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    NOVEL PIPERINE DERIVATIVE AND USE THEREFOR
    11.
    发明公开
    NOVEL PIPERINE DERIVATIVE AND USE THEREFOR 有权
    VERWENDUNGDAFÜR上的中毒管理

    公开(公告)号：EP2810941A1

    公开(公告)日：2014-12-10

    申请号：EP12867588.1

    申请日：2012-12-27

    申请人： Industry-Academic Cooperation Foundation, Yonsei University

    发明人： PARK, Tae Sun ,  JEONG, Nak Shin

    IPC分类号： C07D317/46 ,  C07D405/12 ,  A61K31/36 ,  A61P3/00

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D211/06 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/62

    摘要： The present invention provides novel piperine derivatives. The present pharmaceutical or food composition containing a piperine derivative as an active ingredient is very effective in preventing or treating metabolic diseases including obesity, diabetes, dyslipidemia, fatty liver and insulin resistance syndrome. Piperine derivatives of the present invention useful as pharmaceuticals compositions or functional food compositions has therapeutic efficacies for metabolic syndrome selected from the group consisting of obesity, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver and insulin resistance syndrome, and also suppress the differentiation of progenitor cells and reduce the accumulation of triglycerides.

    摘要翻译： 本发明提供了新颖的胡椒基衍生物。 含有胡椒碱衍生物作为活性成分的本发明的药物或食品组合物在预防或治疗包括肥胖，糖尿病，血脂异常，脂肪肝和胰岛素抵抗综合征的代谢疾病中非常有效。 可用作药物组合物或功能食品组合物的本发明的哌啶衍生物具有选自肥胖，糖尿病，高脂血症，脂肪肝和胰岛素抵抗综合征的代谢综合征的治疗功效，并且还抑制祖细胞的分化并减少 甘油三酯的积累。

    Verfahren zur Herstellung von linearen und/oder cyclischen Carbonatestern
    12.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von linearen und/oder cyclischen Carbonatestern 审中-公开
    碳酸盐岩

    公开(公告)号：EP2700633A1

    公开(公告)日：2014-02-26

    申请号：EP12181442.0

    申请日：2012-08-23

    申请人： Bayer MaterialScience AG

    发明人： Müller, Thomas, Ernst, Dr. ,  Gürtler, Christoph, Dr. ,  Elmas, Sait, Dr. ,  Köhler, Burkhard, Dr. ,  Leitner, Walter, Prof. Dr. ,  Harrer, Markus, Dr. ,  Sundermeyer, Jörg, Prof. Dr.

    IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D317/36 ,  C07D317/46 ,  C07D471/04 ,  C08G64/02 ,  C08G64/34

    CPC分类号： C07D317/36 ,  C07D215/38 ,  C07D317/46 ,  C07D471/04 ,  C08G64/34

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von linearen und/oder cyclischen Carbonatestern, umfassend den Schritt der Reaktion eines Epoxids mit Kohlendioxid in Gegenwart eines Katalysators. Sie betrifft weiterhin die Verwendung spezieller Katalysatoren für die Reaktion von Epoxiden mit Kohlendioxid, spezielle Katalysatoren sowie spezielle Reaktionsprodukte. Der Katalysator umfasst einen Komplex eines Metalls M oder M-A mit einem Liganden L, wobei das Metall M in einer Oxidationsstufe von ≥ 0 vorliegt, A für Halogenid, Carboxylat, Phenolat, Sulfonat, Phosphonat, Alkyl, Alkoxy oder Amido steht und der Ligand L die nachfolgende Struktur (Ia) oder (Ib) aufweist, wobei weiterhin eine oder beide der in (Ia) und/oder (Ib) gezeigten OH-Gruppen deprotoniert sein können:

    摘要翻译： 制备线性和/或环状碳酸酯，包括在催化剂存在下使环氧化物与二氧化碳反应。 催化剂包含与配体（IIc）的金属络合物（IIa）或（IIb）。 金属（IIa）以> = 0的氧化态存在。制备线性和/或环状碳酸酯，包括在催化剂存在下使环氧化物与二氧化碳反应。 催化剂包含式（M）（IIa）或（MA）（IIb）与式（L）配体（Iic）的金属络合物。 金属（IIa）以> = 0的氧化态存在。A：卤素，羧酸酯，酚盐，磺酸盐，膦酸盐，烷基，烷氧基或酰氨基; L：（Ia）或（Ib），其中OH基团可能被去质子化; R1-R4：H，1-22C烷基，5-12C环烷基，7-14C芳烷基或7-14C烷基芳基或6-14C芳基; X：式（II）的胺部分或式（III）的烷烃部分; R5：1-22C烷基，5-12C环烷基，7-14C芳烷基或7-14C烷基芳基，6-14C芳基或任选烷基取代的吡啶基或吡啶基甲基; R6，R7：H，1-22C烷基，5-12C环烷基，7-C14 - 芳烷基或烷基芳基，6-14C芳基或-COOR8; 和R8：1-8C烷基。 还包括以下独立权利要求：（1）通过上述方法通过环状环氧化物与二氧化碳的反应获得的聚合碳酸酯，其中通过凝胶渗透色谱法测定的聚合碳酸酯的数均分子量> = 500g / mol至= 5000g / mol，多分散指数≥1= 1.5; 和（2）式（XIX）或（XX）的金属络合物。 M1：Cr（III）-A，Co（III）-A或Zn（II）。 [图像] [图像] [图像]。

    COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE
    13.
    发明公开
    COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF CARDIOVASCULAR DISEASE 审中-公开
    用于治疗心血管疾病的组合物和方法

    公开(公告)号：EP2424854A2

    公开(公告)日：2012-03-07

    申请号：EP10767835.1

    申请日：2010-04-23

    申请人： Invasc Therapeutic, Inc.

    发明人： RAJAGOPAL, Desikan

    IPC分类号： C07D317/46 ,  C07D405/02 ,  A61P9/00 ,  A61K31/357

    CPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/357 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12

    摘要： Ortho methoxy phenolic compounds are provided that include methylenedioxyphenyl ferulate and ferulylproline and derivatives thereof. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds for treating cardiovascular diseases, including hypertension, atherosclerosis, coronary heart disease, angina, stroke, and myocardial infarction, are further provided. The compounds are also useful in reducing low-density lipoprotein oxidation, improving or increasing vasodilation, and reducing plaque destabilization in a subject.

    摘要翻译： 提供的邻位甲氧基酚类化合物包括亚甲基二氧苯基阿魏酸酯和阿魏酸脯氨酸及其衍生物。 进一步提供了包含所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗心血管疾病（包括高血压，动脉粥样硬化，冠心病，心绞痛，中风和心肌梗塞）的方法。 这些化合物还可用于降低受试者的低密度脂蛋白氧化，改善或增加血管舒张并减少斑块失稳。

    Inhibitors of aspartyl protease
    17.
    发明公开
    Inhibitors of aspartyl protease 有权
    Aspartylprotease-Inhibitoren

    公开(公告)号：EP1686113A1

    公开(公告)日：2006-08-02

    申请号：EP06009072.7

    申请日：2000-06-08

    申请人： VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

    发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

    IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07D317/46 ,  A61K31/36 ,  A61P31/18 ,  A61K31/352 ,  C07D493/04

    CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K45/06 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/46 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

    摘要翻译： 本发明涉及一类新型的磺酰胺，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。