公开(公告)号：CN113956276A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202010698581.6

申请日：2020-07-20

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 黄帅 ,  侯雪龙 ,  江阳杰

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07C245/06 ,  C07C211/27 ,  C07C209/42 ,  C07C311/16 ,  C07C303/38

摘要： 本发明公开了一种多取代的烷基芳基偶氮化合物、其合成方法及应用。本发明提供了一种如式I、式II所示的多取代的烷基芳基偶氮化合物。通过炔丙基试剂和腙为底物，使用不同的氮杂环卡宾(NHC)配体，可以较高选择性的制备联烯产物或炔丙基取代产物，所制备产物中均含有偶氮官能团。本发明制备得到的多取代的烷基芳基偶氮化合物提供了一种与现有技术构思完全不同的技术方案来制备多取代的α季碳胺类化合物，且实现了较好的收率和选择性。

公开(公告)号：CN108314660B

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN201710039452.4

申请日：2017-01-18

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 杨军 ,  黄海丰 ,  石亚猛

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/04 ,  C06B25/34

摘要： 本发明提供了一类复合型含能离子盐、制备方法及其应用，具体地，本发明将两种含能离子盐原料按一定摩尔比溶解于一种或多种溶剂的混合溶剂中，静置析出晶体得到复合型含能离子盐。与常规的含能离子盐相比，本发明所涉及的复合型含能离子盐具有安全性高或吸湿性低等优点，可以应用于气体发生器、炸药或推进剂等。

公开(公告)号：CN111187130B

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202010063307.1

申请日：2020-01-20

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 王鹏 ,  陈小月 ,  聂晓雪 ,  吴奕晨

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07C1/32 ,  C07C15/14 ,  C07C15/24 ,  C07C15/52 ,  C07C31/28 ,  C07C15/44 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C22/08 ,  C07C41/30 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C45/68 ,  C07C49/784 ,  C07C51/353 ,  C07C57/48 ,  C07C57/42 ,  C07C59/68 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C69/618 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C227/10 ,  C07C229/52 ,  C07C303/40 ,  C07C319/20 ,  C07C311/08 ,  C07C321/28 ,  C07D207/27 ,  C07D209/48 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/04 ,  C07D233/58 ,  C07D263/26 ,  C07D295/155 ,  C07D303/23 ,  C07D307/36 ,  C07D307/79 ,  C07D309/18 ,  C07D317/50 ,  C07D317/72 ,  C07D327/08 ,  C07D333/08 ,  C07D333/54 ,  C07D339/08 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07F7/08

摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的对位取代芳基化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：惰性气氛下，溶剂中，在碱和钯催化剂的作用下，如式(II)所示的芳基锍盐与如式(III)所示的硼化物进行偶联反应，即可。该方法以单取代芳烃为底物，原位构建芳基锍盐，钯催化剂催化原位构建的芳基锍盐发生Suzuki‑Miyaura偶联反应，快速高效构建单取代芳烃对位芳基化或烯基化产物。该方法条件温和，底物普适性高，杂环偶联底物耐受性广泛。

公开(公告)号：CN113769064A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111140774.0

申请日：2021-09-28

申请人： 上海交通大学医学院附属第九人民医院 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 陶疆 ,  刘文 ,  沈诗慧 ,  陈单丹 ,  郭恒 ,  汪健 ,  白雪冰

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61K47/40 ,  A61K9/06 ,  A61P31/04 ,  A61P1/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是硫链丝菌素在制备牙周炎治疗药物中的应用。本发明证明硫链丝菌素对大鼠牙周炎模型具有治疗作用，能有效提高骨体积分数，降低骨小梁分离度，可以促进成骨和增加骨量，抑制炎性因子NF‑Kβ和TNF‑α，抑制牙周组织中炎症细胞水平，促进成纤维细胞生成，促进牙周组织炎症修复，有助于牙周炎的治疗，且无厌食、影响生长的副作用。本发明的实验结果具有临床意义，为牙周炎的临床治疗提供了新的方案。

公开(公告)号：CN113769060A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111140460.0

申请日：2021-09-28

申请人： 上海交通大学医学院附属第九人民医院 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 陶疆 ,  刘文 ,  沈诗慧 ,  陈单丹 ,  郭恒 ,  白雪冰 ,  汪健

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K9/06 ,  A61K47/40 ,  A61P1/02 ,  A61P31/04 ,  A61P19/08

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体是那西肽在制备牙周炎治疗药物中的应用。本发明证明那西肽对大鼠牙周炎模型具有治疗作用，能有效提高骨体积分数，降低骨小梁分离度，可以促进成骨和增加骨量，抑制炎性因子NF‑Kβ和TNF‑α，抑制牙周组织中炎症细胞水平，促进成纤维细胞生成，促进牙周组织炎症修复，有助于牙周炎的治疗，且无厌食、影响生长的副作用。本发明的实验结果具有临床意义，为牙周炎的临床治疗提供了新的方案。

公开(公告)号：CN113754605A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202010507170.4

申请日：2020-06-05

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 林国强 ,  赵骞 ,  冯陈国 ,  付锐 ,  张曙盛 ,  孟娇龙 ,  焦堂乾 ,  陈亚恒

IPC分类号： C07D263/10 ,  B01J31/18 ,  C07C315/02 ,  C07C317/14

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种含氮配体及其制备方法和应用，具体公开了式(I)所示的化合物，L选自‑(CH2)n‑、n选自0‑6；R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；本发明还提供了所述化合物的合成方法及其在不对称反应中的应用；该化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。。

公开(公告)号：CN109096208B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201811188056.9

申请日：2018-10-10

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  北京海步医药科技股份有限公司

发明人： 黄小根 ,  沈其龙 ,  王英召 ,  刘长茹 ,  刘艳玲 ,  张旭 ,  吴滨

IPC分类号： C07D239/86 ,  C07D239/94 ,  C07D239/74 ,  A61P35/00

摘要： 一种喹唑啉衍生物，其合成简单，原料来源广泛。其采用喹唑啉骨架，通过在喹唑啉环上引入含氟基团‑CF2H或‑SCF3，得到一系列具有抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物，这些化合物与厄洛替尼相比，表现出更好的活性，以及更小的毒性。一种喹唑啉衍生物的制备方法，其通过简单的取代反应即可高效高品质地得到上述喹唑啉衍生物，操作简单方便，对设备要求不高，适合应用与规模化生产。一种上述喹唑啉衍生物的应用，该喹唑啉衍生物可应用于制备抗肿瘤药物，相比于现有的厄洛替尼来说，其能够取得较佳的疗效以及较小的毒副作用。

公开(公告)号：CN110763530B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201810842427.4

申请日：2018-07-27

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 张耀阳 ,  郭琳 ,  司晨芳

IPC分类号： G01N1/28 ,  G01N30/08 ,  G01N30/72

摘要： 本发明提出了一种对硒代半胱氨酸进行修饰的方法及其应用。该方法包括：在pH为3.5～5.5的条件下，使硒代半胱氨酸与烷基化试剂反应，以便获得烷基化硒代半胱氨酸。发明人发现，在pH为3.5～5.5的条件下，烷基化试剂能特异性地与硒代半胱氨酸发生反应，而不与或者极少与半胱氨酸反应，且收率高、操作简单，同时利用烷基化试剂上携带的标记基团(如生物素)等，可以在硒代半胱氨酸上引入标记基团，进而通过合适的手段(如利用亲和素与生物素特异性结合)将含有硒代半胱氨酸的多肽或蛋白质富集出来，该方法基本可以对所有已知硒蛋白进行鉴定和定量。

公开(公告)号：CN109880028B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN201910152391.1

申请日：2019-02-28

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 黄晓宇 ,  李永军 ,  刘鹏举 ,  张森

IPC分类号： C08F292/00 ,  C08F220/36 ,  C08F8/06 ,  H01M4/36 ,  H01M4/583 ,  H01M4/62 ,  H01M4/60 ,  H01M10/0525

摘要： 本发明公开了一种石墨烯表面接枝自由基聚合物复合材料及制备方法和用途。制备方法如下：1)将石墨烯均匀分散在溶剂中，再与2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基甲基丙烯酸酯单体混合均匀，除氧，与引发剂混合均匀，反应1‑72小时，过滤分离，得中间产物；石墨烯、单体和引发剂的质量比为1:(11.25‑90):(0.08‑0.64)；其中，石墨烯为氧化石墨烯和/或还原氧化石墨烯；2)将中间产物、乙二胺四乙酸二钠、钨酸钠和过氧化氢在溶剂中混合均匀，搅拌反应，再过滤分离，即可。本发明的方法简化，适合大批量生产，石墨烯片层表面共价键接枝含量易于控制；所得复合材料应用于锂离子电池阴极时，得到的二次电池性能更高。

公开(公告)号：CN113444074A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202010222799.4

申请日：2020-03-26

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 柯细松 ,  董佳家 ,  闫蓉 ,  马天成 ,  屈祎 ,  黄飄

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517

摘要： 本发明公开了一种具有EGFR和Wnt双重抑制作用的化合物及其制备方法和应用，所述化合物具有式Ⅰ所示的化学结构：研究结果显示：本发明所述的式Ⅰ化合物对EGFR和Wnt信号通路均表现出显著的靶向抑制作用，可望用于制备EGFR抑制剂、Wnt抑制剂或EGFR/Wnt双重抑制剂，尤其是可望用于制备治疗和/或预防因EGFR过表达或/和Wnt信号通路过度激活所介导的癌症药物，具有药用前景。