公开(公告)号：CN101143862A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200710156386.5

申请日：2007-10-26

申请人： 浙江工业大学

发明人： 许丹倩 ,  岳华栋 ,  罗书平 ,  王益锋 ,  徐振元

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  B01J31/02 ,  B01J31/04 ,  C07B53/00

摘要： 本发明涉及一种新型含手性胺－硫脲(脲)结构的离子型化合物，其通式为A+B－；所述的A+结构如式(I)所示B－结构如式(V)所示，制备方法为，将A+的溴盐和B－的钠盐溶于有机溶剂，室温，搅拌反应完全，即得到所述的含手性胺－硫脲(脲)结构的离子型化合物；本发明物质在有机不对称反应中作为催化剂的应用以及在手性识别中作为手性位移试剂的应用，本发明所述的物质具有良好的手性诱导性质，可作为手性试剂、催化剂、手性材料应用于有机合成、材料等领域。

公开(公告)号：CN101070301A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200610076581.2

申请日：2006-05-08

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 俞初一 ,  苏青云

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/50

摘要： 本发明公开了一种双羟基高脯氨酸衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的双羟基高脯氨酸衍生物，结构如式II，其中，R1为氢等；R2为氢等；R3和R4为氢等；R5为叠氮基等；R6为羟基等。本发明利用5－叠氮－5－脱氧戊糖的手性结构，制备了5－叠氮甲基－3，4－双保护羟基硝酮，进而利用硝酮与酯的烯醇硅醚式亲核试剂的加成反应，制备出双羟基高脯氨酸衍生物。本发明方法产物区域选择性好，立体选择性高，能大量进行制备。

公开(公告)号：CN101039904A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200580035304.0

申请日：2005-10-14

申请人： 艾博特股份有限两合公司

发明人： K·德里舍 ,  A·豪普特 ,  L·昂格 ,  S·C·特纳 ,  W·布拉杰 ,  R·格兰德尔 ,  C·亨里 ,  G·巴克菲什 ,  A·贝耶巴克 ,  W·鲁比施

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D211/28 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其生理可耐受酸加成盐，其中n是0、1或2；G是CH2或CHR3；R1是H、C1－C6－烷基、被C3－C6－环烷基取代的C1－C6－烷基、C1－C6－羟基烷基、氟代C1－C6－烷基、C3－C6－环烷基、氟代C3－C6－环烷基、C3－C6－链烯基、氟代C3－C6－链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基或亚噻吩基，所述基团基团可以被选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3；E是NR5或CH2，其中R5是H或C1－C3－烷基；Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR8的含杂原子基团作为环成员，其中R8是H、C1－C4－烷基、氟代C1－C4－烷基、C1－C4－烷基羰基或氟代C1－C4－烷基羰基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra；其中Ra具有在权利要求书和说明书中给出的含义。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：CN101007777A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710019380.3

申请日：2007-01-16

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉

IPC分类号： C07D207/09 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： (s)－(－)－5－三丁基锡－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－2，3－二甲氧基苯甲酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以5－碘－2，3－二甲氧基苯甲酸与(s)－1－烯丙基－2－胺甲基四氢吡咯烷为原料，通过以下酰化方法之一：a)在二环己基碳二亚胺和吡啶存在下进行酰化反应，或b)在草酰氯及N，N－二甲基甲酰胺存在下进行酰化反应制得(s)－(－)－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－5－碘－2，3－二甲氧基苯甲酰胺，其收率分别为85％和91％；再经(Ph3P4)Pd和PdAc催化与双三丁基锡反应得(s)－(－)－5－三丁基锡－N－[(1－烯丙基－2－吡咯烷基)甲基]－2，3－二甲氧基苯甲酰胺，收率为82％。该产品是制备123I－nalepride的重要标记前体，通过碘[123I]标记，可方便制得SPECT显像剂123I－nalepride。

公开(公告)号：CN1309413C

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：CN02818525.0

申请日：2002-09-19

申请人： ASKA制药株式会社

发明人： 宫崎宏一 ,  庆野胜幸 ,  金田有弘 ,  南信义

IPC分类号： A61K38/02 ,  C07K5/10 ,  A61K31/40 ,  C07D207/09 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供具有强效抗肿瘤作用的四肽衍生物N2-(N，N-二甲基-L-缬氨酰基)-N-[(1S，2R)-2-甲氧基-4-[(2S)-2-[(1R，2R)-1-甲氧基-2-甲基-3-氧代-3-[(2-苯基乙基)氨基]丙基]-1-吡咯烷基]-1-[(S)-1-甲基丙基]-4-氧代丁基]-N-甲基-L-缬氨酰胺或其盐的晶体及其制造方法。

公开(公告)号：CN1302776C

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：CN02820031.4

申请日：2002-08-21

申请人： 伊瓦克斯药品研究院有限公司

发明人： S·巴株茨

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D205/04 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： 本发明涉及播散性血管内凝血。更确切地，本发明涉及播散性血管内凝血的医药干预。本发明提供新的肽基精氨醛、新的更好的治疗DIC的化合物和方法。根据本发明的化合物和方法对游离的与凝块-结合的凝血酶和Xa因子、以及对纤溶酶与纤溶酶原激活物都具有抑制作用。

公开(公告)号：CN1252051C

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：CN200310106095.7

申请日：2003-10-17

申请人： 江苏省原子医学研究所

发明人： 杨敏 ,  项景德 ,  周杏琴 ,  曹国宪 ,  潘尚仁 ,  俞惠新 ,  张荣军

IPC分类号： C07D207/09

摘要： 一种(S)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酰胺的合成方法，涉及PET显像剂的制备技术。由(S)-(-)-2-甲酰胺基吡咯烷经烯丙基化、还原反应制得(S)-(-)-2-甲基胺基-N-(烯丙基)吡咯烷(3)；由2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯经烯丙基化、克莱逊重排、硼氢化、水解反应制得2，3-二甲氧基-5-(3-羟基丙基)苯甲酸(8)；由(3)和(8)反应制得目标化合物。本发明主要对文献报道的合成方法进行了改进，以烯丙基溴代替价格昂贵的烯丙基碘用来制备化合物(3)，纯度好，产率高。中间产物的纯化条件进行改进，简化操作，提高产率。

公开(公告)号：CN1218936C

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：CN02810597.4

申请日：2002-05-11

申请人： 安万特医药德国有限公司

发明人： E·德福塞 ,  T·克拉邦德 ,  H-J·布格尔 ,  A·赫林 ,  E·冯勒德恩 ,  S·波伊克特 ,  A·恩森 ,  A·鲍尔 ,  B·奈泽斯 ,  K·U·文特

IPC分类号： C07C275/54 ,  C07C323/42 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/40 ,  C07D295/13 ,  C07D285/14 ,  C07D319/18 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D401/04 ,  C07D209/14 ,  C07D317/58 ,  A61P3/10 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/54 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D285/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04

摘要： 本发明涉及甲酰胺取代的苯基脲衍生物以及将其用作药物的制备方法，及其生理学上可接受的盐和具有生理学功能的衍生物。公开了式(I)化合物，其中各基团具有给定含义，及其生理学上可接受的盐和制备方法。所述化合物例如适用于治疗II型糖尿病。

公开(公告)号：CN1642551A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03805833.2

申请日：2003-03-11

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： K·范埃梅伦 ,  M·G·C·费尔东克 ,  S·F·A·范布兰德特 ,  P·R·安日博 ,  L·梅尔佩尔 ,  A·B·戴亚特金

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D471/10 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D295/14 ,  C07D307/68 ,  C07D217/02 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： 本发明包括式(I)的新化合物，其中n、R1、R2、R3、R4、Q、X、Y、Z具有规定的含义，其具有抑制组蛋白脱乙酰基酶的酶活性；它们的制备方法、包含它们的组合物以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：CN1625554A

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：CN03803088.8

申请日：2003-01-27

申请人： 诺沃挪第克公司

发明人： B·佩施克 ,  I·彼得松

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 新颖的氨基烷基－取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶与氮杂环庚烷的酰胺、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物与组合物的治疗方法。这些化合物对组胺H3受体显示较高的选择性结合亲和性，表明具有组胺H3受体拮抗、反激动或激动活性。其结果是，这些化合物可用于治疗涉及组胺H3受体的疾病和障碍。