公开(公告)号：WO2022169284A1

公开(公告)日：2022-08-11

申请号：PCT/KR2022/001733

申请日：2022-02-04

申请人： 리퓨어생명과학 주식회사

发明人： 윤호근 ,  권영주 ,  나영화 ,  손명현 ,  유정윤

IPC分类号： C07C223/06 ,  C07C233/76 ,  C07C49/213 ,  A61K31/137 ,  A61P43/00

摘要： 본 발명은 히스톤 아세틸트렌스퍼라제(Histone acetyltransferase; HAT) p300의 구조 분석을 통해, 상기 HAT p300의 특정 아미노산 위치와 추가적인 수소 결합이 가능하도록 하는 신규한 화합물에 관한 것으로서, 본 발명의 상기 신규한 화합물은 HAT p300의 활성 억제 효과가 현저하게 뛰어나 HAT p300의 활성화와 관련된 질환인 섬유증의 예방, 개선 또는 치료에 매우 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2021178486A1

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：PCT/US2021/020595

申请日：2021-03-03

申请人： ALPHALA CO., LTD. ,  CHEN, Chung-Chin

发明人： CHUNG, Cheng-Ho ,  TSENG, Shi-Liang ,  HSU, Hsiang-En

IPC分类号： C07C233/76 ,  A01N37/46 ,  A01N43/40

摘要： Discloased is processes for producing amide compounds, and their crystalline and salts form. Herein, one of the amide compounds is represented by the following formula (1): which is characterized by an X-ray diffraction (XRD) pattern having peaks at about 14.2, 15.6, 16.4, 20.1, 20.5 and 21.2° ± 0.2° 2θ.

公开(公告)号：WO2019152536A1

公开(公告)日：2019-08-08

申请号：PCT/US2019/015875

申请日：2019-01-30

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

发明人： JUNG, Michael, E. ,  CHEN, Xiaohong ,  WANG, Cun-Yu ,  LI, Jiong ,  ZHENG, Jie

IPC分类号： C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/62 ,  C07C233/76 ,  C07C311/07 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D213/26 ,  C07D295/145 ,  C07D295/10 ,  C07D279/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/164 ,  A61K31/18 ,  A61K31/664 ,  A61P35/00

摘要： The present disclosure relates to compounds that are capable of modulating the WNT/Beta-Catenin pathway. The disclosure further relates to methods of treating colorectal cancer and other WNT/Beta-Catenin mediated cancers.

公开(公告)号：WO2019094383A1

公开(公告)日：2019-05-16

申请号：PCT/US2018/059446

申请日：2018-11-06

申请人： NACUITY PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： WALL, G., Michael

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C233/76 ,  C08K5/20 ,  A61K31/16 ,  A61P39/06

摘要： The present invention includes pharmaceutical composition comprising (2R,2R')- 3,3'-disulfanediyl bis(2-acetamidopropanamide)(diNACA) or D3-N-acetyl cysteine amide, or a physiologically acceptable salt thereof, having a deuterium enrichment above the natural abundance of deuterium, and derivatives or solids thereof, and methods of using diNACA to treat eye diseases and other diseases associated with oxidative damage including, e.g., antivenom, beta-thallassemia, cataract, chronic obstructive pulmonary disease, macular degeneration, contrast-induced nephropathy, asthma, lung contusion, methamphetamine- induced oxidative stress, multiple sclerosis, Parkinson's disease, platelet apoptosis, Tardive dyskinesia, Alzheimer disease, HIV- 1 -associated dementia, mitochondrial diseases, myocardial myopathy, neurodegenerative diseases, pulmonary fibrosis, skin pigmentation, skin in need of rejuventation, antimicrobial infection, Friedreich's ataxia.

公开(公告)号：WO2009157066A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：PCT/JP2008/061563

申请日：2008-06-25

申请人： 学校法人東京理科大学 ,  味の素株式会社 ,  林 雄二郎 ,  大西 智之

发明人： 林 雄二郎 ,  大西 智之

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76

摘要： 　イミンと、アセトアルデヒドとから、対応するマンニッヒ反応生成物を従来よりも高い不斉収率で得ることが可能な、不斉触媒マンニッヒ反応生成物の製造方法を提供すること。 　所定のイミンと、アセトアルデヒドと、を所定の不斉触媒又はそのエナンチオマーと、酸との存在下で反応させ、所定の化合物又はそのエナンチオマーを得ることを特徴とする不斉触媒マンニッヒ反応生成物の製造方法。

摘要翻译： 可以以不同于现有技术的不对称产率获得不对称催化剂Mannich反应产物，其中可以从亚胺和乙醛中获得相应的曼尼希反应产物。 制备不对称催化剂曼尼希反应产物的方法的特征在于：给定的亚胺在给定的不对称催化剂或其对映异构体和酸的存在下与乙醛反应，从而得到给定的化合物或其对映异构体。

公开(公告)号：WO2007060215A3

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/EP2006068867

申请日：2006-11-24

申请人： DOMPE SPA ,  ALLEGRETTI MARCELLO ,  MORICONI ALESSIO ,  ARAMINI ANDREA ,  CESTA MARIA CANDIDA ,  BECCARI ANDREA ,  BERTINI RICCARDO

发明人： ALLEGRETTI MARCELLO ,  MORICONI ALESSIO ,  ARAMINI ANDREA ,  CESTA MARIA CANDIDA ,  BECCARI ANDREA ,  BERTINI RICCARDO

IPC分类号： C07C309/65 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/10 ,  C07C233/76 ,  C07C311/03 ,  C07C311/21 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D277/42 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C233/76 ,  C07C309/65 ,  C07C311/03 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D277/42 ,  C07D295/108 ,  C07D295/15 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34

摘要： The present invention relates to selected (R)-arylalkylamino derivatives of formula (I), in which R, R1 and Ar are as defined in the claims. These compounds show a surprising potent inhibitory effect on C5a induced human PMN chemotaxis. The compounds of the invention absolutely lack of CXCL8 inhibitory activity. Said compounds are useful in the treatment of pathologies depending on the chemotactic activation of neutrophils and monocytes induced by the fraction C5a of the complement. In particular, the compounds of the invention are useful in the treatment of sepsis, psoriasis, rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, acute respiratory distress syndrome, idiopathic fibrosis, glomerulonephritis and in the prevention and treatment of injury caused by ischemia and reperfusion.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的选择的（R） - 芳基烷基氨基衍生物，其中R，R 1和Ar如权利要求中所定义。 这些化合物显示出对C5a诱导的人类PMN趋化性的惊人的有效抑制作用。 本发明化合物绝对缺乏CXCL8抑制活性。 所述化合物可用于治疗病理学，这取决于由补体的级分C5a诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞的趋化活化。 特别地，本发明的化合物可用于治疗败血症，牛皮癣，类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，急性呼吸窘迫综合征，特发性纤维化，肾小球性肾炎，以及预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：WO02055483A1

公开(公告)日：2002-07-18

申请号：PCT/JP2002/000020

申请日：2002-01-08

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/33 ,  C07C233/76 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07B37/04

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C231/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07C233/33 ,  C07C271/28

摘要： An anilide is reacted with an acylating agent by using as a catalyst a tri(perfluoroalkane sulfonate) compound of any of the elements belonging to the groups 3 to 5 and the groups 13 to 15 in the periods 4 to 6 of the periodic and thus the acyl group in the benzene ring is bonded. Thus, ketoaniline derivatives which are useful as physiologically active compounds or intermediates in synthesizing the same are synthesized at a high reaction yield by the catalytic acylation.

摘要翻译： 通过在周期的周期4至6中使用属于3至5族和第13至15族的任何元素的三（全氟烷基磺酸酯）化合物作为催化剂，使酰苯胺与酰化剂反应，因此 苯环中的酰基键合。 因此，通过催化酰化以高反应收率合成可用作生理活性化合物或其合成中间体的酮苯胺衍生物。

公开(公告)号：WO02008197A1

公开(公告)日：2002-01-31

申请号：PCT/EP2001/007981

申请日：2001-07-11

IPC分类号： C07D327/06 ,  A01N37/22 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P31/10 ,  C07B61/00 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/76 ,  C07C249/12 ,  C07C251/48 ,  C07D207/34 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D307/30 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/71 ,  C07D333/38 ,  C07F5/02 ,  C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  C07C211/45 ,  C07C233/65 ,  C07D309/30

CPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/74 ,  C07C251/48 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D307/30 ,  C07D307/54 ,  C07D307/71 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to novel biphenyl carboxamides of formula (I), wherein A, R, Z, X, Y, m and n have the meanings given in the description, to multiple methods for producing these substances, to their use for combating unwanted micro-organisms and to novel intermediate products and the production thereof.

摘要翻译： 式（I）的新biphenylcarboxamides其中A，R，Z，X，Y，m和n具有用于生产这些物质和它们在防治不希望的微生物的用途，以及涉及新的中间体和在说明书中给出的含义，几种方法其 生产。

公开(公告)号：WO98052906A1

公开(公告)日：1998-11-26

申请号：PCT/EP1998/002353

申请日：1998-04-21

IPC分类号： C07D333/16 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/45 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C255/56 ,  C07C311/21 ,  C07C311/60 ,  C07C317/24 ,  C07C323/22 ,  C07D209/48 ,  C07D211/76 ,  C07D307/79 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/24 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C255/56 ,  C07C311/21 ,  C07C311/60 ,  C07C317/24 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D307/84 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68

摘要： The compounds of formula (I) in which: A represents C6-C10 aryl or an optionally aromatic three- to ten-membered heterocycle; X represents halogen, cyano, C1-C7 alkyl, trifluoromethyl, C2-C7 alkoxy or trifluoromethoxy; p is chosen from 0, 1, 2, 3, 4 and 5; Z represents a bond, -CO-NH-, -SO2-NH-, C2-C7 alkenylene, sulfur, sulfinyl, or sulfonyl; n represents 0 or 1; R1, R2, R3, E, are as defined in Claim 1, are aldose reductase inhibitors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：A表示C6-C10芳基或任选的芳族三至十元杂环; X表示卤素，氰基，C 1 -C 7烷基，三氟甲基，C 2 -C 7烷氧基或三氟甲氧基; p选自0，1，2，3，4和5; Z表示键，-CO-NH-，-SO 2 -NH-，C 2 -C 7亚烯基，硫，亚磺酰基或磺酰基; n表示0或1; R1，R2，R3，E如权利要求1所定义，是醛糖还原酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2018215610A1

公开(公告)日：2018-11-29

申请号：PCT/EP2018/063699

申请日：2018-05-24

申请人： JOHANN WOLFGANG GOETHE-UNIVERSITÄT FRANKFURT AM MAIN

发明人： MERK, Daniel ,  SCHMIDT, Jurema ,  PROSCHAK, Ewgenij ,  SCHUBERT-ZSILAVECZ, Manfred ,  HELMSTÄDTER, Moritz

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07D257/04 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C237/30 ,  C07C237/36 ,  A61P3/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41

摘要： The present invention pertains to novel dual modulators of farnesoid X receptor (FXR) and soluble epoxide hydrolase (sEH). The modulators of the invention were designed to provide compounds which harbor a dual activity as agonists of FXR and inhibitors (antagonists) of sEH. The invention also provides methods for treating subjects suffering from diseases associated with FXR and sEH, such as metabolic disorders, in particular non-alcoholic fatty liver or nonalcoholic steatohepatitis (NASH).