公开(公告)号：CN115246822B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202210435470.5

申请日：2022-04-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  林华 ,  陆文超 ,  王军 ,  鹿田 ,  陆海波 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/47 ,  C07D473/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开一种嘧啶类化合物及其制备方法和用途，该嘧啶类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述，该类化合物可用于制备用于治疗由BPTF溴结构域和/或CECR2溴结构域介导的疾病或病症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118666758A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410783859.8

申请日：2024-06-18

申请人： 中国医科大学附属盛京医院

发明人： 李馨阳 ,  杨跃辉 ,  马剑 ,  赵羲和 ,  李龙添 ,  张荠方 ,  秦宇茜

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505

摘要： 本法发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体为苄基嘧啶类抗肿瘤化合物及其应用。本发明对以往合成的抗肿瘤化合物进行结构分析，增加一些活性结构片段，通过拼合原理设计一系列具有苄基嘧啶母核的全新化合物。药理研究显示，本发明化合物对人恶性黑色素瘤A375细胞有一定的抑制活性。

公开(公告)号：CN114853683B

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202210651450.1

申请日：2022-06-10

申请人： 江苏中渊化学品有限公司

发明人： 朱敏亮 ,  陈小林 ,  查全丰 ,  陈建国 ,  顾健瑸

IPC分类号： C07D239/47 ,  B01D9/02 ,  B01D33/37 ,  B01D33/11 ,  B01D33/06

摘要： 本发明属于化工生产技术领域，尤其是一种氟胞嘧啶制备装置以及工艺，针对目前的制备容器在进行此种工艺制备氟胞嘧啶过程中，无法做到制备环节的配合使用，从而造成氟胞嘧啶制备过程中各个环节速度缓慢，现提出以下方案，包括结晶箱，所述结晶箱的下侧外壁固定连接有水洗箱，结晶箱的内部设置有辅助组件，且结晶箱和水洗箱之间固定连接有中层板，所述辅助组件包括中置轴座和螺旋降温管。本发明利用结晶箱和水洗箱能够对反应后的溶液进行连续的固体析出的水洗操作，从而提高了氟胞嘧啶制备整体的流畅性，利用辅助组件对反应后的溶液直接进行降温和辅助结晶沉淀，缩短了固体析出的时间和沉淀效果，进一步增强了氟胞嘧啶制备的整体效果。

公开(公告)号：CN118563030A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410694946.6

申请日：2024-05-31

申请人： 齐鲁工业大学(山东省科学院)

发明人： 刘洁 ,  张斐斐 ,  靳丽强 ,  赵泽翠 ,  乔鹏飞 ,  鲁爱德 ,  粘馨悦 ,  宋康佳 ,  宋佳楠 ,  王思雯 ,  周文琪

IPC分类号： C14C3/08 ,  C07D239/47

摘要： 本发明涉及一种基于悬臂氢键补强的无铬鞣剂及其制备方法。本发明首先制备单端‑NCO基脲基嘧啶酮类化合物，再利用其‑NCO活性基团与氨基醇化合物中氨基的高反应活性，制备分子侧链中含有脲基嘧啶酮的双端‑OH化合物，接着将其与多异氰酸酯反应，制备双端‑NCO预聚体，最后利用亚硫酸盐封端预聚体，制备分子链中含有悬臂氢键的水溶性反应型无铬非金属鞣剂。与一般有机合成鞣剂相比，本发明开发的无铬鞣剂既可以与皮胶原生成脲基共价键结合，又可以通过脲基嘧啶酮（Upy）中的氢键识别作用，在皮纤维网络中进一步形成四重氢键二聚体，这种鞣剂分子间的强氢键作用强化了鞣皮的分子交联网络结构，使得鞣皮具有较高的收缩温度和力学强度。特别的，本发明开发的无铬鞣剂，四重氢键位于鞣剂分子的侧链，易于摆动，容易克服鞣剂分子空间位阻的不利影响，即这种悬垂在分子主链上的UPy更易于通过氢键识别作用形成四重氢键二聚体。这种强氢键网络进一步加固了以脲键为基础的皮胶原交联网络，使得本发明开发的无铬鞣剂的鞣制效应更为显著。

公开(公告)号：CN118307410A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410324310.2

申请日：2024-03-21

申请人： 武汉大学

发明人： 沈晓 ,  刘珊珊 ,  牛云宏

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/84 ,  C07C29/34 ,  C07C33/46 ,  C07C45/68 ,  C07C49/82 ,  C07C47/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D213/84 ,  C07D333/54 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D451/06 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C227/18 ,  C07C229/14 ,  C07C69/65 ,  C07D239/47 ,  C07B37/04

摘要： 本发明涉及一种手性仲醇类化合物的制备方法，属于有机合成的技术领域。本发明中在室温条件下，将芳基溴代物、烷基硅醇、光催化剂、镍催化剂、配体和有机溶剂混合，所得的混合溶液在蓝光照射下搅拌反应，进一步脱硅可以得到高对映选择性的α‑烷基取代的醇化合物。本发明的制备方法实现了芳基溴代物和α‑烷基‑α‑硅基醇的反应，为高对映选择性的手性α‑烷基取代的醇类化合物的合成提供了一种简单、高效、温和的方法，本发明的制备方法所涉及的反应条件具有良好的官能团容忍性和底物普适性，可以兼容酯基、卤素、羰基、巯基、杂环等各种官能团。

公开(公告)号：CN118206494A

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202211628540.5

申请日：2022-12-17

申请人： 沈阳中化农药化工研发有限公司 ,  江苏扬农化工股份有限公司

发明人： 郭春晓 ,  吴鸿飞 ,  常秀辉 ,  徐靖博 ,  宋玉泉 ,  徐利保 ,  程学明 ,  韩金龙 ,  解喜山 ,  白晓晨 ,  于海波

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A01N43/54 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

摘要： 本发明属于杀虫剂、杀螨剂领域，具体涉及一种2‑硫醚‑4‑氨基取代嘧啶类衍生物及其制备和应用。如通式I所示，式中各取代基团定义见说明书。通式化合物I具有优异的杀虫、杀螨活性，可用于防治虫害、螨害。式中各取代基团的定义见说明书。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114456120B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202111619883.0

申请日：2021-12-28

申请人： 郑州手性药物研究院有限公司

发明人： 邓照西 ,  谭宾 ,  郭少雄 ,  胡合伟 ,  岑金 ,  李君沛 ,  李志军 ,  杜兵兵 ,  杨莉娜

IPC分类号： C07D239/52 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00

摘要： 本发明提供一种双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物及其制备方法和应用。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物如式Ⅰ所示，其中，R1表示芳香族类取代基，R2表示H、酯基、磺酰基、卤素、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物除草活性优异，每亩活性成分用量少且灭草效果好，具有良好的市场前景。

公开(公告)号：CN114437062B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202110476034.8

申请日：2021-04-29

申请人： 成都海博为药业有限公司 ,  深圳海博为药业有限公司

发明人： 刘冠锋 ,  任俊峰 ,  易守兵 ,  张国彪 ,  杜楠 ,  李彭武 ,  原晨光 ,  李英富

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D213/75 ,  C07F9/53 ,  C07C279/22 ,  C07F9/58 ,  C07D295/215 ,  C07F9/36 ,  C07F9/32 ,  C07D233/46 ,  C07D233/44 ,  C07C279/18 ,  C07C279/12 ,  C07D213/81 ,  C07C257/18 ,  C07C279/28 ,  C07C281/18 ,  C07D271/07 ,  C07C235/54 ,  C07D239/47 ,  C07D235/26 ,  C07C237/24 ,  C07F5/02 ,  C07D275/06 ,  C07C235/64 ,  C07C237/42 ,  C07C335/32 ,  C07D471/08 ,  C07D233/88 ,  C07C307/04 ,  C07C275/40 ,  C07C291/02 ,  C07D233/50 ,  C07C311/64 ,  C07D249/14 ,  C07D207/16 ,  C07D405/12 ,  C07C237/06 ,  C07D249/10 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D209/08 ,  C07D261/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/12 ,  C07D207/325 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种可作为钠通道调节剂的化合物及其用途，该类化合物对电压门控钠离子通道亚型Nav1.8离子通道活性具有明显的抑制、阻断作用，可作为Nav1.8专一性抑制剂，可用以制备治疗由Nav1.8介导的肠痛、神经性疼痛、肌肉骨骼痛、急性疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、原发性疼痛、多发性硬化症、夏‑马‑图三氏综合症、失禁、心律失常等疾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112778183B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202011222452.6

申请日：2020-11-05

申请人： 江苏豪森药业集团有限公司 ,  上海翰森生物医药科技有限公司 ,  常州恒邦药业有限公司

发明人： 苏熠东 ,  李松 ,  陈晓坡 ,  汪军

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D417/12 ,  C07D295/135 ,  C07D333/54 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D213/71 ,  C07D209/42 ,  C07D307/68 ,  C07D239/42 ,  C07D263/22 ,  C07D263/48 ,  C07D263/58 ,  C07D295/155 ,  C07D413/04 ,  C07D239/47 ,  C07D277/56 ,  C07D241/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D241/38 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D243/10 ,  C07D243/08 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D405/04 ,  C07D213/74 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/36 ,  A61P27/16 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K31/551

摘要： 本发明涉及含氮环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为G蛋白耦联受体调节剂在治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神疾病的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117946011A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202311718027.X

申请日：2018-02-26

申请人： 爱杜西亚药品有限公司

发明人： 马汀·波利 ,  菲利普·科勒 ,  伊凡·申德尔霍尔兹 ,  马库斯·冯劳默尔

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/10 ,  A61P27/16 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P3/06 ,  A61P27/06

摘要： 本发明涉及一种{5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基}‑磺酰胺的新颖结晶形式、其制备方法、包含该结晶形式的医药组合物、自此结晶形式制备的医药组合物及其等作为内皮素受体拮抗剂的用途。其亦涉及{5‑(4‑溴‑苯基)‑6‑[2‑(5‑溴‑嘧啶‑2‑基氧基)‑乙氧基]‑嘧啶‑4‑基}‑磺酰胺单独或与其他活性成分或治疗剂组合的新颖用途。