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1.

发明公开
抗乙型肝炎病毒的组合物和药剂及其用途有权

公开(公告)号：CN108136206A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680053632.1

申请日：2016-07-17

申请人： 阿克丘勒斯治疗公司

发明人： P·林姆冯 , 立川洁 , C·以扫 , 帕德马纳巴·契吾库拉

IPC分类号： A61P1/16 , C07H21/00

CPC分类号： C12N15/1131 , C12N2310/14 , C12N2310/323 , C12N2310/344

摘要： 本发明涵盖用于医学治疗方法中、通常用于抑制受试者中的乙型肝炎病毒的化合物和组合物。所述化合物具有第一链和第二链，所述链中的每一条的长度均为19-29个单体，所述单体包括UNA单体和核酸单体，并且所述化合物靶向HBV基因组的序列。

2.

发明授权
用于治疗补体-相关失调的适体治疗有权

公开(公告)号：CN104404046B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201410685384.5

申请日：2006-02-14

申请人： 阿切埃米克斯股份有限公司

发明人： 克劳德·本尼蒂特 , 大卫·爱泼斯坦 , 查尔斯·威尔逊 , 迪拉尔·格拉特 , 杰弗里·库尔兹 , 马克斯·库尔兹 , 托马斯·格瑞恩·卡尤利 , 詹姆斯·罗特曼

IPC分类号： C12N15/115 , A61K31/7115 , A61P9/04 , A61P37/06 , A61P29/00

CPC分类号： C12N15/115 , A61K47/60 , C12N2310/16 , C12N2310/317 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/344 , C12N2310/351 , C12N2310/3533 , C12N2310/3521

摘要： 本发明提供了核酸治疗及在补体‑相关失调的治疗中使用这些核酸治疗的方法。

3.

发明公开
经修饰的双链RNA试剂审中-实审

公开(公告)号：CN107075516A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580056832.8

申请日：2015-08-14

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： M·迈尔 , D·福斯特 , S·米尔斯泰恩 , S·库奇曼奇 , V·贾达夫 , K·拉杰夫 , M·玛诺哈兰 , R·帕马

IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/713

CPC分类号： C12N15/113 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/313 , C12N2310/32 , C12N2310/3231 , C12N2310/332 , C12N2310/335 , C12N2310/344 , C12N2310/346 , C12N2310/351 , C12N2310/533 , C12N2320/51 , C12N2320/52

摘要： 本发明的一个方面涉及能够抑制靶基因表达的双链RNA(dsRNA)试剂。该dsRNA试剂的有义链包括至少一个热不稳定性核苷酸，和至少一个出现在与该反义链的种子区(位置2‑8)的相对位点处的所述热不稳定性核苷酸；并且该dsRNA试剂的反义链包括至少两个为该核苷酸提供小于或等于2’‑OMe修饰的空间体积的空间体积的经修饰的核苷酸，其中所述经修饰的核苷酸被11个核苷酸长度分开。本发明的其他方面涉及包括这些适于治疗性用途的dsRNA试剂的药物组合物，以及通过给予这些dsRNA试剂来抑制靶基因表达的方法，例如用于治疗各种疾病病症。

4.

发明公开
阳离子性脂质无效

公开(公告)号：CN106458884A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580031885.4

申请日：2015-06-30

申请人： 协和发酵麒麟株式会社

发明人： 细江慎太郎 , 直井智幸

IPC分类号： C07D205/04 , A61K9/127 , A61K31/713 , A61K47/22 , A61K48/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P43/00 , C12N15/113

CPC分类号： A61K9/1272 , A61K9/0019 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/541 , A61K47/545 , C07D205/04 , C07D207/06 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/344 , C12N2320/32 , C12N2310/322 , C12N2310/3533

摘要： 本发明提供式(I)[式中，R1及R2为碳原子数8～24的烷基等，R3为氢原子、碳原子数1～3的烷基、式(A)(式中，R4及R5为氢原子等，n3为2～6的整数)、或式(B)(式中，R6及R7为氢原子等，n4为1～6的整数)，n1为0～4的整数，n2为1～4的整数(其中，n1为0、n2为1的情况除外)]表示的阳离子性脂质、以及包含所述阳离子性脂质及核酸的组合物等。

5.

发明公开
利用不对称双链RNA特异性抑制KRAS的方法和组合物无效

公开(公告)号：CN104651362A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510043324.8

申请日：2010-04-05

申请人： 戴瑟纳制药公司

发明人： B·D·布朗

IPC分类号： C12N15/113 , C12N5/10 , A61K48/00 , A61K31/713 , A61P35/00

CPC分类号： C12N15/1135 , C07H21/02 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/344 , C12N2310/3521

摘要： 本发明涉及通过使用具有不对称末端结构的Dicer底物siRNA(DsiRNA)试剂而用于降低KRAS靶RNA和蛋白质水平的化合物、组合物和方法。

6.

发明公开
特异性结合CGRP的核酸无效

公开(公告)号：CN104136612A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380009019.6

申请日：2013-01-10

申请人： 诺松制药股份公司

发明人： S·舒尔兹臣 , W·普尔施克 , F·雅洛世 , K·霍利戈 , C·马什 , S·克鲁斯曼

IPC分类号： C12N15/115 , A61K31/7088 , A61P25/06

CPC分类号： C12N15/115 , C12N2310/16 , C12N2310/344 , C12N2310/351 , C12N2320/10 , C12N2320/30 , C12Q1/6876 , C12N2310/321 , C12N2310/3531 , C12N2310/322

摘要： 本发明涉及能够结合CGRP的核酸分子，其中核酸分子包含中央核苷酸区段，其中所述中央核苷酸区段包含核苷酸序列5’HWn1n2YGGAn3An4UMn5n6Yn7n8n9n10n11Kn12Rn13ADn14n15ARn16Un17Cn18n19Un20n213’[SEQ ID NO:99],其中H、W、Y、G、A、U、M、B、K、R、D、C为核糖核苷酸并且n1为R或dG，n2为U或dT，n3为K或dG，n4为C或dC，n5为M或dC，n6为B或dU，n7为N或dG，n8为Y或dT，n9为N或dC，n10为R或dG，n11为V或dA，n12为K或dT或dU，n13为G或dG，n14为A或dA，n15为U或dT，n16为R或dG，n17为Y或dC，n18为C或dC，n19为B或dC，n20为C或dC，n21为C或dC，并且dG、dT、dC、dA和dU为2’-脱氧核糖核苷酸。

7.

发明公开
抑制RNA干扰脱靶效应的特异性修饰无效复审申请

公开(公告)号：CN102719434A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201110078975.2

申请日：2011-03-31

申请人： 百奥迈科生物技术有限公司

发明人： 杜权 , 梁子才

IPC分类号： C12N15/113 , C12N15/10 , A61K48/00

CPC分类号： C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/333 , C12N2310/334 , C12N2310/3341 , C12N2310/335 , C12N2310/336 , C12N2310/344 , C12N2320/53

摘要： 本发明提供了一种化学修饰的双链小干扰RNA(siRNA)分子及其制备和应用方法。通过在siRNA分子正义链从5’端起第14位点或/和第16位点引入化学修饰的核苷酸，从而降低修饰的siRNA分子正义链引起的脱靶效应，增强修饰的siRNA分子对靶基因表达沉默的特异性。

8.

发明公开
延长的DICER酶底物和特异性抑制基因表达的方法有权

公开(公告)号：CN102325534A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN200980157015.6

申请日：2009-12-18

申请人： 戴瑟纳制药公司

发明人： 鲍勃·布朗

IPC分类号： A61K31/70 , C07H21/04

CPC分类号： C12N15/1135 , A61K31/713 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/342 , C12N2310/344 , C12N2310/533 , C12N2320/52 , C12N2310/3531 , C12N2310/3521

摘要： 本发明提供一种用于抑制细胞中目的基因的表达的组合物和方法，包括用分离的双链核酸(dsNAs)接触细胞，从而有效降低细胞中目的基因的表达。本发明所述的dsNAs被设计为具有脱氧核糖核苷酸的结构(在大多数的实施例中，这种设计包括至少一个脱氧核糖核苷酸-脱氧核糖核苷酸的碱基对)，设计的脱氧核糖核苷酸可以指导Dicer酶在双链核酸(dsNAs)的分子内部剪切。本发明所述的dsNAs分子的脱氧核糖核苷酸位于dsNAs的区域内部，并能通过Dicer酶剪切从而分离产生一种有活性的、不再含有脱氧核糖核苷酸结构(例如脱氧核糖核苷酸-脱氧核糖核苷酸的碱基对)siRNA。这种DNA延长的Dicer酶底物siRNAs(DsiRNAs)已被证实具有更多的RNA抑制剂活性，相比于双链RNA延长的DsiRNAs而言。DsiRNAs也被发现能引导碱基链错配。