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公开(公告)号：CN112220752A
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN202011132232.4
申请日：2020-10-21
申请人： 四川大学
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/192 , A61K31/355 , A61K31/42 , A61K31/4706 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/616 , A61K31/655 , A61K31/727 , A61K47/22 , A61K47/36 , A61K47/55 , A61K47/54 , A61P19/02 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，公开了一种胶束及其制备方法和应用；所述胶束包括药物载体，以及装载于所述药物载体中的疏水性药物；其中，所述疏水性药物包括非甾体抗炎药和慢作用抗风湿药物中的一种或两种；所述药物载体包括：A)亲水部分，包括亲水性低分子肝素；B)疏水部分，包括疏水性维生素E类化合物；所述胶束不仅能够靶向炎性内皮，从而递送治疗药物到炎性关节；同时，所述亲水部分还能够干扰粘附级联的第一步，从而抑制中性粒细胞的早期招募；并且，所述疏水部分能够抑制发炎部位MMP‑9的表达，从而改善炎症反应与软骨损伤；最终达到了副作用小，生物利用度高，并且治疗效果好的效果。
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公开(公告)号：CN112125838A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010900978.9
申请日：2020-08-31
申请人： 浙江工业大学
IPC分类号： C07D211/88 , C07D239/52 , C07D261/16 , A61K31/45 , A61K31/505 , A61K31/42 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种如式(I)所示的三氟甲基化苯胺类化合物及其制备方法与应用。本发明对氨鲁米特等化合物进行三氟甲基化修饰，操作过程简单，原料来源都已商品化容易得到；且修饰后，其抗肿瘤活性尤其是抗宫颈癌活性显著提升，尤其是化合物(Ia)的抗肿瘤活性比氨鲁米特抗肿瘤活性提高1倍以上。与以前的苯胺类药物修饰的方法相比，本发明采用的三氟甲基化修饰方法更加直接，高效，快捷。
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公开(公告)号：CN111978267A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202010850988.6
申请日：2020-08-21
申请人： 华中农业大学
IPC分类号： C07D261/16 , A61K31/42 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种高比活度氚标记磺胺甲噁唑及其制备方法，以间溴苯胺为原料，经三氟乙酸酐保护氨基后与氯磺酸反应，得到2-溴-4-三氟乙酰基苯磺酰氯，再与3-氨基-5-甲基异噁唑进行缩合，经过碱性水解脱保护后制得2-溴磺胺甲噁唑，与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换，制得2-[3H]-磺胺甲噁唑。本发明所得到的目标化合物氚标记磺胺甲噁唑的标记位置明确、比活度高，而且标记位置符合本类药物在靶动物体内任何代谢相关的示踪试验要求。本发明所得到的目标化合物氚标记磺胺甲噁唑放化纯度、化学纯度高。本发明所得到的目标化合物产率高，制备成本低。
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公开(公告)号：CN111978266A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202010920917.9
申请日：2020-09-04
申请人： 四川制药制剂有限公司
IPC分类号： C07D261/08 , A61K9/08 , A61K31/42 , A61K47/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种帕瑞昔布钠、注射制剂及制备方法，所述帕瑞昔布钠的制备方法为以5-甲基-3,4-二苯基异噁唑为原料，依次经过磺化和胺化处理获得伐地昔布中间体，然后伐地昔布中间体经过酰化反应和成盐反应获得帕瑞昔布钠粗品，帕瑞昔布钠粗品通过溶解、脱色获得帕瑞昔布钠成品，该帕瑞昔布钠成品为帕瑞昔布钠A晶型，向帕瑞昔布钠A晶型中添加辅料制备注射用帕瑞昔布钠制剂。本发明帕瑞昔布钠的制备方法不仅合成路线简单，反应条件温和，原料价格低廉易得，且制备的帕瑞昔布钠杂质含量低。
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公开(公告)号：CN111943889A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010721107.0
申请日：2020-07-24
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D231/12 , C07D233/61 , C07D261/08 , C07D277/28 , C07D401/04 , A61P5/26 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/42 , A61K31/426
摘要： 本发明提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自-SO2NR4-、-CONR4-、-NR4-，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本发明提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。
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公开(公告)号：CN111759802A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010850355.5
申请日：2020-08-21
申请人： 天津市中升挑战生物科技有限公司
IPC分类号： A61K9/10 , A61K31/4985 , A61K31/42 , A61K47/26 , A61K47/10 , A61K47/20 , A61P33/14 , A61P33/00
摘要： 本发明提供了一种复方氟雷拉纳混悬液，每100ml复方氟雷拉纳混悬液中含有氟雷拉纳0.5-5g、吡喹酮0.05-2g、吐温-80 5-30g、乙醇2-15ml、二甲基亚砜10-50g、余量为水，还提供复方氟雷拉纳混悬液的制备方法及应用。本发明创造所述的复方氟雷拉纳混悬液及其制备和应用，制备方法简单，性质稳定，易重分散，效果显著，有效解决了氟雷拉纳溶于水后的稳定性，扩大了氟雷拉纳的驱虫谱，适合规模化工业生产和临床的使用。
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公开(公告)号：CN107308147B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201710668936.5
申请日：2017-08-08
申请人： 新乡医学院第一附属医院
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/42 , A61P31/06 , A61P11/00
摘要： 本发明公开了一种氨甲苯酸组合物在治疗结核病中的应用，属于医药技术领域。该氨甲苯酸组合物以氨甲苯酸和环丝氨酸为活性成分，二者通过发挥协同作用不仅可以快速杀灭结核分支杆菌，还可以在一定程度上恢复被结核分支杆菌侵蚀的组织的活性。另外，本发明大幅度缩短了结核病患者的服药疗程，增强了疗效。最重要的是，在给结核病患者用药时，只需要服用原临床用量的四分之一到三分之一，因此药物对肝脏和肾脏损伤很小。
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公开(公告)号：CN104771370B
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201410016516.5
申请日：2014-01-14
申请人： 南京圣和药业股份有限公司
摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种包含氯化钠的帕瑞昔布钠冻干粉针剂及该冻干粉针剂的制备方法。本发明的注射用帕瑞昔布钠冻干粉针剂色泽均匀，表面光洁，无掉粉和粘壁现象，不塌陷，不皱缩，最显著的效果在于稳定性良好，长时间放置后复溶，伐地昔布转化量非常少，保证了产品的注射安全性。
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公开(公告)号：CN111295376A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201880072032.9
申请日：2018-11-06
申请人： 英特维特国际股份有限公司
摘要： 包含式(I)的异噁唑啉化合物或其盐或N-氧化物的可注射药物组合物 其中所述异噁唑啉化合物具有约25微米至约250微米的粒度，以及使用所述可注射药物组合物预防或治疗寄生虫侵袭的方法。
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公开(公告)号：CN111194212A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201880058071.3
申请日：2018-07-06
申请人： 儿童医疗中心有限公司
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/454
摘要： 本发明提出AIP肽和多核苷酸组合物、使用此类组合物治疗CPVT的方法、以及人诱导多能干细胞衍生心肌细胞模型，可用于表征调节心肌传导和收缩的剂。
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