公开(公告)号：CN100393694C

公开(公告)日：2008-06-11

申请号：CN200610061713.4

申请日：2006-07-17

申请人： 深圳市药兴生物科技开发有限公司

发明人： 刘立刚 ,  李瑞文

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C215/44

摘要： 本发明涉及一种结晶形式的(1S)-(1(羟基)，2，4，5/1，3)-2，3，4-三-氧-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)氨基]-1-碳-苄氧基甲基-1，2，3，4-环己烷四醇，其熔点是在88.0-90.8℃；并具有单晶X-射线衍射试验数据：该晶体属于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空间群，晶胞参数为a＝7.8487，b＝20.746，c＝20.988，R值为0.0748；结晶粉末的X-射线衍射峰值的数据，具体的峰值是16.76，18.90，24.00±0.15°。制备方法步骤是：将油状的四苄基伏格列波糖溶解于一种极性非质子性溶剂中；然后加入另外一种非极性溶剂，在室温搅拌下析出结晶，然后静置、过滤、真空干燥得结晶。由于结晶状态的四苄基伏格列波糖具有比油状更高的纯度和含量，更易运输保存，取用和称量更方便，在用其制备伏格列波糖的时候，反应中带入或产生的杂质更少。

公开(公告)号：CN101163662A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013688.0

申请日：2006-04-24

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07D231/56 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D233/54 ,  C07D215/40 ,  C07D235/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07C49/747 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/40 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D239/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了式(I)化合物，其中取代基如说明书中定义的，它们的制备方法和相应的中间体以及它们作为mglu5受体调节剂的用途。

公开(公告)号：CN1882526A

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200480033996.0

申请日：2004-09-24

申请人： 兰贝克赛实验室有限公司

发明人： C·H·坎杜拉伊 ,  J·S·巴布 ,  P·C·雷 ,  J·B·沙阿 ,  Y·库马

IPC分类号： C07C215/44 ,  A61K31/133 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/133 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44

摘要： 本发明涉及制备纯伏格列波糖的方法。本发明还涉及制备伏格列波糖的加成盐。更具体地，本发明涉及制备伏格列波糖的结晶盐酸盐。本发明还涉及包含纯伏格列波糖或盐酸伏格列波糖的药物组合物及所述组合物在治疗或预防高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病，如糖尿病、肥胖和高脂血症。

公开(公告)号：CN1231439C

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN00817748.1

申请日：2000-10-26

申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明人： K·法诺 ,  M·劳滕斯

IPC分类号： C07C43/18 ,  C07C69/013 ,  C07C69/02 ,  C07C69/76 ,  C07C215/86 ,  C07C219/34 ,  C07C27/30 ,  C07C311/01 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/01 ,  C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C67/24 ,  C07C69/013 ,  C07C69/732 ,  C07C205/38 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/54 ,  C07C271/24 ,  C07C311/20 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/135 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804 ,  C07C69/16 ,  C07C69/78 ,  C07C69/08 ,  C07C69/54 ,  C07C69/38

摘要： 本发明涉及制备含有氢化萘环结构的富含对映体化合物的方法。所述方法涉及用铑作为催化剂并在膦配体存在下氧杂苯并降冰片二烯与亲核体的反应。所合成的化合物可以用在治疗多种疾病和病症的药用制剂中。

公开(公告)号：CN1388802A

公开(公告)日：2003-01-01

申请号：CN01802626.5

申请日：2001-09-06

申请人： 大赛璐化学工业株式会社

发明人： 西乡和彦 ,  金原数 ,  胜俣义之

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07B57/00 ,  C07M7/00

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/08

摘要： 本发明涉及一种期望用作药物和农药的合成中间体的化合物,或一种色谱法的分离剂,或一种用于外消旋体的旋光拆分剂。即,本发明提供以式(I)表示的3－氨基－1－茚满醇,其合成方法,3－氨基－1－茚满醇的对映活性化合物,和用于对映拆分3－氨基－1－茚满醇的方法,以及一种含有作为有效组分的对映活性化合物的对映异构体的分离剂。在式中,OH基和NH2基之间的构型是顺式－构型或反式－构型,以及,该化合物可以是外消旋转体或对映活性化合物。

公开(公告)号：CN1033638C

公开(公告)日：1996-12-25

申请号：CN91102294.5

申请日：1991-04-11

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 罗泊特A·法尔 ,  诺顿P·皮特

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07H5/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07C215/44 ,  C07C2601/08 ,  C07H15/18

摘要： 取代的(1α，2β，3α或β，4α，5β或β)-2，3，4-三羟基-5-(羟甲基)环戊胺为α-甘露糖苷酶和α-岩藻糖苷酶抑制剂，可用做免疫刺激剂、抗病毒和抗转移剂。

公开(公告)号：CN109134280A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811277937.8

申请日：2018-10-30

申请人： 常州博海威医药科技股份有限公司

发明人： 刘向群 ,  李强 ,  陈宣福

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/08 ,  C07D303/04 ,  C07D301/12

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/08 ,  C07D301/12 ,  C07D303/04

摘要： 本发明涉及一种用于制备伏格列波糖的新的中间体及其制备方法，具体地，本发明的中间体如式II所示。且本发明的中间体由式I化合物与过氧化物反应制得，此外，本发明的中间体能够水解得到井冈霉醇胺，进一步合成伏格列波糖。该方法简单，环境友好，且收率高。

公开(公告)号：CN109020911A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201810336724.1

申请日：2018-04-16

申请人： 常州制药厂有限公司

发明人： 孙光祥 ,  张云然 ,  孙海江 ,  王敏峰 ,  陶维洁 ,  付军 ,  马旭伟 ,  李新刚

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C259/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/08 ,  C07C215/44 ,  C07C259/06 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/08

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体地说，涉及用于制备bictegravir的中间体以及其制备方法。本发明提供了两类全新化合物及三条制备化合物（VI）的路线。通过底物诱导、手性催化或者两者协同的作用，可以大幅度地提高Diels‑Alder反应的立体选择性，制得较高手性纯度的公共中间体（III）；N‑O键的切断和双键的还原均使用催化氢化，绿色环保；路线反应条件温和，且收率比现有的制备方法高，经济有效，适于大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN107488119A

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201610413975.6

申请日：2016-06-13

申请人： 张家港市锦丰润尔发五金塑料厂

发明人： 沈玉忠

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/44

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/44

摘要： 本申请公开了一种2-氨基-3,5-二溴-N-(反-4-羟基环乙基)苄胺的制备方法，以溴化产物2-氨基-3,5二溴苯甲醛和反-4-氨基环乙醇为原料，以硼氢化钠为还原剂，通过还原胺化反应获得2-氨基-3,5-二溴-N-(反-4-羟基环乙基)苄胺。本发明合成2-氨基-3,5-二溴-N-(反-4-羟基环乙基)苄胺的方法，反应条件温和，可以工业化生产。

公开(公告)号：CN107325010A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710690149.0

申请日：2017-08-14

申请人： 四川众邦制药有限公司

发明人： 王南 ,  陈小东 ,  杨友国 ,  李超 ,  张鸿

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/44

摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种金刚烷醇的安全制备方法及装置，通过将反应原料及浓硫酸进行混合分散；利用磁力泵将反应原料与浓硫酸的混合液与浓硝酸泵入混合器中；利用磁力泵将混合器中的混合液泵入管式反应器中；收集从管式反应器中排出的反应液并进行水解反应；对反应液进行分离提取和废水处理，以获得3－氨基－1－金刚烷醇。本发明杂质生成少，目标产物收率高，反应过程安全，废水中含杂质少，废水处理成本大大降低。