-
公开(公告)号：CN101247811B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN200680031055.2
申请日：2006-06-26
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： K·J·L·M·安德里斯 , A·考尔 , J·E·G·基勒蒙特 , D·F·A·兰科伊斯 , M·M·S·莫特 , I·多兰格 , L·J·J·巴克克斯 , L·米尔波尔
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/47 , C07D215/227
摘要： 本发明化合物用于制备治疗细菌感染的药物，前提是该细菌感染不是分枝杆菌感染，该化合物为式(Ia)或(Ib)化合物、其药学上可接受的酸加成盐或碱加成盐、其立体化学异构形式、其互变异构形式或其N-氧化物形式，其中R1为氢、卤代、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1、2、3或4；R2为氢、羟基、巯基、烷基氧基、烷基氧基烷基氧基、烷基硫基、单或二(烷基)氨基或具下式的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为1、2或3；R4和R5为氢、烷基或苄基；或R4和R5一起并包括其所连接的N可形成一个环；R6为氢、卤代、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷基氧基、烷基硫基、烷基氧基烷基、烷基硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基团可一起形成具有式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r为1、2、3、4或5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢或烷基；R9为氧代基；或R8与R9一起形成基团-CH＝CH-N＝。
-
公开(公告)号：CN101528671B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN200780039263.1
申请日：2007-10-22
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07C235/52 , C07C235/54 , C07C233/57 , C07C231/02 , C07C231/16 , C07C233/78 , C07C235/60 , C07D207/14 , C07D223/12 , C07D265/30 , A61K31/216 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61K31/55
CPC分类号： C07C235/60 , C07C233/78 , C07C2602/10 , C07D207/14 , C07D213/82 , C07D223/12 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及具有抑制apoB分泌/MTP活性以及伴随的降脂活性的新型四氢-萘-1-羧酸衍生物。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为用于治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。
-
公开(公告)号：CN101277696B8
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN200680036751.2
申请日：2006-07-31
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·E·G·吉尔蒙特 , E·T·J·帕斯奎尔 , D·F·A·兰科伊斯 , K·J·L·M·安德里斯 , A·考尔 , L·J·J·巴克克斯 , L·米尔波尔
IPC分类号： A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/22 , C07D215/18
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/47
摘要： 本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染；所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N-氧化物形式：其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1-3；s为0-4；R2为氢；卤代基；烷基；羟基；巯基；任选取代的烷氧基；烷氧基烷氧基；烷硫基；其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基；Ar；Het或式(II)的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为0-4；R4和R5各独立为氢、烷基或苄基或R4和R5可共同包括与其所连接的N；R6为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基可与其所连接的苯基环共同形成萘基；r为1-5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单-或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het-C(＝O)或Ar-C(＝O-)；前提条件为当带有R3的基团位于喹啉部分的3位，R7位于4位，R2位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时，则s为1-4。
-
公开(公告)号：CN101277696A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200680036751.2
申请日：2006-07-31
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·E·G·吉尔蒙特 , E·T·J·帕斯奎尔 , D·F·A·兰科伊斯 , K·J·L·M·安德里斯 , A·考尔 , L·J·J·巴克克斯 , L·米尔波尔
IPC分类号： A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/22 , C07D215/18
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/47
摘要： 本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染；所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N－氧化物形式：其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；p为1－3；s为0－4；R2为氢；卤代基；烷基；羟基；巯基；任选取代的烷氧基；烷氧基烷氧基；烷硫基；其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基；Ar；Het或式(II)的基团；R3为烷基、Ar、Ar－烷基、Het或Het－烷基；q为0－4；R4和R5各独立为氢、烷基或苄基或R4和R5可共同包括与其所连接的N；R6为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar－烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基可与其所连接的苯基环共同形成萘基；r为1－5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单－或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het－C(＝O)或Ar－C(＝O－)；前提条件为当带有R3的基团位于喹啉部分的3位，R7位于4位，R2位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时，则s为1－4。
-
公开(公告)号：CN101678019B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN200880019198.0
申请日：2008-06-06
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布雷肯 , C·F·R·N·拜克 , M·J·M·伯维尔 , K·A·G·J·M·德维佩纳尔特 , P·W·M·罗文斯 , G·M·伯克斯 , P·V·达维登科
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/20 , A61P3/08
CPC分类号： C07D295/205 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/38 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D233/18 , C07D295/192 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D295/24 , C07D295/26 , C07D307/52 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D317/58 , C07D333/24
摘要： 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；或-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-时；则R1也可表示氢；R2表示氢、C1-12烷基、C2-6烯基或R3；其前提条件为若X表示-O-C(＝O)-，则R2表示R3；且其前提条件为不包括(A)。本发明另外涉及制备该化合物的方法、含有该化合物的药学组合物及该化合物作为药物的用途。
-
公开(公告)号：CN101678013B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN200880018624.9
申请日：2008-06-05
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·-P·A·M·邦加茨 , J·T·M·林德斯 , L·米尔波尔 , G·R·E·范洛门 , E·科塞曼斯 , M·布拉肯 , C·F·R·N·布伊克 , M·J·M·伯瓦尔 , K·A·G·J·M·德瓦佩纳特 , P·W·M·罗文斯 , P·V·戴维登科
IPC分类号： A61K31/451 , A61K31/495 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P35/00 , C07D295/135
CPC分类号： A61K31/4523 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D207/277 , C07D207/323 , C07D211/26 , C07D211/60 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D279/02 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D295/215 , C07D307/54 , C07D319/18 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NRx-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NRx-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NRx-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NRx-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NRx-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NRx-C(＝S)-Z-；Z代表选自C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基的二价基团，其中该C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NRx-或-NRx-C(＝O)-；R1代表金刚烷基，C3-6环烷基，芳基1或Het1；R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R7代表氢，卤素，C1-4烷基，被羟基取代的C1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
-
公开(公告)号：CN101528671A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780039263.1
申请日：2007-10-22
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07C235/52 , C07C235/54 , C07C233/57 , C07C231/02 , C07C231/16 , C07C233/78 , C07C235/60 , C07D207/14 , C07D223/12 , C07D265/30 , A61K31/216 , A61K31/4025 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61K31/55
CPC分类号： C07C235/60 , C07C233/78 , C07C2602/10 , C07D207/14 , C07D213/82 , C07D223/12 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及具有抑制apoB分泌/MTP活性以及伴随的降脂活性的新型四氢－萘－1－羧酸衍生物。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为用于治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。
-
公开(公告)号：CN101277696B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN200680036751.2
申请日：2006-07-31
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·E·G·吉尔蒙特 , E·T·J·帕斯奎尔 , D·F·A·兰科伊斯 , K·J·L·M·安德里斯 , A·考尔 , L·J·J·巴克克斯 , L·米尔波尔
IPC分类号： A61K31/47 , A61P31/04 , C07D215/22 , C07D215/18
CPC分类号： C07D215/227 , A61K31/47
摘要： 本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途，前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染；所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N-氧化物形式：其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；p为1-3；s为0-4；R2为氢；卤代基；烷基；羟基；巯基；任选取代的烷氧基；烷氧基烷氧基；烷硫基；其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基；Ar；Het或式(II)的基团；R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基；q为0-4；R4和R5各独立为氢、烷基或苄基或R4和R5可共同包括与其所连接的N；R6为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或两个相邻的R6基可与其所连接的苯基环共同形成萘基；r为1-5；R7为氢、烷基、Ar或Het；R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单-或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het-C(＝O)或Ar-C(＝O-)；前提条件为当带有R3的基团位于喹啉部分的3位，R7位于4位，R2位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时，则s为1-4。
-
公开(公告)号：CN102076654B
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN200980124796.9
申请日：2009-04-27
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07C215/44 , C07C217/52 , C07C313/08 , C07C213/02 , C07C213/08 , A61K31/135 , A61K31/335
CPC分类号： C07C215/42 , C07C35/52 , C07C43/192 , C07C215/64 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C2602/12 , C07D207/06 , C07D213/53 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D239/26 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/16 , C07D313/08 , C07D317/58 , C07D405/04 , C07D407/04
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化学异构体，其中取代基如说明书和权利要求书中所定义；其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病，所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。
-
公开(公告)号：CN102076654A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200980124796.9
申请日：2009-04-27
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07C215/44 , C07C217/52 , C07C313/08 , C07C213/02 , C07C213/08 , A61K31/135 , A61K31/335
CPC分类号： C07C215/42 , C07C35/52 , C07C43/192 , C07C215/64 , C07C217/08 , C07C217/74 , C07C2602/12 , C07D207/06 , C07D213/53 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D239/26 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/16 , C07D313/08 , C07D317/58 , C07D405/04 , C07D407/04
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化学异构体，其中取代基如说明书和权利要求书中所定义；其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病，所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
13 条记录 (耗时 0.032 秒)
