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公开(公告)号：CN1751019A
公开(公告)日：2006-03-22
申请号：CN200480004235.2
申请日：2004-01-30
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C217/14 , C07C217/20 , C07D307/79 , A61K31/195 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/00
摘要： 本发明提供了通式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2分别为氢或低级烷基；R3、R4、R5和R6分别为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R7和R8分别为氢、卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、羧基等；R9是－C(O)－R10、－A1－C(O)－R10、－O－A2－C(O)－R10或四唑－5－基，其对β3－肾上腺素受体具有强刺激活性和选择活性。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物及其用途。
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公开(公告)号：CN1668572A
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：CN02829566.8
申请日：2002-09-05
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C69/736 , C07C67/31 , C07C43/178 , C07C217/60
CPC分类号： C07C217/60 , C07C43/315 , C07C69/712 , C07C213/02
摘要： 由通式(I)等代表的中间体，可用于制备通式(X)代表的苯氧基乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，所述衍生物具有刺激β3－肾上腺素受体作用，并可用作肥胖、高血糖症、肠运动障碍、频尿、尿失禁、抑郁症或胆石引起的疾病预防剂或药物。本发明还提供这些中间体的制备方法和使用这些中间体的方法。(I)和(X)中的R1和R2独立地代表低级烷基。
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公开(公告)号：CN107709301B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN201680037397.9
申请日：2016-06-22
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P11/02 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/052
摘要： 本发明的课题在于提供新的吡唑衍生物或其药理学上可接受的盐、含有其的药物组合物及其医药用途。本发明提供具有TRPM8抑制作用的式(I)[式中，环A为C6‑10芳基等，X为CR4a等，R1和R2为氢原子等，R3为氢原子等，R4为氢原子等，环B为C6‑10芳基等，R5为氢原子等，R6a为氢原子等，R7a为氢原子等，R7b为氢原子等，R6b为氢原子等，R8为氢原子等，n为0、1或2]所表示的化合物或其药理学上可接受的盐。此外，本发明的式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐能够作为因传入神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的治疗或预防药加以利用。
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公开(公告)号：CN105263901B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201480032737.X
申请日：2014-05-07
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C237/22 , A61K31/166 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07C237/36 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12
CPC分类号： C07C233/81 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/08 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D307/78 , C07D307/82 , C07D307/84 , C07D317/62 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了：新型α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α‑取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6‑10芳基等，A2表示C6‑10芳基等，X表示CH等，Y表示‑CR1R2‑等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。
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公开(公告)号：CN107709301A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201680037397.9
申请日：2016-06-22
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P11/02 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/052
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/436 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P13/10 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D491/052
摘要： 本发明的课题在于提供新的吡唑衍生物或其药理学上可接受的盐、含有其的药物组合物及其医药用途。本发明提供具有TRPM8抑制作用的式(I)[式中，环A为C6-10芳基等，X为CR4a等，R1和R2为氢原子等，R3为氢原子等，R4为氢原子等，环B为C6-10芳基等，R5为氢原子等，R6a为氢原子等，R7a为氢原子等，R7b为氢原子等，R6b为氢原子等，R8为氢原子等，n为0、1或2]所表示的化合物或其药理学上可接受的盐。此外，本发明的式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐能够作为因传入神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的治疗或预防药加以利用。
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公开(公告)号：CN105263901A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201480032737.X
申请日：2014-05-07
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C237/22 , A61K31/166 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/435 , A61K31/437 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/4985 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07C237/36 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12
CPC分类号： C07C233/81 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/08 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D307/78 , C07D307/82 , C07D307/84 , C07D317/62 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了：新型α-取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐；包含所述α-取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐的药物组合物；以及所述α-取代甘氨酰胺衍生物或其可药用盐用于药用目的的用途。本发明提供了具有TRPM8抑制活性并由通式(I)表示的化合物：其中A1表示C6-10芳基等，A2表示C6-10芳基等，X表示CH等，Y表示-CR1R2-等，R1和R2独立地表示氢原子等，R3和R4独立地表示卤素原子等，n是1或2]，或其可药用盐。本发明的化合物(I)可用作与传入神经元兴奋过度或损失相关的疾病或症状的治疗或预防药。
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公开(公告)号：CN100418944C
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200480004235.2
申请日：2004-01-30
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C217/14 , C07C217/20 , C07D307/79 , A61K31/195 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P13/00
摘要： 本发明提供了通式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2分别为氢或低级烷基；R3、R4、R5和R6分别为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R7和R8分别为氢、卤素、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、羧基等；R9是-C(O)-R10、-A1-C(O)-R10、-O-A2-C(O)-R10或四唑-5-基，其对β3-肾上腺素受体具有强刺激活性和选择活性。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物及其用途。
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公开(公告)号：CN1308283C
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN02829566.8
申请日：2002-09-05
申请人： 橘生药品工业株式会社
IPC分类号： C07C69/736 , C07C67/31 , C07C43/178 , C07C217/60
CPC分类号： C07C217/60 , C07C43/315 , C07C69/712 , C07C213/02
摘要： 由通式(I)等代表的中间体，可用于制备通式(X)代表的苯氧基乙酸衍生物或其药学上可接受的盐，所述衍生物具有刺激β3-肾上腺素受体作用，并可用作肥胖、高血糖症、肠运动障碍、频尿、尿失禁、抑郁症或胆石引起的疾病预防剂或药物。本发明还提供这些中间体的制备方法和使用这些中间体的方法。(I)和(X)中的R1和R2独立地代表低级烷基。
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