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公开(公告)号：CN104066712A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201280065699.9
申请日：2012-11-02
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07C217/08 , A61K31/231 , A61K31/24 , A61K31/40 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C219/08 , C07C237/06 , C07C271/20 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D491/056 , C12N15/09
CPC分类号： C07C217/06 , A61K9/0019 , A61K9/1272 , C07C217/08 , C07C219/08 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C271/16 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D295/08 , C07D317/28 , C07D401/04 , C07D491/04 , C07D491/056 , C12N15/88
摘要： 本发明提供一种使得能容易地将核酸导入细胞内的阳离子性脂质、含有该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用含有该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等，所述阳离子性脂质由式(I)表示，式中，R1及R2相同或不同，为链烯基等，X1及X2为氢原子、或者连接在一起形成单键或亚烷基，X3不存在或者为烷基等，Y不存在或者为阴离子，a及b相同或不同，为0～3，L3为单键等，R3为烷基等，L1及L2为-O-、-CO-O-或者-O-CO-。
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公开(公告)号：CN104159615B
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201280069481.0
申请日：2012-12-12
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： A61K47/18 , A61K9/127 , A61K38/00 , C07C211/21 , C07D207/12
CPC分类号： A61K47/22 , A61K9/5123 , A61K31/713 , A61K47/18 , C07C211/21 , C07D207/12 , C12N15/88
摘要： 本发明提供含有使得能容易将例如核酸导入到细胞内等的阳离子性脂质的、用于药物传递的脂质纳米粒子等，所述脂质纳米粒子含有式(I)表示的阳离子性脂质及式(II)表示的阳离子性脂质。式(I)中，R1及R2相同或不相同，为链烯基等，X3不存在或为烷基等，X1及X2为氢原子，或一起形成单键或亚烷基，Y1不存在或为阴离子，L1为单键等，R3为烷基等。式(II)中，R4及R5相同或不相同，为链烯基等，X4及X5为氢原子，或一起形成单键或亚烷基，X6不存在或为烷基等，Y2不存在或为阴离子，a及b相同或不相同，为0～3，L4为单键等，R6为烷基等，L2及L3为‑O‑、‑CO‑O‑或‑O‑CO‑。
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公开(公告)号：CN106008272A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610312285.1
申请日：2013-07-08
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07C271/12 , A61K47/48 , A61K31/7088 , C07C271/16 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07C211/21 , C07C215/08 , C07C215/10 , C07C217/08 , C07C229/12 , C07C237/06 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/06 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D295/145 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00
CPC分类号： C07D211/34 , A61K9/127 , A61K31/713 , A61K47/543 , C07C211/21 , C07C215/08 , C07C215/10 , C07C217/08 , C07C229/12 , C07C237/06 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/06 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D295/145 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N15/1137 , C12N15/88 , C12N2310/14 , C12N2320/32 , A61K31/7088
摘要： 本发明提供使得容易将核酸导入到例如细胞内的式(A)表示的阳离子性脂质等、包含该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用包含该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等，所述式(A)中，R1为链烯基等；R2为链烯基等；R3及R4为烷基，或者连接在一起形成亚烷基，或者R3与R5一起形成亚烷基；R5为氢原子等，或者与R3一起形成亚烷基；X1为亚烷基；X2为单键，或者为亚烷基。
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公开(公告)号：CN104159615A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201280069481.0
申请日：2012-12-12
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： A61K47/18 , A61K9/127 , A61K38/00 , C07C211/21 , C07D207/12
CPC分类号： A61K47/22 , A61K9/5123 , A61K31/713 , A61K47/18 , C07C211/21 , C07D207/12 , C12N15/88
摘要： 本发明提供含有使得能容易将例如核酸导入到细胞内等的阳离子性脂质的、用于药物传递的脂质纳米粒子等，所述脂质纳米粒子含有式(I)表示的阳离子性脂质及式(II)表示的阳离子性脂质。式(I)中，R1及R2相同或不相同，为链烯基等，X3不存在或为烷基等，X1及X2为氢原子，或一起形成单键或亚烷基，Y1不存在或为阴离子，L1为单键等，R3为烷基等。式(II)中，R4及R5相同或不相同，为链烯基等，X4及X5为氢原子，或一起形成单键或亚烷基，X6不存在或为烷基等，Y2不存在或为阴离子，a及b相同或不相同，为0～3，L4为单键等，R6为烷基等，L2及L3为-O-、-CO-O-或-O-CO-。
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公开(公告)号：CN106458884A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580031885.4
申请日：2015-06-30
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07D205/04 , A61K9/127 , A61K31/713 , A61K47/22 , A61K48/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P43/00 , C12N15/113
CPC分类号： A61K9/1272 , A61K9/0019 , A61K31/7105 , A61K31/713 , A61K47/541 , A61K47/545 , C07D205/04 , C07D207/06 , C12N2310/14 , C12N2310/315 , C12N2310/344 , C12N2320/32 , C12N2310/322 , C12N2310/3533
摘要： 本发明提供式(I)[式中，R1及R2为碳原子数8～24的烷基等，R3为氢原子、碳原子数1～3的烷基、式(A)(式中，R4及R5为氢原子等，n3为2～6的整数)、或式(B)(式中，R6及R7为氢原子等，n4为1～6的整数)，n1为0～4的整数，n2为1～4的整数(其中，n1为0、n2为1的情况除外)]表示的阳离子性脂质、以及包含所述阳离子性脂质及核酸的组合物等。
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公开(公告)号：CN104603102A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201380046439.1
申请日：2013-07-08
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07C271/12 , A61K31/7088 , A61K47/18 , A61K47/44 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C211/21 , C07C215/08 , C07C217/08 , C07C271/16 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/06 , C07D211/22 , C07D223/04 , C07D225/02 , C12N15/09 , C12N15/113
CPC分类号： A61K9/00 , A61K9/0019 , A61K9/51 , A61K9/5123 , A61K31/7088 , A61K31/713 , A61K47/16 , A61K47/54 , A61K47/543 , C07C211/21 , C07C215/08 , C07C215/10 , C07C217/08 , C07C229/12 , C07C237/06 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D211/06 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D223/04 , C07D225/02 , C07D295/145 , C12N15/11 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N15/1137 , C12N15/88 , C12N2310/14 , C12N2320/32
摘要： 本发明提供使得容易将核酸导入到例如细胞内的式(A)表示的阳离子性脂质等、包含该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用包含该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等，所述式(A)中，R1为链烯基等；R2为链烯基等；R3及R4为烷基，或者连接在一起形成亚烷基，或者R3与R5一起形成亚烷基；R5为氢原子等，或者与R3一起形成亚烷基；X1为亚烷基；X2为单键，或者为亚烷基。
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公开(公告)号：CN102884041B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201180021414.7
申请日：2011-04-28
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07C217/28 , A61K47/16 , A61K48/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C219/20 , C07C233/18 , C07D207/08 , C07D207/12 , C12N15/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K9/0019 , A61K9/1272 , A61K31/713 , A61K47/16 , A61K47/18 , A61K47/186 , A61K47/22 , C07C217/08 , C07C217/28 , C07C217/40 , C07C219/06 , C07C219/08 , C07C237/06 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/58 , C07D491/056 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2320/30 , C12N2310/321 , C12N2310/3521
摘要： 本发明提供一种将核酸容易地导入细胞内的、式(I)(式中，R1及R2相同或不同，为链烯基等，X1及X2为氢原子，或者连接在一起形成单键或亚烷基，X3不存在，或者为烷基等，Y不存在，或者为阴离子，a及b相同或不同，为0～3，L3为单键等，R3为烷基等，L1及L2为-O-、-CO-O-或者-O-CO-)表示的阳离子性脂质、含有该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用含有该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等。
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公开(公告)号：CN104471062A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380037777.9
申请日：2013-07-16
申请人： 协和发酵麒麟株式会社 , 戴瑟纳制药公司
IPC分类号： C12N15/09
CPC分类号： A61K47/22 , A61K9/0019 , A61K9/1272 , A61K31/713 , C12N15/1135 , C12N2310/14 , C12N2320/32
摘要： 本发明提供一种抑制KRAS基因表达的组合物等，其含有脂质粒子，所述脂质粒子含有作为药物的双链核酸和式(I)表示的阳离子性脂质，所述双链核酸中，反义链具有与序列号1～3中任一的KRAS基因的mRNA的连续至少19个碱基的序列互补的碱基序列；式(I)中，R1及R2相同或不同，为碳原子数为12～24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基，L1及L2相同或不同，为-CO-O-或-O-CO-，a及b相同或不同，为1～3，R3为氢原子、碳原子数为1～6的烷基或碳原子数为3～6的链烯基。
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公开(公告)号：CN102884041A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201180021414.7
申请日：2011-04-28
申请人： 协和发酵麒麟株式会社
IPC分类号： C07C217/28 , A61K47/16 , A61K48/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C219/20 , C07C233/18 , C07D207/08 , C07D207/12 , C12N15/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K9/0019 , A61K9/1272 , A61K31/713 , A61K47/16 , A61K47/18 , A61K47/186 , A61K47/22 , C07C217/08 , C07C217/28 , C07C217/40 , C07C219/06 , C07C219/08 , C07C237/06 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D211/58 , C07D491/056 , C12N15/113 , C12N2310/14 , C12N2320/30 , C12N2310/321 , C12N2310/3521
摘要： 本发明提供一种将核酸容易地导入细胞内的、式(I)(式中，R1及R2相同或不同，为链烯基等，X1及X2为氢原子，或者连接在一起形成单键或亚烷基，X3不存在，或者为烷基等，Y不存在，或者为阴离子，a及b相同或不同，为0～3，L3为单键等，R3为烷基等，L1及L2为-O-、-CO-O-或者-O-CO-)表示的阳离子性脂质、含有该阳离子性脂质及核酸的组合物、使用含有该阳离子性脂质及核酸的组合物将核酸导入细胞内的方法等。
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