRADER WILLIAM D ,  CORNELL CHRISTOPHER R

IPC: A61K31/66

CPC classification number: C07D295/195 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C205/34 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/215 ,  C07D311/74 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D339/04 ,  C07C47/575 ,  C07C47/277

Abstract: Methods of treating or suppressing oxidative stress diseases including mitochondrial diseases, impaired energy processing disorders, neurodegenerative diseases and diseases of aging are disclosed, as well as compounds useful in the methods of the invention, such as 2-substituted-p-quinone derivatives as disclosed herein.

Abstract translation: 公开了治疗或抑制包括线粒体疾病，受损能量加工障碍，神经变性疾病和衰老疾病的氧化应激疾病的方法，以及可用于本发明方法的化合物，例如所公开的2-取代对醌衍生物 于此。

公开(公告)号：WO1992008701A1

公开(公告)日：1992-05-29

申请号：PCT/US1991008613

申请日：1991-11-18

Applicant: MONSANTO COMPANY ,  G.D. SEARLE & COMPANY ,  CLARE, Michael ,  DECRESCENZO, Gary, Anthony ,  FRESKOS, John, Nicholas ,  GETMAN, Daniel, Paul ,  HEINTZ, Robert, Martin ,  LIN, Ko-Chung ,  MUELLER, Richard, August ,  REED, Kathryn, Lea ,  TALLEY, John, Jeffrey ,  VAZQUEZ, Michael, Lawrence ,  SUN, Eric, Tak, On

Inventor： MONSANTO COMPANY ,  G.D. SEARLE & COMPANY

IPC: C07D215/48

CPC classification number: C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28

Abstract: Compounds represented by formula (I) wherein A represents radicals represented by formulae (A1, A2, A3) (values for the variables given herein), are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物，其中A表示由式（A1，A2，A3）表示的基团（本文给出的变量的值）作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO99015493A1

公开(公告)日：1999-04-01

申请号：PCT/EP1998/006096

申请日：1998-09-24

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/131 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C211/31 ,  C07C211/63 ,  C07C233/58 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C279/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/56 ,  C07D209/80 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D233/48 ,  C07D233/50 ,  C07D295/073 ,  C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07C251/18 ,  C07C279/06 ,  C07D209/72

CPC classification number: C07D209/80 ,  C07C211/31 ,  C07C233/58 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C275/22 ,  C07C279/04 ,  C07C2603/88 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D233/50 ,  C07D295/073

Abstract: The invention relates to tetracyclo[6.6.2.0 .0 ]hexadeca-2(7),3,5,9(14),10,12-hexaene derivatives of general formula (I), wherein R1 and R2 are hydrogen or a halogen atom and are the same or different, X is hydrogen and Y is a group -NR3R4 or a group -N CH3R3R4 or X and Y together form a group CH2-NR5, and Z represents a -CH2-group or a C=NH-group.

Abstract translation: 本发明涉及四环[6.6.2.0 <2,7> 0.0 <9.14>] hexadeca-2（7），-3,5,9-（14），通式-10,12- hexaenderivate（I），其中R1 和R 2相同或不同，是氢或卤原子，X是氢和Y是基团-NR 3 R 4或基团-N意味着<+> CH3R3R4或X和Y一起形成基团-CH 2 NR 5和Z表示-CH 2基团或 C = NH基团。

公开(公告)号：WO1993023388A1

公开(公告)日：1993-11-25

申请号：PCT/US1993004804

申请日：1993-05-20

Applicant: G.D. SEARLE & CO. ,  THE MONSANTO COMPANY ,  NG, John, S. ,  PRZYBYLA, Claire, A. ,  MUELLER, Richard, A. ,  VAZQUEZ, Michael, L. ,  GETMAN, Daniel, P.

Inventor： G.D. SEARLE & CO. ,  THE MONSANTO COMPANY

IPC: C07D303/36

CPC classification number: C07K5/0207 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C317/44 ,  C07D215/48 ,  C07D303/36 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28

Abstract: A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide compound of formula (I) from a chiral alpha amino aldehyde and halomethyllithium as an organometallic methylene-adding reagent. In formula (I) R is selected from alkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl and arylalkyl, which are optionally substituted with a group selected from alkyl, halogen, NO2, OR or SR , where R represents hydrogen or alkyl; and P and P independently are selected from amine protecting groups, including but not limited to, arylalkyl, substituted arylalkyl, cycloalkenylalkyl and substituted cycloalkenylalkyl, allyl, substituted allyl, acyl, alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl and silyl.

Abstract translation: 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛和卤代甲基锂作为有机金属亚甲基加成试剂形成式（I）的非对映选择性环氧化合物。 在式（I）中，R 1选自烷基，芳基，环烷基，环烷基烷基和芳烷基，其任选被选自烷基，卤素，NO 2，OR 9或SR 9取代， 9>表示氢或烷基; 并且P 1和P 2独立地选自胺保护基团，包括但不限于芳基烷基，取代的芳基烷基，环烯基烷基和取代的环烯基烷基，烯丙基，取代的烯丙基，酰基，烷氧基羰基，芳烷氧基羰基和甲硅烷基。

公开(公告)号：WO2014158654A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：PCT/US2014/019126

申请日：2014-02-27

Applicant: AQUINOX PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： MACKENZIE, Lloyd, F. ,  MACRURY, Thomas, B. ,  HARWIG, Curtis ,  BOGUCKI, David ,  RAYMOND, Jeffery, R. ,  PETTIGREW, Jeremy, D.

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07D215/227 ,  C07C275/22 ,  C07D221/18 ,  C07D333/20 ,  C07D231/54 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C335/10 ,  C07C233/23 ,  A61K31/047 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

Abstract: Compounds of formula (II): wherein A, R 1 , R 2 , R 5 and R 13 are described herein, or a stereoisomer, enantiomer or tautomer thereof or mixtures thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, are described herein, as well as other compounds. These compounds have activity as SHIP1 modulators, and thus may be useful in treating a variety of diseases, disorders or conditions that would benefit from SHIP1 modulation. Compositions comprising a compound of the invention are also disclosed, as are methods of SHIP1 modulation by administration of such compounds to an animal in need thereof.

Abstract translation: 本文描述了其中A，R 1，R 2，R 5和R 13或其立体异构体，对映异构体或互变异构体或其混合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的式（II）化合物，以及其它 化合物。 这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，因此可用于治疗将受益于SHIP1调节的各种疾病，病症或病症。 还公开了包含本发明化合物的组合物，以及通过将这些化合物施用于有需要的动物的SHIP1调节方法。

公开(公告)号：WO9915493A8

公开(公告)日：1999-05-06

申请号：PCT/EP9806096

申请日：1998-09-24

Applicant: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH ,  FRIEBE WALTER GUNAR ,  TIBES ULRICH ,  SCHEUER WERNER

Inventor： FRIEBE WALTER-GUNAR ,  TIBES ULRICH ,  SCHEUER WERNER

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/131 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C211/31 ,  C07C211/63 ,  C07C233/58 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C279/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/56 ,  C07D209/80 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D233/48 ,  C07D233/50 ,  C07D295/073 ,  C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07C251/18 ,  C07C279/06 ,  C07D209/72

CPC classification number: C07D209/80 ,  C07C211/31 ,  C07C233/58 ,  C07C255/47 ,  C07C259/16 ,  C07C275/22 ,  C07C279/04 ,  C07C2603/88 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D233/50 ,  C07D295/073

Abstract: The invention relates to tetracyclo[6.6.2.0 .0 ]hexadeca-2(7),3,5,9(14),10,12-hexaene derivatives of general formula (I), wherein R1 and R2 are hydrogen or a halogen atom and are the same or different, X is hydrogen and Y is a group -NR3R4 or a group -N CH3R3R4 or X and Y together form a group CH2-NR5, and Z represents a -CH2-group or a C=NH-group.

Abstract translation: 本发明涉及四环[6.6.2.0 <2,7> 0.0 <9.14>] hexadeca-2（7），-3,5,9-（14），通式-10,12- hexaenderivate（I），其中R1 和R 2相同或不同，是氢或卤原子，X是氢和Y是基团-NR 3 R 4或基团-N意味着<+> CH3R3R4或X和Y一起形成基团-CH 2 NR 5和Z表示-CH 2基团或 C = NH组。

公开(公告)号：WO1993023368A1

公开(公告)日：1993-11-25

申请号：PCT/US1993004806

申请日：1993-05-20

Applicant: G.D. SEARLE & CO. ,  THE MONSANTO COMPANY ,  TALLEY, John, J. ,  GETMAN, Daniel, P. ,  DECRESCENZO, Gary, A. ,  LIN, Ko-Chung ,  VAZQUEZ, Michael, L. ,  MUELLER, Richard, A. ,  REED, Kathryn, L. ,  HEINTZ, Robert, M. ,  CLARE, Michael ,  FRESKOS, John, N. ,  SUN, Eric, T.

Inventor： G.D. SEARLE & CO. ,  THE MONSANTO COMPANY

IPC: C07C275/24

CPC classification number: C07K5/0207 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C317/44 ,  C07D215/48 ,  C07D303/36 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28

Abstract: Compounds represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or ester thereof, wherein A represents radicals represented by formulae (A1, A2, A3) (values for the variables given herein), are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，其中A表示由式（A1，A2，A3）表示的基团（本文给出的变量的值）作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的， 特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2009111576A2

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/US2009/036051

申请日：2009-03-04

Applicant: EDISON PHARMACEUTICALS, INC. ,  HINMAN, Andrew ,  WESSON, Kieron, E. ,  JANKOWSKI, Orion, D. ,  MOLLARD, Paul ,  SHRADER, William, D. ,  CORNELL, Christopher, R.

Inventor： HINMAN, Andrew ,  WESSON, Kieron, E. ,  JANKOWSKI, Orion, D. ,  MOLLARD, Paul ,  SHRADER, William, D. ,  CORNELL, Christopher, R.

IPC: A61K31/585

CPC classification number: C07D295/195 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C205/34 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/215 ,  C07D311/74 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D339/04 ,  C07C47/575 ,  C07C47/277

Abstract: Methods of treating or suppressing oxidative stress diseases including mitochondrial diseases, impaired energy processing disorders, neurodegenerative diseases and diseases of aging are disclosed, as well as compounds useful in the methods of the invention, such as 2-substituted-p-quinone derivatives as disclosed herein.

Abstract translation: 公开了治疗或抑制包括线粒体疾病，受损能量加工障碍，神经变性疾病和衰老疾病的氧化应激疾病的方法，以及可用于本发明方法的化合物，例如所公开的2-取代对醌衍生物 于此。