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    用作广效性抗菌剂的水溶性唑类(一)
    3.
    发明授权
    用作广效性抗菌剂的水溶性唑类(一) 失效

    公开(公告)号：CN1137118C

    公开(公告)日：2004-02-04

    申请号：CN99805956.0

    申请日：1999-05-06

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： L·梅尔佩尔 ,  L·J·J·巴克斯 ,  L·J·E·范德维肯 ,  F·C·奥德斯 ,  J·赫雷斯··

    IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  C07D249/12

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/12

    摘要： 本发明是关于新颖的下式(I)化合物，其N-氧化物形式，药学上可接受的加成盐及立体化学异构物形式，其中L表示下式基团(a)-(f)；其中各Alk独立表示视情况经取代C1-6烷二基；n为1、2或3；Y为O、S或NR2；R1表示氢、芳基、Het1或视情况经取代的C1-6烷基；各R2独立表示氢或C1-6烷基；或若R1与R2连接至相同氮原子，则其可一起采用以形成杂环基；或其可一起采用以形成叠氮基；各R3独立表示氢、羟基或C1-4烷氧基；芳基表示苯基、萘基、1，2，3，4-四氢萘基、茚基或氢茚基；各该芳基可视情况经取代；Het1表示视情况经取代的单环状或双环状杂环基；Het2是与Het1相同，且亦可为哌嗪基、高哌嗪基、1，4-二氧陆环基、吗啉基、硫吗啉基；R6表示氢或C1-4烷基；R7表示氢或C1-4烷基；或R6与R7一起采用以形成式-N＝CH-(i)，-CH＝N-(ii)，-CH＝CH-(iii)，-CH2-CH2(iv)的二价基团，其中在基团(i)与(ii)中的一个氢原子，可被C1-4烷基取代，而在基团(iii)与(iv)中的一或多个氢原子，可被C1-4烷基取代；D表示经三取代的1，3-二氧戊环衍生物；作为抗真菌剂；其制备方法，含有它们的组合物，及其作为医药的作途。

    抗真菌的醚类
    8.
    发明公开
    抗真菌的醚类 无效

    公开(公告)号：CN1349540A

    公开(公告)日：2002-05-15

    申请号：CN00807061.X

    申请日：2000-04-20

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： L·梅尔佩 ,  L·J·J·巴克斯

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/10

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： 本发明涉及具有广谱抗真菌活性的式(I)化合物、其N－氧化物形式、盐、季铵和立体化学异构体形式,它们的制备、含有它们的组合物和它们用作药物的用途,其中D表示用芳基和吡咯甲基取代的四氢呋喃或二氧戊环;－A－B－表示任选取代的式－N=CH－、－CH=N－、－CH=CH－、－CH2－CH2的二价基团;Alk表示C1－6链烷二基;Y表示任选取代的C1－6链烷二基;R1和R2表示氢、C1－6烷基或芳基C1－6烷基;或者R1和R2可一起形成任选取代的杂环基团,杂环选自吗啉、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基或苯邻二甲酰亚胺－1－基;芳基表示苯基、萘基、1,2,3,4－四氢－萘基、茚基或2,3－二氢化茚基;所述芳基每一个可被任选取代。