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公开(公告)号：CN105037252A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510261550.3
申请日：2015-05-21
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D213/26 , A61K31/4418 , A61K31/45 , A61P29/00
CPC分类号： C07D213/26
摘要： 本发明公开了一种作用于抗炎的N-取代-3,5-二(2-(三氟甲基)亚苄基)哌啶-4-酮衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域。本发明以以N-取代哌啶酮，邻三氟甲基苯甲醛等为原料，经缩合反应合成目标化合物得到N-取代-3,5-二(2-(三氟甲基)亚苄基)哌啶-4-酮衍生物。本发明的N-取代-3,5-二(2-(三氟甲基)亚苄基)哌啶-4-酮衍生物对实验用细胞有一定抑制作用，表现出较好的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN104910002A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510283102.3
申请日：2015-05-28
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07C49/755 , C07C45/61 , C07C45/68
CPC分类号： C07C45/61 , C07C45/68 , C07C2602/10 , C07C2603/80 , C07C49/755
摘要： 本发明公开了一种地佐辛关键中间体的制备方法，以7-甲氧基-2-萘满酮为原料，首先在苄位甲基化，再在羰基的邻位进行烷基化，可以通过分步合成、两步法和一锅法三种策略进行制备。本发明的地佐辛关键中间体的制备方法，合成路线简捷、步骤少，产率高，操作简单，大大缩短了合成周期；反应条件温和，提高了工艺的安全性；原料成本低；便于产业化。本发明所涉及的简捷合成方法在很大程度上降低制剂的成本，进而降低患者的用量成本，也会在一定程度上减少国家的社保开支，产生一定的社会和经济效益。
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公开(公告)号：CN104502596A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410811167.6
申请日：2014-12-23
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： G01N33/577
CPC分类号： G01N33/577 , G01N33/6872 , G01N2333/50 , G01N2800/347
摘要： 本发明公开了一种慢性肾病诊断试剂盒，包括FGF23单抗隆抗体、生物素标记试剂Sulfo-NHS-LC-Biontin、pH 7.0 0.1M的PBS缓冲溶液、casein盐溶液、链霉素亲和素和底物TMB，FGF23抗体与生物素标记试剂Sulfo-NHS-LC-Biontin标记条件为重量比为1:5～1:12，链霉素亲和素的稀释倍数是1:3000。本发明试剂盒FGF23的最低检测限值为10pg/ml，比常规单抗提高了10倍的灵敏度，对于慢性肾病的早期诊断具有重要意义。
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公开(公告)号：CN103919778A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201310728917.9
申请日：2013-12-19
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： A61K31/4412 , A61P29/00 , A61P39/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P7/10 , A61P19/02 , A61P25/16
摘要： 本发明属药物化学和药理学领域，具体涉及化合物[(1E，1′E）-(4-Oxo-1-propionylpiperidine-3,5-diylidene)bis(methanylylidene)]bis(2-me thoxy-4，1-phenylene)dipropionate(S1)在制备抗炎或／和抗氧化药物相关疾病的治疗药物中的应用：此哌啶酮类姜黄素类似物S1能够剂量依赖性地抑制TNF-α、IL-6等多种炎症因子的表达和释放；也可以明显提高LPS诱导小鼠致死的生存率。并具体良好的安全性和稳定性，此化合物具有开发为炎症或／和氧化应激相关疾病的治疗药物的前景。
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公开(公告)号：CN103524318A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310501067.9
申请日：2013-10-12
申请人： 温州医科大学 , 温州广成生物科技有限公司
IPC分类号： C07C49/255 , C07D295/112 , C07C205/45 , A61K31/12 , A61K31/5375 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P37/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P3/00
CPC分类号： C07C49/248 , C07C49/255 , C07C205/45 , C07D295/112
摘要： 本发明提供了具有抗炎作用的含烯丙基的单羰基姜黄素类似物。另外，本发明还提供了这些化合物的药物组合物以及抗炎用途等。
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公开(公告)号：CN114105753B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111091229.7
申请日：2021-09-17
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07C49/835 , C07C217/22 , C07D213/30
摘要： 本发明涉及通式Ⅰ所示的漆黄素衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和前药，其中取代基R1、R2、R3及X具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有高效、广
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公开(公告)号：CN115998687A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211375466.0
申请日：2022-11-04
申请人： 温州医科大学
摘要： 本发明公开了一种姜黄素衍生物C66固体分散体及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述的固体分散体中C66以微型晶体或无定型形式分散于载体材料。与C66原料药相比，C66固体分散体显著提高了C66在溶出介质中的溶解速度。在Beagle犬口服生物利用度试验中，C66固体分散体的绝对生物利用度是C66原料药的6.66倍。同时，C66固体分散体的稳定性良好，加速试验6个月后溶出速度、有关物质、异构体等满足质量控制要求。粉体流动性良好，具备良好的制剂加工性能，能较为方便地采用粉末直填工艺制备胶囊剂，粉末直压工艺制备片剂。这为C66制剂产品的进一步开发奠定了基础。
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公开(公告)号：CN111072642B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN201911179874.7
申请日：2019-11-27
申请人： 温州医科大学
IPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明公开了一种5‑琥珀酰亚胺色酮类化合物的制备方法，包括：在无溶剂条件下，用[Ru(p‑cymene)Cl2]2和AgNTf2为催化剂，苯甲酸为添加剂，以马来酰亚胺类化合物与色酮类化合物为底物，合成5‑琥珀酰亚胺色酮类化合物。本发明反应原料廉价易得，制备方法简单。反应无需溶剂，减少了反应消耗，有利于环境保护。用钌做催化剂，苯甲酸做添加剂，反应成本低。反应时间短，产率高，操作简单，适用于不同类型的5‑琥珀酰亚胺色酮类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的5‑琥珀酰亚胺色酮类化合物，合成的产物不仅具有极大的药物活性潜力，同时该类化合物可作为中间化合物，用于进一步构筑其它类型的活性化合物。
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公开(公告)号：CN115772131A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202210763409.3
申请日：2022-06-30
申请人： 巴什基尔国立医科大学 , 温州医科大学
发明人： 巴甫洛夫·瓦倫丁·尼古拉耶維奇 , 薩莫羅多夫·亞歷山大·弗拉基米羅維奇 , 王怡 , 梁广 , 宋增强 , 吴迪 , 普里金·彼得·羅維奇 , 巴贊采夫·安東·弗拉基米羅維奇 , 丹尼林·安德烈·亞歷山德羅維奇
IPC分类号： C07D249/08 , C07D249/18 , A61P7/02 , A61K31/4196
摘要： 本发明公开了一种具有抗凝血活性的三唑衍生物，结构通式如下。试验结果表明，该化合物相比于乙酰水杨酸具有更高的活性和更低的毒性，有望成为一种新的抗凝血药物。
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公开(公告)号：CN115286694A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210620641.1
申请日：2022-06-02
摘要： 本发明公开了一种南美青蛙宿主防御肽的衍生肽PS‑PT‑6F及其制备方法和应用，该衍生肽PS‑PT‑6F为南美青蛙宿主防御肽Phylloseptin‑PT(PS‑PT)的衍生肽，由19个氨基酸组成，分子量为2120.51道尔顿，PS‑PT为天然宿主防御肽，具有细胞毒性低和低溶血活性等优点，但无抗炎活性，本发明提供的PS‑PT‑6F是将PS‑PT的6位氨基酸由P(脯氨酸)替换为F(苯丙氨酸)，使其具备抗炎抗脓毒血症效果；本发明提供的衍生肽PS‑PT‑6F除了具有低毒和低溶血活性外，还具有极强的抗炎活性，有望成为一种新型高效的抗炎药物，具有广阔的开发应用前景，尤其是用于对抗脂多糖(LPS)引起的炎症以及脓毒血症。
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