公开(公告)号：CN109528714B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201710858990.6

申请日：2017-09-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  陈悦婷

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/382 ,  A61K31/122 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D495/10 ,  C07D311/96 ,  C07D335/04 ,  C07D307/94 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07C49/517

摘要： 本发明提供螺环类化合物用于制备抗肿瘤药物的用途。更具体而言，本发明提供如下通式I所示的螺环类化合物或其药学上可接受的盐用于制备抗肿瘤药物的用途。

公开(公告)号：CN106810488B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201510848642.1

申请日：2015-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  陈华燕 ,  龚超骏 ,  王志龙 ,  郭玉娥

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02

摘要： 本发明一类用作GPR17和CysLT1双重拮抗剂的化合物、其制备方法和用途，涉及一类通式I所示的化合物，其制备方法和用途。该类化合物对GPR17有弱的拮抗活性，对CysLT1有强的拮抗作用，可用于预防、治疗中枢神经系统损伤和神经退行性疾病(如多发性硬化症，脑白质营养不良)；还可用于治疗CysLT1介导的哮喘和鼻炎、过敏、其他炎症性疾病。

公开(公告)号：CN111792990A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201910281377.1

申请日：2019-04-09

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 胡有洪 ,  谢欣 ,  鲁伯埙 ,  张玉芳 ,  郭世猛 ,  王聪聪 ,  王志龙

IPC分类号： C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C49/835 ,  C07C45/74 ,  C07C271/18 ,  C07C269/06 ,  C07C255/56 ,  C07C253/30 ,  C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C07C323/22 ,  C07C319/20 ,  C07D333/22 ,  C07D409/06 ,  C07D231/12 ,  C07D213/50 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D209/08 ,  A61P25/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/12 ,  A61K31/138 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

摘要： 本发明涉及一种新型的GPR52拮抗剂。具体而言，涉及一种不饱和酮类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药分子；其药物组合物的制备方法；以及作为孤儿G蛋白偶联受体GPR52拮抗剂的用途，进而涉及GPR52拮抗剂在亨廷顿病预防及治疗药物制备中的用途。

公开(公告)号：CN105873924B

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201480071519.7

申请日：2014-12-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  吴蓓丽 ,  郑永唐 ,  谢欣 ,  蒋华良 ,  彭攀峰 ,  罗荣华 ,  李静 ,  李建 ,  朱亚 ,  陈颖 ,  张浩楠 ,  杨柳萌 ,  周宇 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

摘要： 提供了通式(I)所示1‑(3‑氨基丙基)取代环状胺类化合物及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物，以及以芳杂环甲醛为原料合成所述1‑(3‑氨基丙基)取代环状胺类化合物的方法。所述化合物可以用作CCR5拮抗剂，用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：CN104974108A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201410136196.7

申请日：2014-04-04

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  李佳 ,  谢欣 ,  龚超骏 ,  周宇波 ,  柴辉 ,  张仰明 ,  苏明波

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62

摘要： 本发明涉及一类噻唑类化合物及其制备方法和用途，更具体而言，本发明涉及一类2,2’-串联双噻唑类化合物其制备方法以及作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物、治疗自身免疫性疾病的药物、治疗II型糖尿病及其并发症的药物或治疗神经退行性病变的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104910238A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510079373.7

申请日：2015-02-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  谢欣 ,  裴钢 ,  王宵音 ,  崔进 ,  赵简 ,  张仰明 ,  张晨露

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07J63/008 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58

摘要： 本发明公开了一类通式(I)所示的五环三萜类化合物以及包含该类化合物的药物组合物，并且，本发明公开所述化合物在制备PS1/BACE1相互作用抑制剂中的用途，以及其在制备治疗阿尔兹海默病的药物中的用途。本发明首次公开了一类通式(I)所示的五环三萜类化合物可作为PS1/BACE1抑制剂，具有抑制PS1/BACE1之间相互作用的活性，能降低Aβ的生成，可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。

公开(公告)号：CN102675305B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201110056076.2

申请日：2011-03-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 龙亚秋 ,  曹斌 ,  谢欣 ,  魏巍

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61P31/18 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了如下结构式I所示的2，7-取代的3H-咪唑[4，5-b]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和或其水合物及其药物组合物，以及该类化合物的制备方法。该类化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和或其水合物及其药物组合物可作为CXCR4的拮抗剂，用于治疗或预防与CXCR4受体激活有关的疾病。

公开(公告)号：CN103265480A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310172266.X

申请日：2013-05-11

申请人： 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈建忠 ,  谢欣 ,  韩爽 ,  张菲菲

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

摘要： 本发明提供一种喹啉二酮类衍生物及其药学上可接受的盐，该类化合物包括在适用条件下的光学异构体、互变异构体和立体异构体及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体，可制备防治及缓解由CB2受体介导的疾病的药物，所述药物为大麻素CB2受体的激动剂、部分激动剂、反向激动剂或拮抗剂。其结构通式B如下：。

公开(公告)号：CN101481376A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200810032512.0

申请日：2008-01-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  谢欣 ,  李付营 ,  朱婷

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D513/18 ,  C07D491/18 ,  A61K31/485 ,  A61K31/439 ,  A61P25/04 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一类芳香或脂肪类杂环稠和的14－羟基－吗啡喃化合物，合成方法及其作为阿片受体激动剂或拮抗剂治疗药物滥用和作为新型镇痛剂等用途。该类化合物结构通式如(I)所示，其中：R为H、C1－C10的直链或支链的烷基、烯丙基、炔丙基、杂原子取代的烷基、芳香或脂肪类杂环或非杂环取代的烷基；X为H、羟基、烷氧基、氨基、取代的氨基、羧基、酯基或酰氨基；Y为各类取代或非取代的五元、六元芳香和脂肪类杂环。

公开(公告)号：CN101402636A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810202276.2

申请日：2008-11-05

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  谢欣 ,  李付营

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D221/18 ,  A61K31/437 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00

摘要： 本发明公开一类螺桨烷类化合物及其制备方法和用途。具体公开一类芳香或脂肪类稠和杂环螺桨烷类化合物及其制备方法和作为阿片受体激动剂或拮抗剂治疗药物滥用和作为新型镇痛剂等用途。该类化合物结构如通式(I)所示。