公开(公告)号：EP2701699B1

公开(公告)日：2019-10-16

申请号：EP12775936.3

申请日：2012-04-30

申请人： The Broad Institute, Inc. ,  The General Hospital Corporation d/b/a Massachusetts General Hospital ,  Massachusetts Institute of Technology (MIT)

发明人： HOLSON, Edward ,  WAGNER, Florence, Fevrier ,  WEIWER, Michel ,  TSAI, Li-Huei ,  HAGGARTY, Stephen ,  ZHANG, Yan-Ling

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D309/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/38 ,  C07D311/82 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/351 ,  A61K31/167 ,  C07D491/107 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D237/04 ,  C07D407/12

公开(公告)号：EP3152207B1

公开(公告)日：2019-05-08

申请号：EP15731119.2

申请日：2015-06-02

申请人： Novartis AG

发明人： REINHARDT, Juergen ,  SCHMIEDEBERG, Niko ,  SPANKA, Carsten

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/505 ,  C07D495/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00

公开(公告)号：EP2427193B1

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：EP10772372.8

申请日：2010-05-03

申请人： Omeros Corporation

发明人： BERGMANN, John, E. ,  CUTSHALL, Neil, S. ,  DEMOPULOS, Gregory, A. ,  FLORIO, Vincent, A. ,  GAITANARIS, George ,  GRAY, Patrick ,  HOHMANN, John ,  ONRUST, Rene ,  ZENG, Hongkui

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/415 ,  A61K31/38 ,  A61P25/14 ,  A61K31/137 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D471/06 ,  A61K31/085 ,  A61K31/122 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/00 ,  A61K31/085 ,  A61K31/122 ,  A61K31/137 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： A method of treating a movement abnormality associated with the pathology of a neurological movement disorder, such as Parkinson's disease or Restless Leg(s) Syndrome by administering a therapeutically effective amount of a PDE7 inhibitory agent. An aspect of the invention provides for the administration of a PDE& inhibitory agent in conjunction with a dopamine agonist or precursor, such as levodopa. In another aspect of the invention, the PDE7 inhibitory agent may be selective for PDE7 relative to other molecular targets (i) known to be involved with the pathology of Parkinson's disease or (ii) at which other drug(s) that are therapeutically effective to treat Parkinson's disease act.

公开(公告)号：EP3041468B1

公开(公告)日：2018-06-13

申请号：EP14781947.8

申请日：2014-09-05

申请人： Aurigene Discovery Technologies Limited

发明人： SASIKUMAR, Pottayil Govindan Nair ,  RAMACHANDRA, Muralidhara ,  NAREMADDEPALLI, Seetharamaiah Setty Sudarshan

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  C07D273/00 ,  C07D285/00 ,  C07D259/00 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  C07D259/00 ,  C07D273/00 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465 ,  Y02A50/467 ,  Y02A50/469 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/479 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to cyclic peptidomimetic compounds as therapeutic agents capable of inhibiting the programmed cell death 1 (PD1) signalling pathway. The invention also relates to derivatives of the therapeutic agents. The invention also encompasses the use of the said therapeutic agents and derivatives for treatment of disorders via immunopotentiation comprising inhibition of immunosuppressive signal induced due to PD-1, PD-L1, or PD-L2 and therapies using them.

公开(公告)号：EP3305767A2

公开(公告)日：2018-04-11

申请号：EP15894366.2

申请日：2015-12-23

申请人： Ajou University Industry-Academic Cooperation Foundation

发明人： CHOI, Sang Dun ,  DURAI, Prasannavenkatesh ,  ACHEK, Asma

IPC分类号： C07D211/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/38 ,  A61K9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  C07C251/24 ,  C07D207/277 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D243/08 ,  C07D265/30 ,  C07D333/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The present disclosure relates to a novel small molecule TLR2 antagonist, and particularly, to 19 novel TLR2 antagonists, a pharmaceutical composition, including the antagonists, for preventing or treating inflammatory diseases, and a TLR4 regulator.
The novel TLR2 antagonists according to the present disclosure can be effectively used as a preparation for oral administration by having low molecular weight and high oral bioavailability, and can be useful in pharmaceutical compositions for preventing or treating inflammatory diseases since the secretion of IL-8 is effectively inhibited and in vivo cytotoxicity is not induced. In addition, the novel TLR2 antagonists according to the present disclosure can be used as a TLR4 regulator.

摘要翻译： 本公开涉及新型小分子TLR2拮抗剂，特别涉及19种新型TLR2拮抗剂，包含该拮抗剂的用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物和TLR4调节剂。 根据本公开的新型TLR2拮抗剂可通过具有低分子量和高口服生物利用度而有效地用作口服制剂，并且可用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物，因为IL-8的分泌是 有效抑制并且不诱导体内细胞毒性。 另外，根据本公开内容的新型TLR2拮抗剂可以用作TLR4调节剂。

公开(公告)号：EP3273955A1

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：EP16767533.9

申请日：2016-03-23

申请人： The University of Melbourne

发明人： STEWART, Alastair ,  KEENAN, Christine ,  HARRIS, Trudi

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/395 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61P11/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions, methods and kits for the treatment of respiratory disease. In particular, the compositions, methods and kits are particularly useful, but not limited to, the treatment or prevention of exacerbations of asthma and chronic obstructive pulmonary disease. The present invention provides a method of treating or preventing a respiratory disease in a subject in need thereof, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an inhibitor of casein kinase 1, thereby treating or preventing a respiratory disease in a subject. The present invention also provides a method of treating or preventing a respiratory disease in a subject in need thereof, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an inhibitor of ALK5, thereby treating or preventing a respiratory disease in a subject, wherein the inhibitor is administered directly to the airway and/or lungs. The present invention also provides a method of treating or preventing a condition of the airway or lung involving fibrosis in a subject in need thereof, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an inhibitor of casein kinase 1 or an inhibitor of ALK5, thereby treating or preventing a condition of the airway or lung involving fibrosis in a subject.

公开(公告)号：EP2914253B1

公开(公告)日：2018-01-03

申请号：EP13851306.4

申请日：2013-11-04

申请人： NantBioScience, Inc.

发明人： TAO, Chunlin ,  YU, Chengzhi ,  ARP, Forrest ,  WEINGARTEN, Paul ,  SOON-SHIONG, Patrick

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates generally to the creation and use of cyclic sulfonamide containing derivatives to inhibit the hedgehog signaling pathway and to the use of those compounds for the treatment of hyperproliferative diseases and angiogenesis mediated diseases.

公开(公告)号：EP2303270B1

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：EP09741809.9

申请日：2009-04-22

申请人： SANOFI

发明人： SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

公开(公告)号：EP2855419B1

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：EP13725649.1

申请日：2013-05-27

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： HAMPRECHT, Dieter ,  FRATTINI, Sara ,  LINGARD, Iain ,  PETERS, Stefan

IPC分类号： C07C67/31 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61P3/10 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C62/34 ,  C07C67/347 ,  C07C69/757

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07C61/39 ,  C07C62/34 ,  C07C67/31 ,  C07C67/347 ,  C07C69/757 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C235/68 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/20 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02

公开(公告)号：EP2755649B1

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：EP12759430.7

申请日：2012-09-13

申请人： Pierre Fabre Médicament

发明人： VACHER, Bernard ,  LE GRAND, Bruno

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/39 ,  A61K9/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/39