公开(公告)号：WO2005049560A3

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/IN2004000301

申请日：2004-09-28

Applicant: SUN PHARMACEUTICAL IND LTD ,  PATEL VIJAYKUMAR MULJIBHAI ,  KANSARA RITESHKUMAR RAJNIKANT ,  PATEL NISHCHAL VINODBHAI ,  REHANI RAJEEV BUDHDEV ,  THENNATI RAJAMANNAR

Inventor： PATEL VIJAYKUMAR MULJIBHAI ,  KANSARA RITESHKUMAR RAJNIKANT ,  PATEL NISHCHAL VINODBHAI ,  REHANI RAJEEV BUDHDEV ,  THENNATI RAJAMANNAR

IPC: C07C209/50 ,  C07C213/02 ,  C07C217/70 ,  C07C253/30 ,  C07D20060101

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07C217/70 ,  C07C2601/14

Abstract: A process for the preparation of anti-depressant, compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts said process comprising reducing compound of formula (IIa) (wherein R is CONMe2) with sodium bis(2-methoxyethoxy) aluminium hydride followed by optional salt formation.

Abstract translation: 制备式（I）化合物或其药学上可接受的盐的抗抑郁药的方法，所述方法包括用氢化双（2-甲氧基乙氧基）铝钠还原式（IIa）化合物（其中R为CONMe 2），然后任选 盐的形成。

公开(公告)号：WO2004033412A1

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：PCT/EP2003/010661

申请日：2003-09-25

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  BOUYSSOU, Thierry ,  BUETTNER, Frank ,  KONETZKI, Ingo ,  PESTEL, Sabine ,  SCHNAPP, Andreas ,  SCHOLLENBERGER, Hermann ,  SCHROMM, Kurt ,  HEINE, Claudia

Inventor： BOUYSSOU, Thierry ,  BUETTNER, Frank ,  KONETZKI, Ingo ,  PESTEL, Sabine ,  SCHNAPP, Andreas ,  SCHOLLENBERGER, Hermann ,  SCHROMM, Kurt ,  HEINE, Claudia

IPC: C07C217/70

CPC classification number: C07C217/70 ,  A61K31/137 ,  A61K31/18 ,  C07C2601/08 ,  A61K2300/00

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel (I) worin die Reste R 1 , R 2 und R 3 die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von entzündlichen und obstruktiven Atemwegserkrankungen.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中基团R <1>，R可以具有在权利要求和说明书中给出的含义<2>和R <3>，它们的制备以及它们作为药物的用途 特别是对炎症和阻塞性呼吸系统疾病的治疗。

公开(公告)号：WO01036375A1

公开(公告)日：2001-05-25

申请号：PCT/JP2000/008007

申请日：2000-11-13

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61P13/00 ,  A61P25/02 ,  C07C213/08 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/70 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/44 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C303/40 ,  C07C307/10 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D233/36 ,  C07D275/02 ,  C07D295/135 ,  A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/14 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D207/27 ,  A61K31/4045 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/70 ,  C07C217/72 ,  C07C217/86 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C237/44 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C307/10 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/21 ,  C07D209/08 ,  C07D233/36 ,  C07D275/02 ,  C07D295/135

Abstract: This invention relates to new aminoalcohol derivatives or salts thereof represented by formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification or salts thereof which have gut selective sympathomimetic, anti-ulcerous, anti-pancreatitis, lipolytic, anti-urinary incontinence and anti-pollakiuria activities, to processes for the preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same and to a method for the prevention and/or treatment diseases indicated in the specification to a human being or an animal.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）表示的新的氨基醇衍生物或其盐：其中每个符号如说明书或其盐中所定义，其具有肠选择性交感神经兴奋剂，抗溃疡性，抗胰腺炎，脂肪分解，抗尿失禁和 抗血尿碱活性，其制备方法，包含其的药物组合物，以及用于预防和/或治疗本说明书中对人或动物表现的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2022157633A1

公开(公告)日：2022-07-28

申请号：PCT/IB2022/050432

申请日：2022-01-19

Applicant: CADILA HEALTHCARE LIMITED

Inventor： SINGH, Kumar Kamlesh ,  DESAI, Sanjay Jagdish ,  PRATAP, V Tadikonda ,  RUPAPARA, Mahesh Laljibhai ,  PANDYA, Rajesh Amrutlal

IPC: C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/70 ,  C07C231/16

Abstract: The invention relates to enantiomerically pure desglymidodrine and process for preparation thereof. In particular, the invention relates to enantiomerically pure desglymidodrine or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or a hydrate, thereof. More particularly, the invention relates to individual enantiomers of desglymidodrine in chirally pure form or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or a hydrate, thereof. The invention also relates to the process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the same and use thereof in eliciting vasopressor or antihypotensive effect in mammals.

公开(公告)号：WO2010094659A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：PCT/EP2010/051877

申请日：2010-02-16

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  KOLCZEWSKI, Sabine ,  MARTY, Hans-Peter ,  NARQUIZIAN, Robert ,  PINARD, Emmanuel ,  STALDER, Henri

Inventor： KOLCZEWSKI, Sabine ,  MARTY, Hans-Peter ,  NARQUIZIAN, Robert ,  PINARD, Emmanuel ,  STALDER, Henri

IPC: A61P25/28 ,  A61K31/16 ,  A61P25/18 ,  C07C215/30 ,  C07C215/68 ,  C07C217/70 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C317/32 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D305/06 ,  C07D307/20

CPC classification number: A61K31/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/68 ,  C07C217/70 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12

Abstract: The invention relates to the use of compounds of formula (I), wherein the substituents are described in the description and claims, for the preparation of medicaments for the treatment of psychoses, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia, attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中取代基在描述和权利要求书中描述，用于制备用于治疗精神病药，记忆障碍和学习功能障碍的药物，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO0200622A3

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：PCT/JP0105425

申请日：2001-06-25

Applicant: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO ,  KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  FUJII NAOAKI ,  TANIGUCHI KIYOSHI

Inventor： KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  FUJII NAOAKI ,  TANIGUCHI KIYOSHI

IPC: C07C217/30 ,  C07C217/70 ,  C07C217/80 ,  C07C217/86 ,  C07C311/35 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  A61P13/02

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07C217/30 ,  C07C217/70 ,  C07C217/80 ,  C07C217/86 ,  C07C311/35 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D237/32 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I): wherein X1 is bond or -OCH2-; X2 is -(CH2)n-, in which n is 1 or 2; X3 is bond, -O- or -NH-; R1 is phenyl, indolyl or carbazolyl, each of which is optionally substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of hydroxy, halogen, nitro, amino, formyl, (lower)alkylsulfonylamino, aryl(lower)alkoxy and hydroxy(lower)alkyl; R2 is hydrogen or aryl(lower)alkyl; R3 is hydrogen or hydroxy(lower)alkyl; R4 is aryl, 4-quinolyl, phthalazinyl, quinazolinyl, cinnolinyl or naphthyridinyl, each of which is optionally substituted with one or two substituent(s) defined in the specification, or a salt thereof. The compound (I) of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for the prophylactic and/or the therapeutic treatment of pollakiurea or urinary incontinence.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物：其中X 1是键或-OCH 2 - ; X2是 - （CH2）n-，其中n是1或2; X 3为键，-O-或-NH-; R 1是苯基，吲哚基或咔唑基，其各自任选被一个或两个选自羟基，卤素，硝基，氨基，甲酰基，（低级）烷基磺酰基氨基，芳基（低级）烷氧基和羟基 （低级）烷基; R2是氢或芳基（低级）烷基; R3是氢或羟基（低级）烷基; R4是芳基，4-喹啉基，酞嗪基，喹唑啉基，噌啉基或萘啶基，其各自任选被说明书中定义的一个或两个取代基取代，或其盐。 本发明的化合物（I）及其药学上可接受的盐可用于预防和/或治疗呼吸窘迫症或尿失禁。

公开(公告)号：WO0162705A8

公开(公告)日：2001-09-27

申请号：PCT/JP0101442

申请日：2001-02-26

Applicant: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO ,  TANIGUCHI KIYOSHI ,  KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  FUJII NAOAKI ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  HAMADA KAORI ,  YAMAMOTO NOBUHIRO ,  ISHIKAWA HIROFUMI ,  UNAMI NAOKO ,  MIURA TOSHIKO

Inventor： TANIGUCHI KIYOSHI ,  KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  FUJII NAOAKI ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  HAMADA KAORI ,  YAMAMOTO NOBUHIRO ,  ISHIKAWA HIROFUMI ,  UNAMI NAOKO ,  MIURA TOSHIKO

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/04 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07C213/04 ,  C07C217/30 ,  C07C217/32 ,  C07C217/34 ,  C07C217/70 ,  C07C217/86 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  A61K31/133 ,  C07C311/18 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C217/32 ,  C07C217/34 ,  C07C217/70 ,  C07C217/86 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D209/88 ,  C07D213/65 ,  Y02P20/55

Abstract: A compound of the formula (I) wherein X1 is bond or -O(CH2)m- (in which m is an integral number of 1, 2 or 3); X2 is bond, -(CH2)n-, etc. (in which n is an integral number of 1, 2 or 3); R1 is hydrogen or amino protective group; R2 is hydroxy(lower)alkyl or (lower)alkoxy(lower)alkyl; A is phenyl, pyridyl, indolyl or carbazolyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, lower alkyl, etc.; and B is phenyl or pyridyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, nitro, etc.; and a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as a medicament.

Abstract translation: 其中X1是键或-O（CH2）m-（其中m是1,2或3的整数）的式（I）化合物; X2是键， - （CH2）n-等（其中n是1,2或3的整数）。 R1是氢或氨基保护基; R2是羟基（低级）烷基或（低级）烷氧基（低级）烷基; A是苯基，吡啶基，吲哚基或咔唑基，它们各自可以被一个或两个选自卤素，羟基，低级烷基等的取代基取代; 和B是苯基或吡啶基，其中的每一个可以被一个或两个选自卤素，羟基，硝基等的取代基取代; 及其药学上可接受的盐，其可用作药物。

公开(公告)号：WO2007077140A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：PCT/EP2006/070058

申请日：2006-12-21

Applicant: BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  HERZBERG, Daniela ,  SIEGEL, Wolfgang ,  ORSTEN, Stefan

Inventor： HERZBERG, Daniela ,  SIEGEL, Wolfgang ,  ORSTEN, Stefan

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/70

CPC classification number: C07C217/70

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Derivate des tert.-Butoxy-norephedrins bzw. - ephedrins sowie Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Erfindung betrifft darüber hinaus Verfahren zur Herstellung von 4-Hydroxy-Norephedrin, speziell 4-Hydroxy-(1 R, 2S)- norephedrin, in welchen Derivate des tert.-Butoxy-norephedrins als Zwischstufen durchlaufen werden.

Abstract translation: 本发明涉及到叔丁氧基 - 降麻黄碱或衍生物 - 麻黄碱以及它们的制备方法。 本发明还涉及用于制备4-羟基 - 去甲麻黄碱，尤其是4-羟基 - （1R，2S） - 降麻黄碱，其中，所述衍生物是叔丁氧基降麻黄碱，反应经历如Zwischstufen。

公开(公告)号：WO2004028451A2

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/US0329818

申请日：2003-09-22

Applicant: UNIV VIRGINIA COMMONWEALTH ,  GLENNON RICHARD A ,  HELLBERG MARK R

Inventor： GLENNON RICHARD A ,  HELLBERG MARK R

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/21 ,  A61K31/27 ,  A61K45/06 ,  C07C217/70 ,  A61K

CPC classification number: C07C217/70 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/205 ,  A61K31/21 ,  A61K31/27 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: beta-hydroxyphenylalkylamines (some of which are novel ) and their use for lowering and controlling ocular hypertension and treating glaucoma are disclosed.

Abstract translation: 公开了β-羟基苯基烷基胺（其中一些是新颖的）及其用于降低和控制高眼压和治疗青光眼的用途。

公开(公告)号：WO0162705A3

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：PCT/JP0101442

申请日：2001-02-26

Applicant: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO ,  TANIGUCHI KIYOSHI ,  KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  FUJII NAOAKI ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  HAMADA KAORI ,  YAMAMOTO NOBUHIRO ,  ISHIKAWA HIROFUMI ,  UNAMI NAOKO ,  MIURA TOSHIKO

Inventor： TANIGUCHI KIYOSHI ,  KAYAKIRI HIROSHI ,  SAKURAI MINORU ,  FUJII NAOAKI ,  WASHIZUKA KENICHI ,  HAMASHIMA HITOSHI ,  TOMISHIMA YASUYO ,  HAMADA KAORI ,  YAMAMOTO NOBUHIRO ,  ISHIKAWA HIROFUMI ,  UNAMI NAOKO ,  MIURA TOSHIKO

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/04 ,  A61P13/02 ,  A61P13/04 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07C213/04 ,  C07C217/30 ,  C07C217/32 ,  C07C217/34 ,  C07C217/70 ,  C07C217/86 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/88 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  A61K31/133 ,  C07C311/18 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C217/32 ,  C07C217/34 ,  C07C217/70 ,  C07C217/86 ,  C07C225/16 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D209/88 ,  C07D213/65 ,  Y02P20/55

Abstract: A compound of the formula (I) wherein X1 is bond or -O(CH2)m- (in which m is an integral number of 1, 2 or 3); X2 is bond, -(CH2)n-, etc. (in which n is an integral number of 1, 2 or 3); R1 is hydrogen or amino protective group; R2 is hydroxy(lower)alkyl or (lower)alkoxy(lower)alkyl; A is phenyl, pyridyl, indolyl or carbazolyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, lower alkyl, etc.; and B is phenyl or pyridyl, each of which may be substituted with one or two substituent(s) selected from the group consisting of halogen, hydroxy, nitro, etc.; and a pharmaceutically acceptable salt thereof which is useful as a medicament.

Abstract translation: 其中X 1为键或-O（CH 2）m - （其中m为1,2或3的整数）的式（I）化合物; X2是键， - （CH2）n-等（其中n是1,2或3的整数）; R1为氢或氨基保护基; R2是羟基（低级）烷基或（低级）烷氧基（低级）烷基; A是苯基，吡啶基，吲哚基或咔唑基，其各自可以被一个或两个选自卤素，羟基，低级烷基等的取代基取代; 和B是苯基或吡啶基，它们各自可以被一个或两个选自卤素，羟基，硝基等的取代基取代; 和其药学上可接受的盐，其可用作药物。