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公开(公告)号:CN106673988A
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201611106713.1
申请日:2016-12-05
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07C49/753 , C07D317/54 , C07C205/45 , C07D213/50 , C07D333/22 , C07D307/46 , C07D215/14 , C07D277/64 , C07D209/12 , C07D209/86 , C07C255/46 , C07C253/14 , C07C201/12 , C07C45/63 , A61K31/122 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种苄亚基环己烯酮衍生物及其制备方法和医药用途,所述苄亚基环己烯酮衍生物为通式I化合物。本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用,另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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公开(公告)号:CN103145705B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201210195246.X
申请日:2012-06-14
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明提供了一类β-咔啉类生物碱衍生物及其药学上可接受的盐,它们的制备方法,含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备阿尔茨海默、唐氏综合症和帕金森病等神经退行性疾病药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103864720B
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201410032704.7
申请日:2014-01-23
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D295/13 , C07C323/62 , C07D295/088 , C07D295/205 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07C319/20 , A61K31/625 , A61K31/618 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要: 本发明公开了一种苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及制备方法和用途,苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物为通式(Ⅰ)化合物,通式I中:X1代表O或NH;X2代表O或NH;n=1-3;R代表H或OCH3。本发明选择阿魏酸和对羟基桂皮酸片断与FTA的羧基偶联,以提高目标分子清除自由基的能力,增强其抗癌效果。从而获得比FTA抗肿瘤活性或者抗炎症活性更强的化合物。
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公开(公告)号:CN103450301B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201310407846.2
申请日:2013-09-09
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07H19/067 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:通式Ⅰ中:X=H,F,Cl或Br;R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2;R2代表H、OH、OAc或OCH3;R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3;R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103880842A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201410058342.9
申请日:2014-02-20
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明公开了一种具HDAC抑制活性的β-咔啉类衍生物及制备方法和用途,产品为具有通式I的化合物;可作为治疗和/或预防肝癌,结肠癌,胰腺癌,乳腺癌,肺癌,卵巢癌,膀胱癌及胃癌肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN103880841A
公开(公告)日:2014-06-25
申请号:CN201410057931.5
申请日:2014-02-20
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号: C07D471/04
摘要: 本发明公开了一种含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途,产品具有通式Ⅰ的结构;可以作为治疗和/或预防肝癌,胰腺癌,结肠癌,肺癌,胃癌,乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的药物。
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公开(公告)号:CN102229580B
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201110122119.2
申请日:2011-05-12
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D277/46 , C07D277/40 , C07D417/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/426 , A61P31/04 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P19/08
摘要: 本发明公开了一种截短侧耳素衍生物、其制备方法及其医药用途。该类截短侧耳素衍生物是由截短侧耳素与带有2-不同取代胺基的烷基酰胺基-噻唑-4-甲基硫醇进行偶联得到的化合物。药理实验结果表明,本发明的截短侧耳素衍生物比截短侧耳素具有更优良的抗菌和抗耐药菌活性,因此,该类化合物可能适用于治疗临床上多种感染、炎症疾病。
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公开(公告)号:CN103450301A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201310407846.2
申请日:2013-09-09
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07H19/067 , C07H19/073 , C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:通式Ⅰ中:X=H,F,Cl或Br;R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2;R2代表H、OH、OAc或OCH3;R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3;R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103214422A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310164379.5
申请日:2013-05-07
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D233/96 , A61K31/4174 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类医药技术领域,是一类新型取代胺基咪唑酮制备方法及抗癌作用。该化合物的结构通式为:在咪唑酮环中,一方面在通式I中,基团中,R1或R2可以分别独立地选自基团选自H,或C1~C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基,或带有O,N,S,卤素等杂原子的C1~C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基,或苯基、苄基,或取代苯基。另一方面在通式II中,基团可为饱和或不饱和的环状基团,其中R3可以分别独立地选自基团选自H,或C1~C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基,或带有O,N,S,卤素等杂原子的C1~C12的饱和或不饱和的烷基、环烷基、链烯基,或取代苯基;X可以为O,或S,或NH,或取代的N原子等。本化合物化学性质稳定,具有抑制肿瘤细胞生长,可以用来制备抗癌药物。
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公开(公告)号:CN103145705A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201210195246.X
申请日:2012-06-14
申请人: 南通大学
IPC分类号: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 本发明提供了一类β-咔啉类生物碱衍生物及其药学上可接受的盐,它们的制备方法,含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途,特别是在制备阿尔茨海默、唐氏综合症和帕金森病等神经退行性疾病药物中的应用。
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