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公开(公告)号:JPWO2016098904A1
公开(公告)日:2017-11-02
申请号:JP2016564925
申请日:2015-12-18
申请人: 国立大学法人 長崎大学 , 国立大学法人 長崎大学 , 国立大学法人京都大学
IPC分类号: C07F9/58 , A61K9/08 , A61K31/675 , A61K47/40 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07F9/60 , C07F9/6503 , C07F9/6512 , C07F9/6524 , C07F9/653 , C07F9/6539 , C07F9/6561
CPC分类号: A61K31/675 , A61K31/663 , A61K45/06 , A61K47/40 , A61K47/6951 , C07F9/40 , C07F9/48 , C07F9/58 , C07F9/588 , C07F9/60 , C07F9/6503 , C07F9/65037 , C07F9/6512 , C07F9/65127 , C07F9/6524 , C07F9/653 , C07F9/6539 , C07F9/65395 , C07F9/6561
摘要: 複素環基の置換したアミノ基又は窒素原子を含有する複素環基を有し、酸部分をPOM基やn−ブタノイルオキシメチル(BuOM)基等でエステル化した下記一般式(1):Y−Cy−(NH)m−(CH2)n−C(X)(PO(OR1)(OR2))2(1)(式中、各記号の意味は明細書中に定義される通りである)で表される新規なビスホスホン酸エステル誘導体は、腫瘍細胞及びウイルス感染細胞に対する優れた直接的及び間接的細胞障害効果を発揮する。
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公开(公告)号:JP2017122129A
公开(公告)日:2017-07-13
申请号:JP2017080462
申请日:2017-04-14
发明人: アダム ヒューズ , メリッサ フルーリー
IPC分类号: C07D249/12 , C07D277/56 , C07D261/18 , C07D413/12 , C07D405/12 , C07D257/04 , C07D249/04 , A61K31/4196 , A61K31/426 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/5377 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/41 , A61K31/4192 , A61K45/00 , A61P43/00 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P13/12 , A61K31/675 , C07F9/653 , C07F9/6503 , C07D231/14
CPC分类号: C07F9/653 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D231/14 , C07D249/04 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D319/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07F9/65312
摘要: 【課題】ネプリライシン阻害剤を提供すること。 【解決手段】一態様では、本発明は、式X: (式中、R a 、R b 、R 2 、R 7 、およびXは本明細書で定義された通りである)を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。本明細書に記載されている化合物は、ネプリライシン阻害活性を有する化合物のプロドラッグである。別の態様では、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物;これらの化合物を使用する方法;ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2016523853A
公开(公告)日:2016-08-12
申请号:JP2016518855
申请日:2014-05-09
发明人: トーマス カプスナー , トーマス カプスナー , アクセル ダルホフ , アクセル ダルホフ , トーマス グラマッテ , トーマス グラマッテ
IPC分类号: A61K31/4709 , A61K31/675 , A61P1/12 , A61P31/04
CPC分类号: C07F9/653 , A61K31/4375 , A61K31/4709
摘要: 本発明は、細菌性疾患の非経口(特に静脈内)治療または予防のためのオキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗菌剤の使用に関する。本発明は、さらに、オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗菌剤の投与の改良法に関する。
摘要翻译: 本发明中,恶唑烷酮用于肠胃外(特别是静脉内)治疗或预防细菌性疾病的 - 涉及使用喹诺酮混合的抗微生物剂。 本发明进一步的恶唑烷酮 - 涉及喹诺酮混合的抗微生物剂的给药的改进方法。
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公开(公告)号:JP5939158B2
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:JP2012541125
申请日:2010-11-19
发明人: ハイデルボーグ トッド エム , グエン フォン エックス
IPC分类号: A61K31/675 , A61K31/381 , A61K31/67 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P25/00 , A61P17/06 , A61P9/00 , A61P17/04 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P1/02 , A61P11/16 , A61P39/02 , A61P25/04 , A61P19/00 , C07F9/655 , C07F9/653 , C07F9/6539 , C07F9/6553 , C07F9/38 , C07F9/6558 , C07D333/20
CPC分类号: C07F9/65586 , C07D205/04 , C07D333/16 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07F9/58 , C07F9/653 , C07F9/6539 , C07F9/65515 , C07F9/655345
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公开(公告)号:JP2015523368A
公开(公告)日:2015-08-13
申请号:JP2015520686
申请日:2013-07-03
发明人: デイビッド ウィーマー, , デイビッド ウィーマー,
IPC分类号: C07F9/38 , A61K31/663 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/06 , A61P15/00 , A61P19/10 , A61P31/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/572 , C07F9/6506 , C07F9/653
CPC分类号: C07F9/3839 , A61K31/663 , C07F9/3826 , C07F9/3847 , C07F9/3856 , C07F9/3882 , C07F9/65062 , C07F9/653
摘要: 本発明は、式Iおよび式IIの新規ピロリン酸シンターゼ阻害剤ならびにそれらの塩を提供し本発明はこれらの阻害剤を含む組成物およびそれらを使用する方法も提供する。本発明はGGPPシンターゼ阻害剤として作用する化合物を提供する。がんを治療する方法であって、その治療を必要とする動物に有効量の本願発明の化合物を投与することを含む、方法もまた提供される。精巣機能を調節する方法であって、その治療を必要とする動物に有効量の本願発明の化合物を投与することを含む、方法もまた提供される。【選択図】図1
摘要翻译: 本发明提供了新颖的焦磷酸合成酶抑制剂和它们的式I和式II的本发明还提供了使用包含这些抑制剂及其组合物的方法的盐。 本发明提供了充当GGPP合酶抑制剂的化合物。 治疗癌症的方法,包括将有效量的本发明化合物给药至需要治疗的动物的方法,还提供了方法。 调节睾丸功能,其包含有效量的本发明化合物给药至需要治疗的动物的方法,还提供了方法。 点域1
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公开(公告)号:JP5341754B2
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:JP2009519327
申请日:2008-06-13
申请人: 田辺三菱製薬株式会社
IPC分类号: C07C217/64 , A61K31/137 , A61K31/277 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/421 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61K31/661 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P41/00 , A61P43/00 , C07C255/54 , C07C255/59 , C07C317/22 , C07C323/19 , C07C323/32 , C07D211/14 , C07D263/14 , C07D295/08 , C07D307/80 , C07D309/10 , C07D317/62 , C07D319/06 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/56 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07F9/09 , C07F9/655 , C07F9/6553
CPC分类号: C07C255/54 , C07C217/70 , C07C255/59 , C07C317/32 , C07C323/19 , C07C323/32 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D211/14 , C07D295/08 , C07D307/79 , C07D317/22 , C07D317/62 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/56 , C07F9/091 , C07F9/5456 , C07F9/653 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/65586
摘要: Provided is a novel amine compound represented by the following formula (I) having a superior peripheral blood lymphocyte decreasing action and superior in the immunosuppressive action, rejection suppressive action and the like, which shows decreased side effects of, for example, bradycardia and the like, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a hydrate thereof, or a solvate thereof. wherein each symbol is as defined in the specification.
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公开(公告)号:JP2013513571A
公开(公告)日:2013-04-22
申请号:JP2012542536
申请日:2010-12-08
申请人: ノバルティス アーゲー
发明人: オベルソン,イヴ , ブライアード,エマニュエル , オレイン,デイヴィッド
IPC分类号: C07C215/28 , A61K51/00 , C07B59/00 , C07C217/64 , C07F9/09
CPC分类号: C07C217/64 , C07C215/28 , C07F9/091 , C07F9/653
摘要: 新たなヨードまたはブロモ化合物、ならびにS1P受容体発現が変化する疾患または障害のための診断薬および造影剤としてのそれらの使用が提供される。
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公开(公告)号:JP5035813B2
公开(公告)日:2012-09-26
申请号:JP2000559117
申请日:1999-07-09
发明人: アーマン,ジェンス , ピー ウォルフ,ジョン , ダブリュ オールド,デイヴィッド , カミカワ,ケン , ピー サディギ,ジョセフ , エイ シンガー,ロバート , チーフィ,アンドリュー , パラッキ,マイケル , ブッチウォールド,ステファン
IPC分类号: C07D295/02 , C07F9/50 , B01J31/24 , C07B37/04 , C07B61/00 , C07C1/26 , C07C17/26 , C07C29/32 , C07C41/16 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C49/213 , C07C49/563 , C07C49/577 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07C67/31 , C07C205/04 , C07C205/06 , C07C209/06 , C07C209/10 , C07C209/18 , C07C211/48 , C07C211/54 , C07C211/55 , C07C211/59 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/40 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C221/00 , C07C225/12 , C07C225/14 , C07C225/22 , C07C227/08 , C07C227/18 , C07C229/36 , C07C229/60 , C07C231/12 , C07C233/07 , C07C235/46 , C07C249/02 , C07C249/16 , C07C251/24 , C07C251/86 , C07C253/30 , C07C255/33 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/56 , C07C255/58 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/18 , C07D213/50 , C07D213/72 , C07D213/74 , C07D295/023 , C07D295/033 , C07D295/08 , C07D295/096 , C07D295/10 , C07D295/112 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D307/33 , C07D317/22 , C07D317/26 , C07D317/66 , C07D333/08 , C07D333/36 , C07D333/66 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07F7/18 , C07F9/48 , C07F9/572 , C07F9/653 , C07F9/6547 , C07F9/6571 , C07F15/00
CPC分类号: C07C17/263 , C07B37/04 , C07C1/26 , C07C29/32 , C07C41/16 , C07C41/30 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C201/12 , C07C209/10 , C07C209/18 , C07C211/59 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C221/00 , C07C225/12 , C07C227/08 , C07C227/18 , C07C231/12 , C07C249/02 , C07C249/16 , C07C251/24 , C07C253/30 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/50 , C07D213/72 , C07D213/74 , C07D295/023 , C07D295/033 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/13 , C07D295/155 , C07D307/33 , C07D317/22 , C07D317/26 , C07D317/66 , C07D333/08 , C07D333/66 , C07D401/04 , C07F7/1892 , C07F9/4875 , C07F9/5022 , C07F9/5027 , C07F9/5728 , C07F9/653 , C07F9/6547 , C07F9/65719 , C07F15/0066 , C07C25/18 , C07C33/24 , C07C49/67 , C07C49/215 , C07C49/782 , C07C49/755 , C07C49/683 , C07C49/657 , C07C49/245 , C07C49/84 , C07C47/575 , C07C49/213 , C07C49/255 , C07C69/92 , C07C69/612 , C07C69/76 , C07C211/48 , C07C211/55 , C07C217/40 , C07C217/84 , C07C217/92 , C07C225/22 , C07C229/36 , C07C229/60 , C07C233/07 , C07C235/46 , C07C251/86 , C07C255/33 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/56 , C07C255/58 , C07C205/04 , C07C205/06 , C07C43/205 , C07C43/225 , C07C43/263 , C07C43/29 , C07C43/275
摘要: One aspect of the present invention relates to novel ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject processes provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.
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公开(公告)号:JP2012513445A
公开(公告)日:2012-06-14
申请号:JP2011542809
申请日:2009-12-22
发明人: シュレムス,マルクス・ゲオルク , ピュジャン,ブノワ , プファルツ,アンドレアス
IPC分类号: C07F9/572 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C5/05 , C07C15/18 , C07C29/17 , C07C33/20 , C07C41/20 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C69/612 , C07C69/618 , C07C209/52 , C07C211/48 , C07F15/00 , C07F19/00
CPC分类号: C07F9/653 , C07B53/00 , C07F15/0033
摘要: 光学的に純粋又は光学的に非常に富化された、式(1)[ここで、R
0 は、C
1 −C
12 −アルキル(非置換であるか、又は1〜2個のC
1 −C
4 −アルコキシで置換されている);シクロペンチル又はシクロヘキシル(非置換であるか、又は1〜3個のC
1 −C
4 −アルキルもしくはC
1 −C
4 −アルコキシで置換されている);あるいはベンジル、フェニル又はナフチル(非置換であるか、又は1〜3個のC
1 −C
4 −アルキル、C
1 −C
4 −アルコキシ、C
1 −C
4 −フルオロアルキルもしくはC
1 −C
4 −フルオロアルコキシ、F又はClで置換されている)であるか、あるいは、R
0 は、−CR
5 R
6 OH又は−CR
5 R
6 OSi(C
1 −C
8 −アルキル)
3 (ここで、R
5 及びR
6 は、H、非置換C
1 −C
12 アルキル、置換C
1 −C
12 アルキル、非置換C
4 −C
8 シクロアルキル、置換C
4 −C
8 シクロアルキル、非置換アリール、置換アリールからなる群より独立して選択されるか、又はR
5 及びR
6 は、非置換5〜6員脂肪族炭素環又は置換5〜6員脂肪族炭素環を形成することができる)であり、各々R
1 及びR'
1 は、独立して、水素であるか、又はR
0 の意味を有し、R
1 、R'
1 及びR
0 は、同じであるか異なっていることができ、R
2 及びR
3 は、独立して、C−結合炭化水素基又はヘテロ炭化水素基であり、そして各々両方のR
4 は、C
1 −C
6 −アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、メチルフェニル、メチルベンジル又はベンジルであるか、あるいは両方のR
4 は一緒になって脂肪族C
4 −C
6 炭素環を形成する]のキラルな化合物。 これらの配位子の金属錯体は、不斉付加反応、特に水素化のための、均一系触媒である。-
公开(公告)号:JP2012502974A
公开(公告)日:2012-02-02
申请号:JP2011527431
申请日:2009-09-01
申请人: ファイザー・インク
发明人: リー エルスウォース エドマンド , ベントレイ テイラー クラーク , リンバーラキス クリス , ティモシー マーフィー シーン , スコット ウァーマス ジョセフ , フランシス ドノヴァン チャールズ , アレン ジョンソン ティモシー , アン シェリー デブラ , ウェイド ホイヤー デントン , フランク ブラウン マシュー , シン ラル マンジンダー
IPC分类号: C07C259/06 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/4015 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4174 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P31/04 , C07D207/26 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/14 , C07D239/26 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D285/06 , C07D307/14 , C07D307/42 , C07D307/44 , C07D309/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07F9/653
CPC分类号: C07C259/06 , C07C2601/04 , C07D207/267 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/55 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D237/04 , C07D239/26 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/10 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D285/06 , C07D307/14 , C07D307/42 , C07D307/54 , C07D309/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07F9/653
摘要: 本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L
1 〜L
4 、A、B、R
1 〜R
4 およびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。 本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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