公开(公告)号：WO2016028910A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：PCT/US2015/045928

申请日：2015-08-19

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  BUCK INSTITUTE FOR RESEARCH ON AGING ,  JAGODZINSKA, Barbara ,  CAMPAGNA, Jesus ,  PHAM, Johnny ,  JUNG, Michael E.

发明人： JAGODZINSKA, Barbara ,  CAMPAGNA, Jesus ,  PHAM, Johnny ,  JUNG, Michael E. ,  JOHN, Varghese ,  RAO, Rammohan ,  BREDESEN, Dale E.

IPC分类号： C07C219/10 ,  C07C219/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C237/06 ,  A61K31/12 ,  A61K31/221 ,  A61P25/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

摘要： A link between ApoE4 allele and sirtuins expression level is identified that is believed to be associated with elevated risk for the promotion of processing of amyloid precursor protein (APP) by the non-amyloidogenic pathway in a mammal leading to elevated risk for Alzheimer's disease. Compounds are identified that upregulate sirtuins ( e.g. , SirT1) expression levels and appear to be useful in the treatment and/or prophylaxis of MCI and/or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 鉴定了ApoE4等位基因和sirtin表达水平之间的联系，其被认为与导致阿尔茨海默氏病升高的哺乳动物的非淀粉样蛋白生成途径促进淀粉样蛋白前体蛋白（APP）加工的风险相关。 鉴定化合物上调sirtuins（例如SirT1）表达水平，并且似乎可用于治疗和/或预防MCI和/或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2006111233A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：PCT/EP2006/002592

申请日：2006-03-21

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  RUDOLPH, Thomas ,  BUCHHOLZ, Herwig

发明人： RUDOLPH, Thomas ,  BUCHHOLZ, Herwig

IPC分类号： C07C59/64 ,  C07C59/52 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C219/10 ,  C07C235/34 ,  C07C255/41 ,  C09K15/06 ,  C09K15/20 ,  A61Q17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61K8/00

CPC分类号： C07C69/732 ,  A61K8/36 ,  A61K8/362 ,  A61K8/37 ,  A61K8/40 ,  A61K8/41 ,  A61K8/415 ,  A61K8/416 ,  A61K8/42 ,  A61K8/893 ,  A61K31/216 ,  A61K2800/522 ,  A61K2800/57 ,  A61K2800/75 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C09K15/06

摘要： Die vorliegende Erf indung betrif f t die Verwendung von Verbindungen der Formel ( I ), mit in der Beschreibung definierten Resten, als Antioxidans, entsprechende neue Verbindungen und Zubereitungen, sowie entsprechende Herstellverfahren für Verbindungen und Zubereitungen.

摘要翻译： 本ERF indung betrif F T是使用式（I）的化合物中，具有限定在说明书中仍然存在，作为抗氧化剂，相应的新的化合物和组合物，以及相应的用于化合物和组合物的生产工艺。

公开(公告)号：WO2005005345A3

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：PCT/FR2004001724

申请日：2004-07-02

申请人： CENTRE NAT RECH SCIENT ,  UNIV RENNES ,  VAULTIER MICHEL ,  GMOUH SAID ,  HASSINE FATIMA

发明人： VAULTIER MICHEL ,  GMOUH SAID ,  HASSINE FATIMA

IPC分类号： C07B37/02 ,  C07B37/04 ,  C07B37/12 ,  C07B61/00 ,  C07C67/03 ,  C07D211/16 ,  C07C209/08 ,  C07C211/63 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07B37/02 ,  C07B37/04 ,  C07B37/12 ,  C07B61/00 ,  C07C67/03 ,  C07C2602/42 ,  C07C69/76 ,  C07C69/618 ,  C07C69/753 ,  C07C69/92

摘要： The invention relates to the use of a onium salt functionalized by at least one organic function, as a soluble support, in the presence of at least one organic solvent, for organic synthesis of a molecule, in a homogenous phase, by at least one transformation of said organic function. The onium salt enables the synthesized molecule to be released. The onium salt is present in liquid or solid form at room temperature and corresponds to formula Al , X1 , wherein A1 represents a cation and X1 représents an anion.

摘要翻译： 本发明涉及在至少一种有机功能上作为可溶性载体在至少一种有机溶剂的存在下官能化的鎓盐的用途，用于通过至少一种转化在均相中有机合成分子 的有机功能。 鎓盐使得合成的分子被释放。 鎓盐在室温下以液体或固体形式存在，对应于式A1 + X1，其中A1 +表示阳离子，X1'代表阴离子。

公开(公告)号：WO2004045536A3

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/US0336700

申请日：2003-11-17

申请人： UNIV TOLEDO

发明人： ERHARDT PAUL W

IPC分类号： C07D499/68 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/55 ,  A61K31/58 ,  A61K31/65 ,  A61K31/66 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P9/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/40 ,  C07C219/10 ,  C07C219/14 ,  C07C229/60 ,  C07C237/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/26 ,  C07D209/28 ,  C07D211/90 ,  C07D223/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/50 ,  C07D233/76 ,  C07D261/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D451/10 ,  C07D473/06 ,  C07D475/08 ,  C07D501/22 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07D209/28 ,  A61K31/255 ,  A61K31/325 ,  A61K31/445 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D211/90 ,  C07D223/22 ,  C07D233/50 ,  C07D233/76 ,  C07D261/16 ,  C07D277/56 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D473/06 ,  C07D475/08

摘要： A method for modifying at least one non-ester-containing parent compound, and the compounds produced using such method, which compounds are deployed to temporarily incapacitate at least one subject are disclosed. The modified compounds are rapidly metabolized to inactive and non-toxic metabolites when exposure to the modified compounds is halted. One or more of a predetermined chemical arrangement is incorporated into the parent compound having the formula (I): Phi-R-X-R'; where Phi is a phenyl, substituted aryl or heteroaryl system present in the parent compound or is 10 added to the parent compound; R is an alkyl or alkene containing chain either branched or unbranched from 0 to 10 carbons present in the parent compound or is added to Phi; X is a carboxyl, sulfoxyl or phosphatyl function added to R; and, R' is an alkyl, alkenyl or aralkyl group either branched or unbranched containing from 1 to 10 carbons is added to X in a metabolically 15 labile manner, or is a structural element already present as an inherent portion of the parent compound that is connected to X in a metabolically labile manner.

摘要翻译： 公开了一种用于改性至少一种不含酯的母体化合物的方法，以及使用该方法制备的化合物，该化合物用于暂时使至少一名受试者失能。 当暴露于改性化合物停止时，修饰的化合物迅速代谢成无活性和无毒的代谢物。 将一种或多种预定的化学排列结合到具有式（I）的母体化合物中：Phi-R-X-R'; 其中Phi是存在于母体化合物中的苯基，取代的芳基或杂芳基体系或者被添加到母体化合物中; R是含有存在于母体化合物中的0至10个碳的支链或非支链的烷基或烯烃链或者加入到Phi中; X是加到R上的羧基，亚砜基或磷酰基官能团; 并且R'是含有1至10个碳的支链或非支链烷基，链烯基或芳烷基以代谢不稳定的方式加入到X中，或者是已经作为母体化合物固有部分存在的结构单元 以代谢不稳定的方式与X连接。

公开(公告)号：WO98050022A1

公开(公告)日：1998-11-12

申请号：PCT/GB1998/001313

申请日：1998-05-06

IPC分类号： A61P31/12 ,  C07C219/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C219/10

摘要： A new broad-spectrum anti-viral compound for the treatment of viral infections, such as human immune deficiency virus. The compound has general formula (I). Ar and Ar are each either a phenyl group or substituted aromatic group; R is a primary, secondary or tertiary alkyl or alkenyl group, a phenyl or hydrogen; R is an alkyl group, a primary, secondary or tertiary alkyl amino group or hydrogen; and X is C, O, N or S. Preferred compounds include diethylamino-ethyl-2,2-diphenylvalerate and aminoethyl-2,2-diphenylvalerate.

摘要翻译： 一种用于治疗病毒感染的新型广谱抗病毒化合物，如人免疫缺陷病毒。 该化合物具有通式（I）。 Ar 1和Ar 2各自为苯基或取代芳基; R 1是伯，仲或叔烷基或烯基，苯基或氢; R 2是烷基，伯，仲或叔烷基氨基或氢; X为C，O，N或S.优选的化合物包括二乙基氨基 - 乙基-2,2-二苯基戊酸酯和氨基乙基-2,2-二苯基戊酸酯。

公开(公告)号：WO2023083983A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/EP2022/081525

申请日：2022-11-10

申请人： UNIVERSITE DE RENNES ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  ÉCOLE NATIONALE SUPÉRIEURE DE CHIMIE DE RENNES ,  INSTITUT NATIONAL DES SCIENCES APPLIQUÉES DE RENNES ,  NORWEGIAN UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

发明人： BENVEGNU, Thierry ,  VIVES, Thomas ,  HICGUET, Matthieu ,  SIMON, Sébastien ,  SJÖBLOM, Johan

IPC分类号： C07C31/27 ,  C07C55/26 ,  C07C69/60 ,  C07D249/04 ,  A61K47/14 ,  A61K47/50 ,  A61K9/127 ,  A61P1/00 ,  C07C219/10 ,  C07C69/608

摘要： The present invention thus provides a novel family of liposomal compositions (nanocarriers), hereinafter referred to as Tetra-Acidosomes, comprising natural tetrameric acid (TA) lipids and/or novel chemically functionalized tetrameric acid (CFTA) lipids, for drug delivery applications.

公开(公告)号：WO2007127639A3

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：PCT/US2007066782

申请日：2007-04-17

申请人： AERIE PHARMACEUTICALS INC ,  DELONG MITCHELL A ,  MCFADDEN JILL M ,  ROYALTY SUSAN M ,  TOONE ERIC J ,  YINGLING JEFFREY D

发明人： DELONG MITCHELL A ,  MCFADDEN JILL M ,  ROYALTY SUSAN M ,  TOONE ERIC J ,  YINGLING JEFFREY D

IPC分类号： C07C219/10 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C233/65 ,  C07C251/48 ,  C07C317/44 ,  C07C405/00 ,  C07C409/38 ,  C07D207/273 ,  C07D231/28 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07C219/10 ,  C07C69/608 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C233/65 ,  C07C251/48 ,  C07C317/44 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07D205/095 ,  C07D215/56 ,  C07D233/78 ,  C07D277/06 ,  C07D295/116 ,  C07D333/56 ,  C07D333/64 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D491/056 ,  C07D501/34

摘要： This invention relates to novel homotopic prodrugs and medicaments and methods for their preparation, testing and use. In one embodiment, the homotopic prodrug has the general formula (I) wherein (II) is a biologically-active moiety comprising a carboxylic acid functional group, and Rb is a homotopically-symmetrical alcohol bonded to the biologically-active moiety through the carboxylic acid functional group to form an ester linkage, as well as optical isomers, enantiomers, pharmaceutically acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof and combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新的同位素前药和药物及其制备，测试和使用的方法。 在一个实施方案中，同位物前药具有通式（I），其中（II）是包含羧酸官能团的生物活性部分，Rb是通过羧酸与生物活性部分键合的同位素对称醇 官能团以形成酯键，以及光学异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，生物可水解酰胺，酯和酰亚胺及其组合。

公开(公告)号：WO00061549A2

公开(公告)日：2000-10-19

申请号：PCT/EP2000/003237

申请日：2000-04-11

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/222 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5415 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C219/10 ,  C07C219/24 ,  C07C327/34 ,  C07C401/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D499/32 ,  C07F9/38 ,  C07H17/07 ,  A61K31/16 ,  C07C211/49 ,  C07D209/28 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D295/088 ,  C07D309/30 ,  C07D407/04 ,  C07D473/08 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07C327/34 ,  C07C2601/14 ,  C07H17/07

摘要： Compounds or their salts of general formula (I): A-(B) wherein A = R-T1-, wherein R is the drug radical and T1 = (CO)t or (X)t', wherein X = O, S, NR1C, R1C is H or an alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, or a free valence, t and t' are integers and equal to zero or 1, with the proviso that t = 1 when t' = 0; t = 0 when t' = 1; B = -TB-X2 wherein TB = (CO) when t = 0, TB = X when t' = -, X being as above defined; X2, monovalent radical, is such that the precursor drug of A and the precursor of B respectively meet the pharmacological tests described in the application.

摘要翻译： 化合物或其通式（I）的盐：A-（B）其中A = R-T1-，其中R是药物基团，T1 =（CO）t或（X）t'，其中X = O，S ，NR1C，R1C是H或具有1至5个碳原子的烷基，或自由价，t和t'是整数并且等于零或1，条件是当t'= 0时t = 1; 当t'= 1时，t = 0; B = -TB-X2其中当t = 0时TB =（CO），当t'= - 时X = X，如上所定义; X2，单价基团，使得A的前体药物和B的前体分别满足本申请中描述的药理学试验。

公开(公告)号：WO1996029302A1

公开(公告)日：1996-09-26

申请号：PCT/EP1996000959

申请日：1996-03-07

申请人： CIBA-GEIGY AG ,  LUTHER, Helmut ,  HÜGLIN, Dietmar ,  HERZOG, Bernd

发明人： CIBA-GEIGY AG

IPC分类号： C07C219/10

CPC分类号： C07D251/70 ,  A61K8/14 ,  A61K8/37 ,  A61K8/4966 ,  A61K2800/57 ,  A61Q17/04 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  C07C69/734 ,  C07C219/10 ,  C07C229/12 ,  C07C235/34 ,  C07D249/20

摘要： There are described liposomogenic UV absorbers, comprising a hydrophilic head group (=Z), a spacer (=W), a UV chromophore (Q) having an absorption in the range from 285 to 400 nm and at least one hydrophobic tail group (=A) of the formula (1), in which A1 and A2, independently of one another, are a hydrophobic radical, Q is a UV chromophore, W is an organic radical, Z1 and Z2, independently of one another, are a hydrophilic radical, n1 and n2, independently of one another, are a number from 0 to 4, n1=n2=0 not being additionally included, p is 1 or 2, q is a number from 0 to 3, r1 is 1 or 2, r2 is 0 or 1, and s1 is a number from 1 to 3. The liposomogenic UV absorbers according to the invention are preferably used as sunscreen agents in cosmetic preparations. They are capable of self-organization into bimolecular layers, and can thereby penetrate into the stratum corneum to a high extent and behave there in an extremely wash-resistant manner.

摘要翻译： 描述了脂质体紫外吸收剂，其包含亲水性头基（= Z），间隔物（= W），具有285至400nm范围内的吸收的UV发色团（Q）和至少一个疏水性尾基（= A），其中A1和A2彼此独立地是疏水基团，Q是UV发色团，W是有机基团，Z1和Z2彼此独立地是亲水基团 ，n1和n2彼此独立地为0至4的数，n1 = n2 = 0，不包括在其中，p为1或2，q为0至3的数，r1为1或2，r2 是0或1，s1是1至3的数。根据本发明的脂质体生成的UV吸收剂优选用作化妆品制剂中的防晒剂。 它们能够自组织成双分子层，并且因此可以高度渗透到角质层中，并以非常耐洗涤的方式在那里表现。

公开(公告)号：WO9012788A3

公开(公告)日：1990-12-13

申请号：PCT/AT9000038

申请日：1990-04-24

申请人： NOE CHRISTIAN R ,  KNOLLMUELLER MAX

发明人： NOE CHRISTIAN R ,  KNOLLMUELLER MAX ,  LETSCHNIG MARION ,  HOLZNER ARMIN

IPC分类号： C07C217/08 ,  C07C219/14 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94 ,  A61K31/335 ,  C07B57/00 ,  C07C27/02 ,  C07C213/06 ,  C07C219/10

CPC分类号： C07C219/14 ,  C07C217/08 ,  C07D307/93 ,  C07D311/94

摘要： Acetalically protected, enantiomer-pure α-arylalkane carboxylic acids of general formula (I), in which A, B, C, and D denote hydrogen or a methyl group in any combination, m and n denote the numbers 0, 1 or 2, where the sum of m and n must be 1 or 2, and in which Ar denotes substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl in any combination and in which R1 denotes branched or unbranched alkyl, preferably low molecular weight alkyl, their production and use.