公开(公告)号：CN104211758B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201310206449.9

申请日：2013-05-29

申请人： 深圳翰宇药业股份有限公司

发明人： 肖庆 ,  潘俊锋 ,  马亚平 ,  袁建成

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

摘要： 本发明提供了一种硼替佐米的制备方法，包括如下步骤：a.以频哪醇‑1‑胺基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯和5‑（4‑甲酰基‑3,5‑二甲氧基苯氧基）戊酸为起始原料，经缩合、还原、Fmoc‑保护反应得到下式中间产物；b.以一种树脂作为固相载体，依次偶联步骤a的中间产物、Fmoc‑L‑苯丙氨酸以及吡嗪‑2‑羧酸，得到下式树脂化合物；c.切割步骤b的树脂化合物，得到硼替佐米的硼酸酯；d.将步骤c所得产物经水解获得最终产品。本发明制备硼替佐米的方法工序简单、设备单一、极易操作并且收率大幅度提高。

公开(公告)号：CN105693817B

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201410705180.3

申请日：2014-11-27

申请人： 西北大学 ,  西安蒲阳科技发展有限公司

发明人： 郑晓晖 ,  白亚军 ,  秦方刚 ,  刘佩 ,  方佳成 ,  何希瑞 ,  王笑笑

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  A61K38/05 ,  A61K31/401 ,  A61K31/454 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及一类三肽化合物及其制备方法与应用。所涉及的化合物结构通式如式(I)所示。本发明的化合物具有抑制血管紧张素转化酶的生物活性，其本身及其药物组合物对高血压以及其他心脑血管系统疾病的预防与治疗方面的作用。

公开(公告)号：CN111187172A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010064241.8

申请日：2020-01-20

申请人： 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

发明人： 赖宜生 ,  欧阳宜强 ,  鲁俊峰 ,  赵磊 ,  金双龙 ,  岳露 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  高健

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/10 ,  C07C229/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401 ,  A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/197 ,  A61K31/165

摘要： 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD-1/PD-L1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明的化合物对PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用具有显著的抑制活性，能够有效抑制PD-1/PD-L1介导的肿瘤免疫逃逸，因此可以用于制备具有抑制PD-1/PD-L1活性的抑制剂，并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。

公开(公告)号：CN111116711A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201811599904.5

申请日：2018-12-26

申请人： 博谦生技股份有限公司

发明人： 曾伟宏 ,  宋瓦拉帕 ,  张倖瑜 ,  杨深涵

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K1/10 ,  C07K1/30

摘要： 本发明涉及硼替佐米的制备方法，特别涉及用于制备硼替佐米及其中间产物与结晶型的方法。所述用于制备硼替佐米的方法为：(a)将式(I)所示化合物或其盐类与式(II)所示化合物偶合，以形成式(III)所示化合物；(b)将式(III)所示化合物转变成式(IV)所示化合物；(c)将式(IV)所示的化合物与(1R)-3-甲基-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-3a5,5-三甲基六氢-4,6甲醇-1,3,2-苯二酚硼烷-2-基]-1-丁胺或其盐类偶合，无须分离步骤而形成中间产物；以及将该中间产物与酸反应，以转变形成式(V)所示的硼替佐米。本发明的方法安全，生产时间短，提高了产率，增进了产物纯度。

公开(公告)号：CN106518742B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201610971347.X

申请日：2012-10-23

申请人： 阿勒根公司

发明人： R·L·比尔德 ,  T·T·杜昂 ,  J·E·多纳罗 ,  V·维斯瓦纳斯 ,  M·E·贾斯特

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07K5/072 ,  C07D209/18 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07C317/50 ,  C07C275/30 ,  C07C323/44 ,  C07K5/06 ,  C07C317/42 ,  C07D233/64 ,  C07C323/59 ,  C07K5/062 ,  C07C275/28 ,  A61K31/417 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K38/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及新颖的N‑脲取代氨基酸的酰胺衍生物、其制备方法、含有所述酰胺衍生物的药物组合物和其作为N‑甲酰肽受体样‑1(FPRL‑1)受体调节剂用作药物的用途。

公开(公告)号：CN110156873A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201910554640.X

申请日：2019-06-25

申请人： 成都郑源生化科技有限公司

发明人： 杨再宽 ,  郑征 ,  韩祥

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K1/06

摘要： 本发明Fmoc-D-Pro-D-Pro-OH的制备方法，属于多肽合成领域。Fmoc-D-Pro-D-Pro-OH的制备方法，按以下步骤进行：a、将Fmoc-D-Pro-OR、D-Pro-Na、NdSe2和溶剂混合反应，得到Fmoc-D-Pro-D-Pro-ONa；其中，所述Fmoc-D-Pro-OR为能够与氨基反应生成酰胺键的酯类；b、将Fmoc-D-Pro-D-Pro-ONa进行酸化，得到Fmoc-D-Pro-D-Pro-OH。本发明方法制备Fmoc-D-Pro-D-Pro-OH，生产步骤更短，主反应更快，副产物更少，更容易纯化，提高生产效率，适应工业生产。

公开(公告)号：CN110003308A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910299466.9

申请日：2019-04-15

申请人： 湖南师范大学

发明人： 段志贵 ,  刘凯

IPC分类号： C07K5/078 ,  A01N47/44 ,  A01P7/04

摘要： 本发明属于化学化工技术领域，涉及一种从大腹园蛛粗毒中分离纯化的小分子毒素及应用，从大腹园蛛粗毒中分离纯化的小分子毒素是季铵类小分子毒素，相对分子量是757.5112，核磁共振结构解析从大腹园蛛粗毒中分离纯化的小分子毒素的分子式是C36H64O5N13，本发明提供了一种对昆虫具有选择性活性、受pH影响较小、作用更强以及效果更稳定的从大腹园蛛粗毒中分离纯化的小分子毒素及应用。

公开(公告)号：CN109438555A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811397810.X

申请日：2018-11-22

申请人： 浙江海洋大学

发明人： 金火喜 ,  徐红萍 ,  梁建灏 ,  尹啸 ,  杨立业

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07D403/12 ,  A61P39/06

摘要： 本发明提供一种新型非天然抗氧化肽的制备方法，属于生物医药领域，新型多肽的合成方法为：将Fmoc-Pro(Boc)-OH进行树脂接枝反应，然后与Pro或Trp氨基酸、牛磺酸进行连接反应，得到结构为Tau-Trp-Pro，Trp-Tau–Pro，Tau-Trp-Pro-Pro，Trp-Pro-Tau-Pro，Trp-Tau-Pro-Pro等的新型多肽；反应过程中，去Fmoc基团采用脱保护剂组合为：哌啶、叔丁醇钾和HOBT。本发明将牛磺酸与血蛤三肽Trp-Pro-Pro反应得到具有抗氧化活性或抗癌活性增强的新型多肽，多肽合成过程氨基去保护完全、多肽合成纯度高。

公开(公告)号：CN109305994A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201710622436.8

申请日：2017-07-26

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

发明人： 彭师奇 ,  赵明 ,  吴国锋

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/113 ,  C07K5/117 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/097 ,  C07K5/072 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P37/04 ,  C12P21/06

摘要： 本发明公开了一种土鳖干粉酶解的纯粉，公开了纯粉的制备方法，公开了纯化中有意义的馏分的总离子流谱，公开了与总离子流谱对应的纯粉的HPLC-FT-ICR-MS谱，公开了与HPLC-FT-ICR-MS谱对应的83种多肽序列，公开了纯粉在小鼠碳廓清模型上的免疫增强作用，进一步公开了健康小鼠对纯粉的耐受性。因而本发明公开了这种土鳖干粉酶解的纯粉在制备免疫增强剂中的应用。

公开(公告)号：CN108137650A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680061575.1

申请日：2016-11-15

申请人： 麒麟株式会社

发明人： 阿野泰久 ,  沓挂登志子

IPC分类号： C07K5/078 ,  A23J3/08 ,  A23L2/66 ,  A23L33/18 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07K1/12 ,  C07K5/103 ,  C12P21/02

CPC分类号： A23J3/08 ,  A23L2/66 ,  A23L33/18 ,  A61K38/00 ,  C07K1/12 ,  C12P21/02

摘要： 本发明的目的在于提供含有功能性肽的肽组合物。根据本发明，可提供含有选自由相对于总肽含量为0.00001～0.2质量％的WY、相对于总肽含量为0.000001～0.1质量％的WL、相对于总肽含量为0.000001～0.1质量％的WV和相对于总肽含量为0.000005～0.2质量％的GTWY组成的组中的一种或两种以上的成分的肽组合物。