摘要:
The invention relates to a new class of compounds able to inhibit with high affinity and selectivity the 5-HT7 receptor. The invention also relates to the utilization of such compounds as medicaments useful in the treatment and prevention of 5-HT7 receptor relating disorders of the central nervous system. The invention also relates to the isotopically labeled compounds for use in vivo diagnosis or imaging of a 5-HT7 condition.
摘要:
The invention relates to a new class of compounds able to inhibit with high affinity and selectivity the 5-HT7 receptor. The invention also relates to the utilization of such compounds as medicaments useful in the treatment and prevention of 5-HT7 receptor relating disorders of the central nervous system. The invention also relates to the isotopically labeled compounds for use in vivo diagnosis or imaging of a 5-HT7 condition.
摘要:
Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) lower alkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl -L2-, and (i) heterocyclic -L2-; R2 is selected from (a) formula (1), (b) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)OR15, (c) formula (2), (d) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NHSO2R16, (e) -C(O)NH-CH(R14)-tetrazolyl, (f) -C(O)NH-heterocyclic, and (g) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, formula (3), and -P(W)R?R3RR3'; R¿4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylalkyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) -L4-N(R5)-L5-, (b) -L4-O-L5-, (c) -L4-S(O)n-L5-, (d) -L4-L6-C(W)-N(R5)-L5-, (e) -L4-L6-S(O)m-N(R5)-L5-, (f) -L4-N(R5)-C(W)-L7-L5-, (g) -L4-N(R5)-S(O)p-L7-L5-, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene, (k) a covalent bond, (1) formula (4), and (m) formula (5) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.
摘要:
Novel compounds having the formula: R¹-OCH₂CH₂CH₂O-(CH₂) n -R² wherein R¹ stands for a higher alkyl group; R² stands for a primary to tertiary amino group or a quaternary ammonium group; and n denotes an integer of 3 to 10; and salts thereof, have excellent anti-tumor action and therefore are useful as anti-tumor agents.
摘要:
L'invention concerne de nouveaux composés de formule (I) et leurs sels : dans laquelle R₆ est H, halogène, alkyle (1 à 5 C), alkoxy (1 à 5 C), R₁ et R₂ sont H ou alkyle (1 à 5 C) ou forment un radical cycloalkyle (3 à 6 C) renfermant un O, S ou N ; A et B représentent : - soit R = H ou alkyle (1 à 5 C), Z est -CH₂O- ou une chaîne alkylène linéaire -CH₂) n -(n = 0 à 5) ou ramifiée (2 à 8 C), X, Xʹ et Xʺ sont H, alkyle (1 à 4 C), alkoxy (1 à 4 C), halogène, OF, CF₃, NO₂, NHalc₁, - soit R₃ et R₄ sont H ou alkyle (1 à 5 C) ou forment avec l'azote auquel ils sont liés un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons comportant O, N ou S ; A et B ne peuvent être choisis à la fois dans l'un de ces 2 groupes aminés, leur préparation, leur application comme médicaments notamment analgésiques centraux, les compositions les renfermant et les nouveaux intermédiaires obtenus.
摘要:
Die Erfindung betrifft 2-Acyloxypropylamin-Derivate der allgemeinen Formel I in welcher R¹ eine geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkylgruppe mit bis zu 20 Kohlenstoffatomen, R² eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 4 Koh1enstoffatomen bedeutet, R³ und R⁴ die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoff oder eine gegebenenfalls phenylsubstituierte geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit bis zu 14 Kohlenstoffatomen oder gemeinsam einen unsubstituierten oder C₁ bis C₄ alkylsubstituierten Piperadin- oder Piperazinring bilden und X Sauerstoff oder Schwefel bedeuten, deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, sowie ein Analogieverfahren zu deren Herstellung. Die neuen Verbindungen stellen die erste Substanzgruppe dar, welche spezifisch die Proteinkinase C (PKC) hemmt. Die Verbindungen eignen sich zur Behandlung von Herz- und Gefäßkrankheiten, wie Thrombosen, Arteriosklerose, Hypertension, rheumatischen Entzündungsprozessen, Allergien, Krebs und degenerativen Schäden des Zentralnervensystems.
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X is N or P; -SO3- is -O-S(O)2 -or -S(O)2-O-; and n and R1 to R5 are defined below, and to their use as additives for electrolyte compositions, in particular in electrolyte compositions for lithium batteries.