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    普拉曲沙及其中间体的制备方法
    4.
    发明申请
    普拉曲沙及其中间体的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2014187274A1

    公开(公告)日：2014-11-27

    申请号：PCT/CN2014/077634

    申请日：2014-05-16

    申请人： 苏州明锐医药科技有限公司 ,  许学农

    发明人： 许学农

    IPC分类号： C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D475/08

    CPC分类号： C07C235/84 ,  C07D475/08

    摘要： 本发明揭示了一种普拉曲沙中间体N-[4-(1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二酯（I）及其制备方法，其制备包括如下步骤：以4-(1-羟基-3-丁炔)苯甲酸（II）与L-谷氨酸二酯（III）缩合生成N-[4-(1-羟基-3-丁炔)苯甲酰]-L-谷氨酸二酯（IV）；中间体（IV）经过与烯醇化的丙酮醛二甲基缩醛发生偶联反应生成N-[4-(1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二酯（I）。另外，本发明还揭示了一种以中间体N-[4-(1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二酯（I）为原料制备普拉曲沙（Pralatrexate，V）的制备方法，其制备步骤包括水解反应和环合反应；该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

    RADIOACTIVE SUBSTRATES FOR ALDEHYDE DEHYDROGENASE
    5.
    发明申请
    RADIOACTIVE SUBSTRATES FOR ALDEHYDE DEHYDROGENASE 审中-公开
    用于脱氢脱氢酶的放射性底物

    公开(公告)号：WO2014145493A1

    公开(公告)日：2014-09-18

    申请号：PCT/US2014/030274

    申请日：2014-03-17

    申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

    发明人： POMPER, Martin, G. ,  WANG, Haofan ,  MINN, Il ,  MEASE, Ronnie Charles

    IPC分类号： C07C235/84

    CPC分类号： A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  G01N33/60 ,  G01N2333/90203

    摘要： A detectable substrate for aldehyde dehydrogenase (ALDH) can include a radiolabel. When acted upon by ALDH in an ALDH-expressing cell, e.g., cancer cells, the radiolabeled substrate accumulates in the ALDH-expressing cell. ALDH-expressing cells can be distinguished by the accumulated radioactivity. When combined with suitable imaging technique, the detectable substrate can be used for in vivo imaging of cancer cells.

    摘要翻译： 用于醛脱氢酶（ALDH）的可检测底物可以包括放射性标记。 当ALDH在ALDH表达细胞（例如癌细胞）中作用时，放射性标记的底物积聚在ALDH表达细胞中。 ALDH表达细胞可以通过累积的放射性来区分。 当与合适的成像技术组合时，可检测的底物可用于癌细胞的体内成像。

    置換４，４－ジフルオロ－２－ブテン－１－オン化合物及び置換イソキサゾリン化合物の製造方法
    7.
    发明申请
    置換４，４－ジフルオロ－２－ブテン－１－オン化合物及び置換イソキサゾリン化合物の製造方法 审中-公开
    制备取代的4,4-DIFLORORO-2-一丁酮化合物的方法和用于生产取代的ISOXAZOLINE化合物的方法

    公开(公告)号：WO2013021949A1

    公开(公告)日：2013-02-14

    申请号：PCT/JP2012/069867

    申请日：2012-08-03

    申请人： 日産化学工業株式会社 ,  森山 祐二 ,  的場 一隆 ,  八尾坂 学 ,  外山 賢一

    发明人： 森山　祐二 ,  的場　一隆 ,  八尾坂　学 ,  外山　賢一

    IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/84 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D261/04 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07D261/04 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56

    摘要： 【課題】置換４，４－ジフルオロ－２－ブテン－１－オン化合物及び置換イソキサゾリン化合物の製造方法の提供 【解決手段】　相間移動触媒の存在下で脱水反応を行うことによる、一般式（２）で表される化合物から一般式（１）で表される置換４，４－ジフルオロ－２－ブテン－１－オン化合物の製造方法。相間移動触媒の存在下で縮合、脱水反応を行うことによる、一般式（３）で表される化合物と一般式（４）で表される化合物とから一般式（１）で表される化合物の製造方法、及び、一般式（１）で表される化合物を製造する工程に続けて、ヒドロキシルアミン化合物を添加することによる、一般式（５）で表される置換イソキサゾリン化合物の製造方法。

    摘要翻译： 提供一种制备取代的4,4-二氟-2-丁烯-1-酮化合物的方法和制备取代的异恶唑啉化合物的方法。 [溶液]通式（1）表示的取代的4,4-二氟-2-丁烯-1-酮化合物由通式（2）表示的化合物在存在下进行脱水反应的方法 相转移催化剂。 通过在相转移催化剂存在下进行缩合脱水反应，由通式（3）表示的化合物和通式（4）表示的化合物制备由通式（1）表示的化合物的方法。 通过在通式（1）表示的化合物的制造方法之后添加羟胺化合物来制造由通式（5）表示的取代的异恶唑啉化合物的方法。

    光学活性３－置換グルタル酸モノアミドの製造法
    9.
    发明申请
    光学活性３－置換グルタル酸モノアミドの製造法 审中-公开
    用于生产光学活性3-取代的葡萄糖酸单丁酰胺的方法

    公开(公告)号：WO2011078172A1

    公开(公告)日：2011-06-30

    申请号：PCT/JP2010/073013

    申请日：2010-12-21

    申请人： 株式会社カネカ ,  上北 健 ,  西山 章 ,  田岡 直明

    发明人： 上北　健 ,  西山　章 ,  田岡　直明

    IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C231/18 ,  C07C235/84 ,  C12P41/00 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00

    CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/20 ,  C12P13/02 ,  C12P41/006 ,  C07C233/11

    摘要： 　光学活性３－置換グルタル酸モノアミドの製造法は、下記式（２）： （式中、＊は不斉炭素原子を示す。式中、Ｒ 1 は炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数２～８のアルキニル基、炭素数４～２０のアリール基、または炭素数５～２０のアラルキル基を示し、これらアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアラルキル基は、置換基を有していてもよい。） で表さる光学活性３－置換グルタル酸モノアミド、塩基性化合物、水、および有機溶媒の混合液と、酸とを混合することにより、前記光学活性３－置換グルタル酸モノアミドを析出させることを特徴とする。

    摘要翻译： 一种光学活性3-取代戊二酸单酰胺的制备方法，其特征在于将由式（2）表示的光学活性3-取代戊二酸单酰胺（其中*表示不对称碳原子）和R1表示烷基 具有1至8个碳原子的基团，具有2至8个碳原子的烯基，具有2至8个碳原子的炔基，具有4至20个碳原子的芳基或具有5至20个碳原子的芳烷基，其中每个 烷基，链烯基，炔基，芳基和芳烷基可以具有取代基），碱性化合物，水和有机酸溶剂，使光学活性3-取代戊二酸单酰胺成为 沉淀。