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公开(公告)号:CN105732533A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610066542.8
申请日:2012-01-31
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D263/26 , C07C59/64 , C07C43/23 , C07C43/225 , C07C235/34 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73
CPC分类号: C07C235/34 , C07C17/16 , C07C41/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C213/02 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C309/75 , C07D263/26 , C07D263/52 , Y02P20/582 , C07C22/04 , C07B2200/07
摘要: 式I所示的(2R,3R)?3?(3?取代苯基)?2?甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法,其中取代基如说明书中所定义,及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途,以及制备过程中涉及的中间体。
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公开(公告)号:CN101715447A
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200780052705.6
申请日:2007-06-29
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D403/10
CPC分类号: C07D403/10
摘要: 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体。式I所示化合物:其中,R1选自氯、溴、碘、羟基、磺酰基、甲磺酰基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、乙酰氧基、苯甲酰氧基或二甲基巯基。由式I所示化合物制备坎地沙坦酯的方法。该方法所用的原料是稳定的。
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公开(公告)号:CN101469008A
公开(公告)日:2009-07-01
申请号:CN200710173863.9
申请日:2007-12-29
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07H19/06 , C07H19/067
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明涉及药物化学领域,公开了一种结构式如右的卡培他滨羟基衍生物及其制备方法和在制备过程中的中间体,本发明还公开了所述卡培他滨羟基衍生物经水解可以制得卡培他滨的用途。所述的卡培他滨羟基衍生物提供一种合适的保护基团,可以在较弱的酸性或碱性条件下经水解将其保护基团脱去,得到卡培他滨。该步反应的工艺可控性强,粗品的纯度高,不需要繁琐的纯化处理,所得到的卡培他滨即可以达到美国药典的标准。
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公开(公告)号:CN111943813B
公开(公告)日:2023-04-14
申请号:CN201911185126.X
申请日:2019-11-27
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
摘要: 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法,该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN110627777B
公开(公告)日:2021-01-26
申请号:CN201910540843.3
申请日:2019-06-21
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号: C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地,本发明涉及式(I‑A)的化合物,其晶型A,及其制备方法,包含它们的药物组合物,及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好,口服生物利用度高,综合成药性最好,更适于制成药物制剂应用,也更适于保存。
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公开(公告)号:CN112062697A
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201910430644.7
申请日:2019-05-22
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要: 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号:CN110467569A
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201810445078.2
申请日:2018-05-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D215/22 , C07D215/227 , C07D409/12
摘要: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一类取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法,其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应,得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点:方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产,通式II表示的取代喹啉-2(1H)-酮为多种药物活性成分的重要中间体。
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公开(公告)号:CN102115486B
公开(公告)日:2015-06-03
申请号:CN200910247675.5
申请日:2009-12-30
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07J9/00
CPC分类号: C07J41/0011 , C07J9/005 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0027 , Y02P20/55
摘要: 本发明涉及一种3-β-花生酰胺基-7α,12α,5β-胆烷-24-羧酸的制备方法。该方法通过两步的反应路线来制备,避免了保护基的运用,减少了反应步骤,降低了不必要的原料消耗,提高了生产效率,减少了环境污染,具有收率高,成本低的优点。
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公开(公告)号:CN103724301A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201210383012.8
申请日:2012-10-10
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号: C07D307/33
CPC分类号: C07D307/33 , C07D413/12
摘要: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域,具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物,其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点:路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN101657462A
公开(公告)日:2010-02-24
申请号:CN200780052717.9
申请日:2007-05-25
申请人: 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07H19/073
CPC分类号: C07H19/073
摘要: 本发明涉及卡培他滨的制备方法及其中间体。本发明提供一种新的卡培他滨合成路线,以去氧氟脲苷为原料经过三步反应得到了卡培他滨。本发明还提供上述合成路线的中间体。该合成路线短,避免了立体异构体的生成,方法的收率高,工艺过程容易控制,产物质量稳定。
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