公开(公告)号：EP1492835A1

公开(公告)日：2005-01-05

申请号：EP03722425.0

申请日：2003-04-08

申请人： Eurotecnica Development & Licensing S.p.A.

发明人： CODIGNOLA, Franco

IPC分类号： C08G63/685 ,  C07C235/74 ,  C07C235/76 ,  C07C235/84

CPC分类号： C07C235/76 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C08G18/3825 ,  C08G63/685 ,  C08G69/44

摘要： Compounds are described, having the following general formula (A) R(CONH-CHR10H)m (A) and their use as monomers in polymerization and polycondensation reactions.

公开(公告)号：EP1314712A4

公开(公告)日：2004-12-15

申请号：EP02708696

申请日：2002-03-27

申请人： DAIICHI SUNTORY PHARMA CO LTD ,  DAIICHI SUNTORY BIOMEDICAL RES

发明人： SUZUKI KENJI ,  NUNOKAWA YOUICHI ,  OGOU NAOHISA

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/40 ,  C07C69/157 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07D231/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07C69/94 ,  C07C255/24 ,  C07C255/63 ,  C07D211/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D215/08 ,  C07D233/02 ,  C07D239/47 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C65/24 ,  C07C65/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D295/135

摘要： A novel NF-λB inhibitor represented by the following formula. (I)

摘要翻译： 提供了由下式（I）表示的新型NF-κB抑制剂。

公开(公告)号：EP1026149A4

公开(公告)日：2004-12-01

申请号：EP98945527

申请日：1998-09-30

申请人： SANKYO CO

发明人： YANAGISAWA HIROAKI ,  SAKURAI MITSUYA ,  TAKAMURA MAKOTO ,  FUJIWARA TOSHIHIKO

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  C07C233/69 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C237/32 ,  C07D209/30 ,  C07D213/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D277/42 ,  C07D295/155 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C233/69 ,  C07C235/42 ,  C07C235/48 ,  C07C235/84 ,  C07C237/32 ,  C07D209/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D295/155 ,  C07D413/12

摘要： Amidocarboxylic acid derivatives represented by general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof, or pharmacologically acceptable esters thereof, wherein R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents an alkylene group; R3 represents a hydrogen atom or the like; R4 represents a hydrogen atom or the like; X represents a substituted or unsubstituted aryl group or the like; Y represents an oxygen atom or the like; Z represents an alkylene group or the like; and W represents an alkyl group or the like. These compounds are useful as therapeutic and or prophylactic agents for diabetes, hyperlipemia, arterial sclerosis, hypertension and the like.

摘要翻译： 由通式（I）表示的酰胺基羧酸衍生物，其药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯，其中R1代表氢原子等; R2代表亚烷基; R3代表氢原子等; R4表示氢原子等; X表示取代或未取代的芳基等; Y表示氧原子等; Z表示亚烷基等; W表示烷基等。 这些化合物可用作治疗和/或预防糖尿病，高脂血症，动脉硬化，高血压等的药物。

公开(公告)号：EP1314720A4

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP01963406

申请日：2001-08-31

申请人： TOKO PHARMACEUTICAL IND CO LTD ,  RES FOUND ITSUU LAB

发明人： KAGECHIKA HIROYUKI ,  NAGANO HIROO

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84

CPC分类号： C07C233/65 ,  C07C231/24 ,  C07C2602/10 ,  C07C235/84

摘要： A process for producing crystals of 4-[(5,6,7,8-tetra- hydro-5,5,8,8-tetramethyl-2-naphthalenyl)carbamoyl]benzoic acid exhibiting a single endothermic peak near 233°C in differential scanning calorimetry, which comprises the step of recrystallizing crystals of 4-[(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8 -tetramethyl-2-naphthalenyl)carbamoyl]benzoic acid from a water-ethanol mixture. This process enables selective production of type II crystals stable to physical impact, and the obtained crystals are free from highly toxic hexane as the residual solvent, thus being suitably usable as an active ingredient in medicines.

公开(公告)号：EP1370519A1

公开(公告)日：2003-12-17

申请号：EP02705812.2

申请日：2002-02-12

申请人： ELI LILLY AND COMPANY

发明人： MASSEY, Steven, Marc ,  MONN, James, Allen ,  PRIETO, Lourdes ,  VALLI, Matthew, John

IPC分类号： C07C275/18 ,  C07C275/34 ,  C07C335/16 ,  C07D333/38 ,  C07C233/52 ,  C07C233/81 ,  C07C237/38 ,  C07C235/54 ,  C07C233/63 ,  C07C235/62 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D241/44 ,  C07C235/84 ,  C07D233/90 ,  C07C229/48 ,  C07C271/38 ,  C07C237/14 ,  C07D263/56

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/14 ,  C07C237/38 ,  C07C271/38 ,  C07C275/18 ,  C07C275/34 ,  C07C335/16 ,  C07C2602/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D217/26 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D333/38

摘要： The present invention provides novel compounds that affect certain excitatory amino acid receptors, and are useful in the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明提供影响某些兴奋性氨基酸受体的新型化合物，并且可用于治疗神经障碍和精神障碍。

公开(公告)号：EP1337507A1

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：EP01995234.0

申请日：2001-11-14

申请人： DADE BEHRING INC.

发明人： WANG, Chengrong ,  BROWN, Daniel

IPC分类号： C07C235/84 ,  G01N27/333

CPC分类号： G01N27/3335 ,  C07C235/84

摘要： The invention pertains to a novel ionophore having the general structure (I): wherein R1, R2, R3 and R4 are independently straight or branched chain alkyl having 4 to 12 carbon atoms or the alkyl groups may optionally contain a cycloalkly group having 3 to 8 carbon atoms or R1 and R2 or R3 and R4 together with N to which they are attached, can form a ring having 5 to 8 carbon atoms. This ionophore has increased selectivity for carbonate ions over other ions, especially salicylate. The invention includes membranes containing effective amounts of the novel ionophores and -sensors containing these membranes.

公开(公告)号：EP1306366A3

公开(公告)日：2003-05-21

申请号：EP03002060.6

申请日：1998-11-26

申请人： Belupo - Lijekovi I Kozmetika D.O.O.

发明人： Mikotic-Mihun, Zvonimira, Ph. D. ,  Karminski Zamola, Grace, ,  Cepanec, Ivica, Ph. D. ,  Litvic, Mladen, M. S.

IPC分类号： C07C49/697 ,  C07C65/36 ,  C07C255/56 ,  C07C235/84

CPC分类号： C07C65/36 ,  C07C49/697 ,  C07C235/84 ,  C07C255/52 ,  C07C255/56 ,  C07C257/18 ,  C07C2603/32

摘要： The invention referres to the new dibenzosuberone derivatives N,N'-bis (3'-dimethylamino-1'-propyl)dibenzosuberone-3,7- bis -carboxamide (1) and to the process for its preparation via 3,7-di-cyano-dibenzosuberone (3).

摘要翻译： 本发明涉及新的二苯并环庚烯酮衍生物N，N'-双（3'-二甲基氨基-1'-丙基）二苯并环庚三烯-3,7-二甲酰胺（1）及其制备方法3,7-二 - 氰基 - 二苯并环庚三烯酮（3）。

公开(公告)号：EP1237849A1

公开(公告)日：2002-09-11

申请号：EP00973061.5

申请日：2000-11-06

申请人： UNIVERSITY COLLEGE LONDON

发明人： SELWOOD, David,Uni College London,The Wolfson ,  GLEN, Robert,Uni College London,The Wolfson ,  REYNOLDS, Karen,Uni College London,The Wolfson ,  WISHART, Grant,Uni College London,The Wolfson

IPC分类号： C07C235/84 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07D213/82 ,  C07C233/78 ,  C07C235/82 ,  C07D307/68 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/455 ,  A61K31/34 ,  A61K31/17

CPC分类号： C07D213/643 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C323/62 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/50 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/42 ,  C07D215/52 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D237/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/95 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D307/68 ,  C07D311/24 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the activation of soluble guanylate cyclase, wherein: R1 and R2 are the same or different and each represent a C1-C6 alkyl group, or R1 and R2 together form a C3-C6 alkylene group; Z is a C1-C4 alkylene group; P is a direct bond or a moiety -X-, -Y-, -W-, -XY-, -YW- or -XYW-, wherein; W is -O-, -S-, or -NR3, wherein R3 is hydrogen or C1-C6 alkyl; Y is a moiety -U-V- wherein V is a direct bond or a C1-C6 alkylene group and U is -CS-, -CO-, -S(O)2- or -C(=NR)- wherein R is hydrogen, hydroxy or C1-C6 alkyl; X is -O- or -NR6- wherein R6 is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, aryl or heteroaryl; and R4 is C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocyclyl, a group -R-A wherein R is -(C1-C6 alkyl)-, -(C2-C6 alkenyl)- or -(C2-C6 alkynyl)- and A is aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl, or R4 is a group -COR', -CO2R', -S(O)2R' or -CONR'R' wherein R' is hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl and R' is aryl, heteroaryl, carbocyclyl or heterocyclyl.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于活化可溶性鸟苷酸环化酶的药物中的用途，其中：R1和R2相同或不同，并且各自表示C1-C6 烷基或R 1和R 2一起形成C 3 -C 6亚烷基; Z是C1-C4亚烷基; P是直接键或部分-X-，-Y-，-W-，-XY-，-YW-或-XYW-，其中; W是-O - ， - S - 或-NR 3，其中R 3是氢或C 1 -C 6烷基; Y是部分-UV-，其中V是直接键或C1-C6亚烷基，U是-CS-，-CO-，-S（O）2 - 或-C（= NR） - ，其中R是氢 ，羟基或C 1 -C 6烷基; X是-O-或-NR 6 - ，其中R 6是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，芳基或杂芳基; 其中R为 - （C 1 -C 6烷基） - ， - （C 2 -C 6烯基） - （C 1 -C 6）烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，芳基，杂芳基，碳环基，杂环基， 或 - （C 2 -C 6炔基） - 和A是芳基，杂芳基，碳环基或杂环基，或R 4是基团-COR“，-CO 2 R”，-S（O）2 R“或-CONR'R”，其中R' 氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基，R“是芳基，杂芳基，碳环基或杂环基。

公开(公告)号：EP0849256A4

公开(公告)日：2002-04-10

申请号：EP96927187

申请日：1996-08-15

申请人： JAPAN TOBACCO INC

发明人： HARUTA JUNICHI ,  SAKUMA KAZUHIKO ,  WATANABE YOSHIHIRO

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/21 ,  A61K31/215 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/60 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C65/03 ,  C07C217/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C239/16 ,  C07C251/66 ,  C07C259/06 ,  C07C259/18 ,  C07C271/16 ,  C07C279/08 ,  C07C311/01 ,  C07C311/15 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/166 ,  C07C235/60 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/44 ,  C07C259/06 ,  C07C279/08 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  Y02P20/55

摘要： Amide compounds represented by general formula (I), pharmaceutically acceptable acid-addition salts thereof and a drug comprising the same as the active ingredient, wherein R represents amino, etc.; A represents alkylene, etc.; X represents O, S, etc.; M represents arylene, etc.; R?1, R2, R3 and R4¿ represent each H, hydroxy, etc.; R5 represents H, alkyl, etc.; m is an integer of from 0 to 6; R6 represents optionally substituted aryl, etc.; and R7 represents H, optionally substituted alkyl, etc. The amide compounds exhibit excellent inhibitory effects on cytokines (IL-8, IL-1, IL-6, TNF-§g(a), GM-CSF, etc.) relating directly or indirectly to inflammation and are useful in the prevention or treatment of arthritis caused by rheumatic diseases, gout, etc.

公开(公告)号：EP1077944A1

公开(公告)日：2001-02-28

申请号：EP98945825.2

申请日：1998-09-02

申请人： GUILFORD PHARMACEUTICALS INC.

发明人： LI, Jia-He ,  ZHANG, Jie

IPC分类号： C07D215/50 ,  C07C235/84 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84 ,  C07D209/42 ,  C07D215/50 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D221/12 ,  C07D221/18 ,  C07D239/72 ,  C07D307/84 ,  C07D333/68 ,  C07D495/04

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, ester, solvate, prodrug, metabolite, stereoisomer, or mixtures thereof; wherein: Y represents the atoms necessary to form a fused 5-to 6-membered, aromatic or non-aromatic, carbocyclic or N-containing heterocyclic ring, wherein Y and any heteroatom(s) therein are unsubstituted or independently substituted by at least one non-interfering alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aralkyl, aryl, carboxy or halo substituent; X is at the 1-position of ring Y and is -COOR5 or a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of (a), (b), (c), (d), (e), (f) and (g) wherein R7 is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl, and is itself either unsubstituted or substituted with an alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl, and is itself either unsubstituted or substituted with an alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkenyl group; R2, R3, R4 and R5 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, aralkyl, or aryl, and are either unsubtsituted or substituted with a moiety selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, benzyloxy, cycloalkyl, cycloalkenyl, hydroxy, carboxy, carbonyl, amino, amido, cyano, isocyano, nitro, nitroso, nitrilo, isonitrilo, imino, azo, diazo, sulfonyl, sulfoxy, thio, thiocarbonyl, sulfhydryl, halo, haloalkyl, trifluoromethyl and aryl.