公开(公告)号：CN1239717A

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：CN98110295.6

申请日：1998-06-19

申请人： 山东沂蒙新华制药厂

发明人： 赵玉山 ,  崔伟初 ,  苗德足 ,  刘伟 ,  李广

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/16

摘要： 本发明涉及一种美洛西林钠的制备方法，主要是先用氨苄西林合成美洛西林酸，然后使美洛西林酸在乙酸酯溶媒中与钠成盐剂作用，析出美洛西林钠结晶，常规方法干燥得成品。本发明的制备方法科学合理，易于实施，该方法制备的美洛西林钠符合医用药的精度、纯度要求。

公开(公告)号：CN1105353A

公开(公告)日：1995-07-19

申请号：CN93121726.1

申请日：1993-12-30

申请人： 阿库尔合伙人公司

发明人： 小·J·C·霍根 ,  D·卡斯比尔 ,  P·富尔思 ,  T·郑

IPC分类号： C07C229/08 ,  C07D263/42 ,  C07D211/52 ,  C07D239/54 ,  C07D319/06 ,  C07D499/46 ,  C07H15/04 ,  C07H21/00 ,  C07F7/08 ,  C07K5/06 ,  C07K7/00

摘要： 公开了新的噁唑酮衍生分子单元的设计和合成以及该单元在新分子和组合材料的构建中的应用。该新分子和组合材料在药物设计和合成中是有用的分子识别剂，并在分离和材料科学中有用。

公开(公告)号：CN116514624A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310385848.X

申请日：2023-04-11

申请人： 中山大学附属第一医院

发明人： 刘建波 ,  张祥松 ,  查智豪

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07C231/10 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/12 ,  C07C235/12 ,  C07C235/06 ,  C07C233/87 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07D295/182 ,  C07D209/48 ,  C07D307/52 ,  C07D499/46 ,  C07D499/12 ,  C07J41/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C273/18 ,  C07C275/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D277/62 ,  C07D239/28

摘要： 本发明公开了一种N‑单氟甲基羰基化合物及其制备方法，属于化合物制备技术领域；本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法包括以下步骤：在无水无氧条件下，以酰氯、亚胺和氟化银为原料，经酰化‑氟氯交换反应，得N‑单氟甲基羰基化合物。本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法操作简单、收率优异；且具有丰富的功能性和立体化学性质，适用范围广，可直接用于多肽、青霉素、扑热息痛和雌酮衍生物的改性，且手性保持；为N‑单氟甲基酰胺的快速生成提供了平台，并将促进N‑单氟甲基酰胺分子药物、PET探针、生命科学和材料的发展。

公开(公告)号：CN113493467A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010194159.7

申请日：2020-03-19

申请人： 内蒙古联邦动保药品有限公司

发明人： 刘红池 ,  胡宪明 ,  石创业 ,  李德乐 ,  尹邦志

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/14 ,  C07D499/08 ,  C07C59/265 ,  C07C51/41

摘要： 本发明涉及制药领域，具体提供一种改进的喷沙西林氢碘酸盐制备的方法，所述方法包括1)用水溶解喷沙西林柠檬酸盐，然后加入碘化钠或碘化钾溶液反应，养晶、过滤、洗涤、干燥，即得到喷沙西林氢碘酸盐。本发明方法具有高收率、易操作、毒性小的优点，反应条件温和，有利于产品提纯、中间体储存及杂质控制且获得稳定性良好的喷沙西林氢碘酸盐产品。

公开(公告)号：CN111848644A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010608026.X

申请日：2020-06-29

申请人： 国药集团威奇达药业有限公司

发明人： 苗瑞春 ,  刁夏 ,  幸华龙 ,  葛小波 ,  彭亮亮 ,  蒋远顺 ,  刘国

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/18 ,  C12P37/06

摘要： 本发明涉及青霉素发酵液的处理方法，该方法包括：(1)对青霉素发酵液进行一级超滤；(2)对第一超滤稀液进行二级超滤；(3)对第二超滤稀液进行三级超滤；(4)对第三超滤稀液进行纳滤浓缩。本发明采用膜法处理青霉素发酵液，通过三步超滤可以取代实际生产中应用的破乳剂破乳、活性炭过滤、醋酸丁酯萃取等步骤，在工艺成本、环保上得到了突破性发展；在纳滤浓缩后得到的纳滤浓缩液，可以直接进行酶解反应，来制备6-氨基青霉烷酸，所得到的6-氨基青霉烷酸成品质量优异；所采用的膜为聚醚砜膜，其孔结构大小一致性好，且耐冲击性、耐腐蚀好，表面性能好，清洗通道宽，抗污染性很强，使用清洗剂正向循环清洗即可，清洗简单。

公开(公告)号：CN108690048A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810639199.0

申请日：2018-06-20

申请人： 江苏金特耐科技有限公司

发明人： 吴正

IPC分类号： C07D499/18 ,  C07D499/46 ,  B01F17/52 ,  B01F17/42

CPC分类号： C07D499/18 ,  B01F17/0085 ,  C07D499/46

摘要： 本发明公开了一种脂溶性发酵液脂水分离用破乳剂，包括以下质量百分百的组分：55~65%的羟乙基乙二胺聚氧乙烯醚，25~30%的脂肪酸酰胺聚氧乙烯醚，5~15%的烷基胺聚氧丙烯聚氧乙烯醚和0~15%的增效剂。同时，本发明还公开了上述破乳剂的制备方法。本发明由于采用羟乙基乙二胺聚氧乙烯醚做为破乳剂为基料，再复配脂肪酸酰胺聚氧乙烯醚和烷基胺聚氧丙烯聚氧乙烯醚，三者协同作用，克服了由油酸酰胺和烷基胺聚氧乙烯醚混合的不足。

公开(公告)号：CN106349255A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610701492.6

申请日：2016-08-23

申请人： 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司

发明人： 马慧丽 ,  高志峰 ,  康辉 ,  王晨光

IPC分类号： C07D499/16 ,  C07D499/46 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  A61K9/19

摘要： 本发明涉及一种新的青霉素钠化合物及其制备方法，属于医药技术领域。所述新的青霉素钠化合物，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱中在2θ为10.99±0.1°、16.88±0.1°、20.02±0.1°等处显示特征峰，其差示扫描量热图谱在165℃-168℃有一个特征吸热峰。本发明所制备得到的新的青霉素钠化合物流动性好，更能满足药物制剂学的要求，更适合制备各种药物制剂。由本发明所述的新的青霉素钠化合物制备得到的粉针剂稳定性好，且配成注射液后能稳定24小时以上，大大延长了放置时间，从而提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。

公开(公告)号：CN104844621A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201410048785.X

申请日：2014-02-13

申请人： 王娟

发明人： 尹斌 ,  王振国 ,  索民 ,  李杰 ,  赵雯

IPC分类号： C07D499/46 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D499/46

摘要： 一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素，是一个青霉素的二乙基氨酯的氢碘酸盐，它存于一个中性状态，微溶于水，在水中形成混悬液，静脉注射后药物快速的吸收并进入血液，青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇，在血液ph（7.2），达到平衡时91.8%的活性药物变成水解形式青霉素G，剩余的保持青霉素G氨乙酯形式。和p内酰胺类抗生素诸如阿莫西林或氨基糖甙类如链霉素相比，一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素更容易弥散到乳房组织，它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍。

公开(公告)号：CN103467491B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201310459281.2

申请日：2013-09-29

申请人： 浙江昂利康制药有限公司 ,  江苏悦新药业有限公司

发明人： 甘勇 ,  李斌 ,  张云鹏 ,  徐成苗 ,  马海岭 ,  杨国栋 ,  楼挺华 ,  方南平

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/04

摘要： 本发明涉及一种头孢类中间体青霉素亚砜的制备方法，该方法将青霉素发酵提取液通过萃取、脱色、浓缩、柱层析等处理后作为起始原料制备头孢类中间体青霉素亚砜。本发明方法简化了生产步骤，提高了生产收率，降低了能耗，减少了排放，具有明显的经济和社会效益。

公开(公告)号：CN103030648A

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201210557723.2

申请日：2012-12-20

申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司

发明人： 米振瑞 ,  魏青杰 ,  段志钢 ,  刘明儒 ,  王东 ,  杨凡 ,  马金玉

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07C233/05 ,  C07D499/04 ,  C07D499/18 ,  C07C231/24

摘要： 本发明公开了一种青霉素G亚砜DMA复合晶体及其制备方法。该复合晶体的分子式C20H27N3O6S，分子量437.5。其制备方法包括以下步骤：（a）将青霉素G亚砜溶解在DMA溶液中或含有DMA的水溶液中或含有DMA的混合有机溶液中；（b）将上述含有青霉素G亚砜和DMA的溶液降温，使青霉素G亚砜及DMA逐步达到饱和或过饱和状态，析出晶体；将晶体进行分离、干燥后，即得青霉素G亚砜DMA复合晶体。本发明所提供的复合晶体稳定性好，不含会破坏酯化保护反应的杂质，对酯化保护和扩环重排反应极为有利，提高了扩环重排反应的收率和产品质量。