公开(公告)号：WO2012174136A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/US2012/042283

申请日：2012-06-13

申请人： CANCER TARGETED TECHNOLOGY LLC ,  BERKMAN, Clifford ,  LANGTON-WEBSTER, Bea ,  WANG, Xiaobing

发明人： BERKMAN, Clifford ,  LANGTON-WEBSTER, Bea ,  WANG, Xiaobing

IPC分类号： C07F9/24 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07B59/00

CPC分类号： A61K51/0489 ,  A61K49/04 ,  A61K51/0497 ,  C07B59/004 ,  C07B2200/05 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds as defined herein are provided which are useful in (1) diagnostic methods for detecting and/or identifying cells presenting PSMA; (2) compositions comprising a compound of the invention together with a pharmaceutically acceptable diluent; and (3) methods for imaging prostate cancer cells.

摘要翻译： 提供了本文定义的化合物，其可用于（1）用于检测和/或鉴定呈现PSMA的细胞的诊断方法; （2）包含本发明化合物和药学上可接受的稀释剂的组合物; 和（3）前列腺癌细胞成像方法。

公开(公告)号：WO9611945A2

公开(公告)日：1996-04-25

申请号：PCT/EP9503926

申请日：1995-10-05

申请人： BAYER AG ,  SCHERKENBECK JUERGEN ,  PLANT ANDREW ,  JESCHKE PETER ,  HARDER ACHIM ,  MENCKE NORBERT

发明人： SCHERKENBECK JUERGEN ,  PLANT ANDREW ,  JESCHKE PETER ,  HARDER ACHIM ,  MENCKE NORBERT

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P33/00 ,  C07D273/00 ,  C07D295/26 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6527 ,  C07K11/02 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D273/00 ,  C07D295/26 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527

摘要： A process is disclosed for the aromatic sulfonylation, sulfenylation, thiocyanisation and phosphorylation of cyclic depsipeptides with 6 to 24 ring atoms, composed of alpha -hydroxycarboxylic acids and alpha -aminoacids and containing at least one phenyl residue. The process is characterised in that said cyclic depsipeptides are reacted with sulfonylation, sulfenylation, thiocyanisation or phosphorylation reactives, if required in the presence of catalysts, auxiliary substances and/or diluents. Also disclosed are the new compounds so obtained and their use as endoparasiticides.

摘要翻译： 本发明是一种用于芳族磺酰化，亚磺酰化，硫氰化并且其由α-羟基羧酸和α-氨基酸和含有至少一个苯基基团具有6至24个环原子，环状缩酚酸肽的磷酸化的方法，其特征在于，这些环状缩肽 任选地与磺酰化中的催化剂，助剂和/或稀释剂，以及新的化合物的存在下这样获得的和它们作为endoparasiticides使用反应，Sulfenylierungs-，Thiocyanierungs-或磷酸化试剂。

公开(公告)号：WO0160416A3

公开(公告)日：2002-01-31

申请号：PCT/US0104870

申请日：2001-02-15

申请人： DU PONT PHARM CO

发明人： CARPENTER ALAN P JR ,  RAJOPADHYE MILIND

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04 ,  A61K49/08 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F5/00 ,  C07F9/6527 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： A61K49/00 ,  A61K38/00 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/223 ,  A61K51/0497 ,  C07F9/6527 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： Thus the present invention describes diagnostic agents comprising a diagnostic metal and a compound, wherein the compound comprises: 1-10 targeting moieties; a chelator; and 0-1 linking groups between the targeting moiety and chelator; wherein the targeting moiety is a matrix metalloproteinase inhibitor; and wherein the chelator is capable of conjugating to the diagnostic metal. The present invention also provides novel compositions of the compounds of the invention, kits, and their uses in diagnosis of diseases associated with MMPs.

摘要翻译： 因此，本发明描述了包含诊断金属和化合物的诊断剂，其中所述化合物包含：1-10个靶向部分; 螯合剂 和靶向部分和螯合剂之间的0-1个连接基团; 其中靶向部分是基质金属蛋白酶抑制剂; 并且其中螯合剂能够与诊断金属共轭。 本发明还提供本发明化合物，试剂盒及其在诊断与MMP相关的疾病中的用途的新组合物。

公开(公告)号：WO9206992A3

公开(公告)日：1992-06-25

申请号：PCT/US9106816

申请日：1991-09-19

申请人： MERCK & CO INC

发明人： CHEN SHIEH-SHUNG TOM ,  PETUCH BRIAN R ,  HSU ANNJIA T ,  ARISON BYRON H ,  DUMONT FRANCIS ,  WHITE RAYMOND F ,  MATHRE DAVID J ,  WU JANE T ,  SO LYDIA T ,  REAMER ROBERT A

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/117 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07H19/01 ,  C07K7/56 ,  C12P9/00 ,  C12R1/845 ,  A61K31/66 ,  C07F9/6527 ,  C12N1/14

CPC分类号： C12P9/00 ,  A61K38/00 ,  C07F9/091 ,  C07F9/117 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65527 ,  C07H19/01 ,  C07K7/56

摘要： Described is a new microbial biophosphorylation process for regiospecifically phosphorylating the hydroxyl group, in a ''phosphate active'' hydroxyl containing organic compound, under biotransformation conditions utilizing the microorganism, Rhizopus oryzae ATCC No. 11145. The phosphorylated compounds produced by the process include e.g., macrolide FK-506 type immunosuppressants which are useful in preventing human host rejection of foreign organ transplants, e.g. bone marrow, liver, kidney, lung and heart transplants. Other hydroxyl containing compounds, applicable in this process include rapamycin, echinocandins, HIV protease inhibitors, simvastatin and zearalenone.

公开(公告)号：WO2018152450A1

公开(公告)日：2018-08-23

申请号：PCT/US2018/018556

申请日：2018-02-17

申请人： EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

发明人： KIM, Dae-Shik ,  FANG, Frank ,  ENDO, Atsushi ,  CHOI, Hyeong-Wook ,  HAO, Ming-Hong ,  BAO, Xingfeng ,  HUANG, Kuan-Chun

IPC分类号： A61P31/04 ,  A61K31/7084 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/6574 ,  C07H19/213 ,  A61P37/04

摘要： Provided herein are compounds useful for the treatment of cancer.

公开(公告)号：WO02026752A1

公开(公告)日：2002-04-04

申请号：PCT/US2001/030231

申请日：2001-09-25

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/547 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/6536

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  C07F9/588 ,  C07F9/598 ,  C07F9/650941 ,  C07F9/650988 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541

摘要： The present invention relates to novel alpha -substituted- beta -aminoethylphosphonate and alpha -substituted- beta -aminovinylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.

摘要翻译： 本发明涉及新的α-取代的β-氨基乙基膦酸酯和α-取代的β-氨基乙烯基膦酸衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度 脂蛋白和非常低密度脂蛋白）和降低血浆总胆固醇水平。

公开(公告)号：WO01021625A1

公开(公告)日：2001-03-29

申请号：PCT/US2000/025635

申请日：2000-09-19

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C51/367 ,  C07C59/01 ,  C07F1/00 ,  C07F7/00 ,  C07F9/00 ,  C07F9/50 ,  C07F9/572 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6596 ,  C07F13/00 ,  C07F15/00 ,  C07F15/04 ,  C08F8/40 ,  C07F9/02 ,  B01J31/00 ,  C07F9/52

CPC分类号： B01J31/2414 ,  B01J31/1625 ,  B01J31/1683 ,  B01J31/2409 ,  B01J2531/46 ,  B01J2531/56 ,  B01J2531/64 ,  B01J2531/70 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/847 ,  B01J2531/96 ,  C07F1/005 ,  C07F7/006 ,  C07F9/005 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/65527 ,  C07F9/655372 ,  C07F9/65539 ,  C07F9/65744 ,  C07F9/6596 ,  C07F13/005 ,  C07F15/004 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/0066 ,  C07F15/008 ,  C07F15/0093 ,  C07F15/045 ,  C08F8/40

摘要： Chiral ligands and transition metal complexes based on such chiral ligands useful in asymmetric catalysis are disclosed. The chiral ligands include chiral C1-C6 TunaPhos ligands. The ruthenium TunaPhos complex reduces ketones to the corresponding alcohols with 95-99.6 % enantioselectivity. The transition metal complexes of the chiral ligands are useful in asymmetric reactions such as asymmetric hydrogenation, hydride transfer, hydrosilylation, hydroboration, hydrovinylation, hydroformylation, hydrocarboxylation, isomerization, allylic alkylation, cyclopropanation, Diels-Alder reaction, Heck reaction, isomerization, Aldol reaction, Michael addition and epoxidation reactions.

摘要翻译： 公开了基于用于不对称催化的这种手性配体的手性配体和过渡金属配合物。 手性配体包括手性C1-C6 TunaPhos配体。 钌金枪鱼配合物将酮降至具有95-99.6％对映体选择性的相应的醇。 手性配体的过渡金属络合物可用于不对称氢化，氢化物转移，氢化硅烷化，氢化，加氢乙烯化，加氢甲酰化，加氢羧化，异构化，烯丙基烷基化，环丙烷化，狄尔斯 - 阿尔德反应，Heck反应，异构化，醛醇反应 ，迈克尔加成和环氧化反应。

公开(公告)号：WO01021580A1

公开(公告)日：2001-03-29

申请号：PCT/US2000/025548

申请日：2000-09-19

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/16 ,  B01J31/18 ,  B01J31/26 ,  C07B61/00 ,  C07C253/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/07 ,  C07F9/09 ,  C07F9/145 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/653 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07F9/6552 ,  B01J31/1658 ,  B01J31/185 ,  B01J31/26 ,  B01J2231/323 ,  B01J2231/52 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/80 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07C253/10 ,  C07F9/145 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65515 ,  C07C255/04 ,  C07C255/07

摘要： Multidentate phosphite ligands are disclosed for use in reactions such as hydrocyanation and isomerization. The catalyst compositions made therefrom and the various catalytic processes which employ such multidentate phosphite ligands are also disclosed. In particular, the ligands have heteroatom-containing substituents on the carbon attached to the ortho position of the terminal phenol group.

摘要翻译： 公开了用于反应如氢化氰化和异构化的多齿亚磷酸酯配体。 还公开了由其制备的催化剂组合物和使用这种多齿亚磷酸酯配体的各种催化方法。 特别地，配体在连接到末端苯酚基团的邻位的碳上具有含杂原子的取代基。

公开(公告)号：WO2012068335A2

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：PCT/US2011061130

申请日：2011-11-17

申请人： UNIV DALHOUSIE ,  LUNDGREN RYLAN J ,  STRADIOTTO MARK

发明人： LUNDGREN RYLAN J ,  STRADIOTTO MARK

IPC分类号： C07F9/6527

CPC分类号： B01J31/2452 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2404 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2414 ,  B01J31/2433 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2531/18 ,  B01J2531/824 ,  C07C209/06 ,  C07C209/60 ,  C07C213/02 ,  C07C221/00 ,  C07C227/08 ,  C07C241/02 ,  C07C249/02 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/56 ,  C07F9/5018 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/5683 ,  C07F9/591 ,  C07F9/598 ,  C07F9/645 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6536 ,  C07F9/6544 ,  C07F9/65583 ,  C07F15/006 ,  C07C211/28 ,  C07C211/40 ,  C07C243/22 ,  C07C249/16 ,  C07C251/86 ,  C07C323/48 ,  C07C211/47 ,  C07C211/45 ,  C07C211/46 ,  C07C211/54 ,  C07C217/86 ,  C07C323/36 ,  C07C217/84 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/51 ,  C07C211/52 ,  C07C211/58 ,  C07C215/68 ,  C07C215/76 ,  C07C225/22 ,  C07C251/24 ,  C07C229/60

摘要： The present invention provides novel compounds and ligands that are useful in transition metal catalyzed cross-coupling reactions. For example, the compounds and ligands of the present invention are useful in palladium or gold catalyzed cross-coupling reactions.

摘要翻译： 本发明提供了可用于过渡金属催化的交叉偶联反应的新型化合物和配体。 例如，本发明的化合物和配体可用于钯或金催化的交叉偶联反应。

公开(公告)号：WO02057278A1

公开(公告)日：2002-07-25

申请号：PCT/GB2002/000219

申请日：2002-01-18

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/50 ,  C07C209/52 ,  C07C211/45 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07F9/48 ,  C07F9/50 ,  C07F9/52 ,  C07F9/6527 ,  C07F9/6568 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6584 ,  C07F15/00 ,  C07F19/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07C45/505 ,  C07C209/52 ,  C07C231/18 ,  C07C2603/92 ,  C07F9/485 ,  C07F9/4883 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/52 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/65719 ,  C07F9/65844 ,  C07F9/65848 ,  C07F15/0033 ,  C07F15/0073 ,  C07C211/45 ,  C07C233/36

摘要： A compound of general formula 4 wherein each of W, X, Y and Z is any substituent where a heteroatom is bonded to phosphorus, optionally linked in pairs X/Y and Z/W to form a ring, or W=X=Y=Z=H, is new. Complexes thereof can be used in asymmetric reactions such as hydrogenation.

摘要翻译： 通式4的化合物，其中W，X，Y和Z中的每一个是其中杂原子与磷键合的任何取代基，任选地以成对的X / Y和Z / W连接形成环，或W = X = Y = Z = H，是新的。 其配合物可用于不对称反应如氢化。