公开(公告)号：CN111825547B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN202010267188.1

申请日：2020-04-08

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  闵涛 ,  姜水湜 ,  徐烨 ,  曹卫 ,  陈晨 ,  宿连征 ,  胡情姣

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C59/54 ,  C07C209/00 ,  C07C209/86 ,  C07C211/05 ,  C07C211/07 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C229/26 ,  C07C277/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/027 ,  C07D295/023 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P1/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205

摘要： 本发明提供了一种式Ⅰ化合物的碱加成盐、盐的晶型、制备方法，以及包含这些盐的药物组合物、制剂形式和制药用途。式Ⅰ化合物是一种属于芳基丙酸类的药学活性物质，以其为基础制备了新颖的盐型及其结晶形式，在水溶解性、溶出度、稳定性方面均好于式Ⅰ化合物。这些盐型及其结晶形式具有给药剂量小、药物起效快以及可以减小毒副作用和提高生物利用度等优点。含有式Ⅰ化合物的碱加成盐的药物组合物在制备镇痛、解热、消炎药物中具有广泛用途和广阔前景。

公开(公告)号：CN108047155A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711225505.8

申请日：2017-11-29

申请人： 浙江震元制药有限公司 ,  南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 郭彦飞 ,  孟祥燕 ,  袁尚 ,  董华成 ,  黄鹏 ,  张锴 ,  刘婷婷 ,  闵涛

IPC分类号： C07D261/08 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86

CPC分类号： C07D261/08 ,  G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/8634

摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S，即N‑｛3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，以及其制备方法，属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化，最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质S。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S，可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量。本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单，重现性好，HPLC纯度≥99.5%。

公开(公告)号：CN106661061A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201680000788.3

申请日：2016-07-20

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司 ,  南京海融制药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  郭彦飞 ,  丁伯祥 ,  曹卫 ,  魏丹 ,  闵涛

IPC分类号： C07F9/117 ,  C07F9/6574 ,  C07C309/65 ,  C07C309/67 ,  C07C309/69 ,  C07D295/088 ,  C07C69/96 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/614 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36 ,  C07C323/58 ,  A61K31/661 ,  A61K31/665 ,  A61K31/255 ,  A61K31/495 ,  A61K31/265 ,  A61K31/222 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/661 ,  C07C69/96 ,  C07C229/08 ,  C07C309/65 ,  C07C323/58 ,  C07D295/088 ,  C07F9/117 ,  C07F9/6574 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/614 ,  C07C229/36 ,  C07C309/67 ,  C07C309/69

摘要： 本发明公开了一种芳基丙酸类化合物及其制药用途。本发明是以洛索洛芬在代谢过程中最具活性的醇代谢物为母核，制备了一系列磷酸酯、磺酸酯、碳酸酯、氨基酸酯等衍生物。所得衍生物能够增强抗炎镇痛的药效，减轻毒性反应，具有良好的代谢动力学性质。同时，也大大降低了药物对胃肠道的刺激作用，提高了病人用药顺应性，是一种颇具潜力的非甾体抗炎镇痛药物。

公开(公告)号：CN114728882B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202180006417.7

申请日：2021-06-29

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  周文亮 ,  王佳琳 ,  徐颖 ,  闵涛 ,  吕田 ,  陈星燃

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07C68/06 ,  C07C68/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61P11/00 ,  A61K31/265 ,  A61K9/00 ,  A61K9/107 ,  A61K47/44

摘要： 本申请涉及一种布洛芬酯衍生物及其乳状制剂。本申请通过对消旋布洛芬或S‑布洛芬的羧基进行衍生化，得到化合物N9及其右旋对映异构体N9(S)，并进一步将其制成乳状制剂，克服了现有布洛芬/右布洛芬注射液临床应用中存在的一些安全性和患者顺应性问题，达到了降低血管刺激性、增加临床使用方法、提高临床应用中制剂稳定性等目的。

公开(公告)号：CN115557839B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202111588480.4

申请日：2021-12-23

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 叶海 ,  周文亮 ,  徐颖 ,  吕田 ,  闵涛 ,  陈星燃

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C67/10 ,  A61K31/216 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61K9/107 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44

摘要： 本发明涉及一种包含芳基丙酸衍生物的脂肪乳剂及其制备方法。所述芳基丙酸衍生物是对洛索洛芬活性代谢物的羧基进行衍生化，制备得到结构式（1）化合物，增加了化合物在油溶液中的溶解度，并进一步将其制成乳状制剂，有效克服了同盐酸吗啡等阿片类药物配伍的问题，对临床上有效控制吗啡等成瘾性药物的使用剂量具有重要意义。

公开(公告)号：CN114159567A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202010944454.X

申请日：2020-09-10

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 周文亮 ,  苗娜娜 ,  闵涛 ,  郭梦玲 ,  王佳琳 ,  丁伯祥

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K9/06 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K31/573 ,  A61K31/593 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了一种治疗皮肤病的混悬凝胶剂，包含活性药物成分他卡西醇和至少一种皮质类固醇制成的O/W型含药乳剂，至少一种保湿剂，至少一种水性凝胶基质。本发明制备的含有他卡西醇和皮质类固醇的水性混悬凝胶剂，两种活性化合物均以溶解状态存在于最终制剂中。该混悬型凝胶易于涂展和清洗，肤感清爽不油腻。经稳定性考察，在40℃下放置一个月没有出现分层现象，经显微镜观察乳滴尺寸及分布无显著变化，含量及有关物质变化均符合要求。

公开(公告)号：CN113679676A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202110537672.6

申请日：2021-05-18

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 闵涛 ,  周文亮 ,  王佳琳 ,  叶海 ,  徐颖 ,  莫美玲 ,  李斯 ,  徐烨

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/407 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/18 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种左酮咯酸的药物组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。所述药物组合物包括左酮咯酸或其药学上可接受的盐、稳定剂、pH调节剂和赋形剂，优选为冻干粉针剂。通过本发明方法制备的冻干粉针剂在长期稳定性试验条件下放置6个月后，活性成分的光学纯度大于等于95%；所述冻干粉针剂在加速稳定性试验条件下放置6个月后，活性成分的光学纯度大于等于90%。该冻干粉针剂在制备具有镇痛、消炎、解热等功效的非甾体抗炎药物中具有重要的用途。

公开(公告)号：CN111825548A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910329081.2

申请日：2019-04-23

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 闵涛 ,  徐烨 ,  胡情姣 ,  宿连征 ,  陈晨 ,  曹卫 ,  李瑜

IPC分类号： C07C59/54 ,  A61K31/192 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P1/02 ,  A61P15/00

摘要： 本发明提供了一种包含式Ⅰ化合物即（S）-2-（4-（（（1R，2S）-2-羟基环戊基）甲基）苯基）丙酸的药物组合物，该药物组合物可以是多种制剂形式，包括注射剂、口服固体制剂、外用半固体制剂等。本发明还提供了上述药物组合物的制备方法，以及这些药物组合物在制备用于解热、镇痛、消炎药物中的用途。本发明药物组合物具有用药剂量较小、药效发挥较快、毒副作用较小的优点，在镇痛、解热、消炎的临床治疗领域具有广阔前景。

公开(公告)号：CN108324720B

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN201810434492.3

申请日：2018-06-06

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 包玉胜 ,  陶莉 ,  马冲 ,  郑慧娟 ,  闵涛 ,  陆晨光 ,  王芳

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61P1/08

摘要： 本发明公开了一种阿瑞匹坦药物组合物，其包含阿瑞匹坦和至少一种肠溶性载体材料和至少一种非离子表面活性剂，所述载体优选羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯，该载体有助于将阿瑞匹坦药物在熔融状态下分散其中，并且添加了非离子表面活性剂司盘后，进一步降低了载体的用量，降低了挤出温度。本发明提供一种方法阿瑞匹坦作为活性组分的药物组合物的制备方法，解决传统阿瑞匹坦药物组合物采用HME技术制备过程中，阿瑞匹坦的辅料用量较大，存储困难，亚稳态的固体分散体具有物理不稳定性，容易再次结晶，导致溶解度和溶出速率的降低等问题。

公开(公告)号：CN105461569B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201511028698.9

申请日：2015-12-31

申请人： 南京海融医药科技股份有限公司

发明人： 黄鹏 ,  闵涛 ,  丁伯祥 ,  刘婷婷 ,  曹卫

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C209/00 ,  C07C59/265 ,  C07C51/41 ,  A61K31/137 ,  A61K31/194 ,  A61P29/02

摘要： 本发明涉及一种枸橼酸阿尔维林的新晶型B及其制备方法，以及应用该晶型作为活性成分的药物组合物。本发明制备方法是以价廉易得的苯丙醇为起始，经磺酸酯化和溴化得到3‑苯基溴代丙烷；再在3‑苯基溴代丙烷的过量投料，以及有机碱三乙胺和相转移催化剂存在条件下，分批加入乙胺盐酸盐，“一锅煮”地生成阿尔维林游离碱；将有机层纯化处理后，与枸橼酸作用制得枸橼酸阿尔维林粗品。枸橼酸阿尔维林粗品经N‑甲基吡咯烷酮‑水‑DMF的混合溶剂重结晶，得到新晶型B。X射线粉末衍射图中，在2θ 值4.18、15.21、20.53等处具有特征衍射峰。本发明合成工艺路线具有原料易得，反应步骤少，条件温和，操作简单，收率高等特点，是一条环境友好且易工业化的合成路线。