公开(公告)号：JP2006500361A

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：JP2004528779

申请日：2003-08-18

申请人： キネイシア ピーティーワイ リミテッド

发明人： アボット，ベリンダ ,  アンダーソン，カレン ,  ケンチェ，ヴィジャヤ ,  ゴンカルヴェス，イサーク ,  ジャクソン，シャウン，ピー． ,  ショエンワエルダー，シモーネ ,  セイリク，ディレク ,  トンプソン，フィリップ ,  ネスビット，ワーウィック ,  プラバハラン，ヒシャニ ,  ディー． ロバートソン，アラン

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、ホスホイノシチド(PI)3−キナーゼβの選択的阻害薬、該選択的阻害薬の抗血栓療法における使用、及び、化合物が有するPI3-キナーゼβの選択的阻害活性を検出することによる新規抗血栓療法に有用な化合物のスクリーニング方法に関する。 本発明は、さらに、PI3-キナーゼの阻害薬である新規化合物にも関する。

公开(公告)号：JPWO2003099288A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：JP2004506812

申请日：2003-05-27

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 伊藤　修正 ,  修正 伊藤 ,  明生 三輪 ,  明生 三輪 ,  中野　真理 ,  真理 中野

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K31/724 ,  A61K47/40 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/12

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/724 ,  A61K47/40 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は、N−(3−クロロ−4−モルホリン−4−イル)フェニル−N’−ヒドロキシイミドホルムアミジン、及びスルホブチルエーテルβ−シクロデキストリン又はその塩を含む医薬組成物であって、スルホブチルエーテルβ−シクロデキストリンによってN−(3−クロロ−4−モルホリン−4−イル)フェニル−N’−ヒドロキシイミドホルムアミジンの溶解度が上昇され、経時安定性、熱及び光照射に対する安定性が改善された医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JPWO2003055847A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：JP2003556379

申请日：2002-12-26

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 秀次 斎藤 ,  秀次 斎藤 ,  洋一郎 須賀 ,  洋一郎 須賀 ,  佐藤　正和 ,  正和 佐藤 ,  正史 渋谷 ,  正史 渋谷

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/198 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34

CPC分类号： C07D271/10 ,  A61K31/198 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D295/26 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34

摘要： VEGF受容体拮抗剤として有用かつ物性が優れた下記化合物を提供する。式{式中、環Aはベンゼン環、ナフタレン環等を示し、WはC1−5アルキレン基を示し、Zは単結合又はフェニレン基を示し、R1及びR2は同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、C1−5アルキル基又はC1−10アルコキシ基を示し、R3は水素原子、ハロゲン原子、C1−12アルキル基、C2−5アルキニル基、トリフルオロメチル基、アセチニル基、シアノ基、ニトロ基、式−CH2−R6又は式−Y−R11等の基を示し、R4は式で表される基を示し、R5は水素原子又はC1−5アルキル基を示す。]で表されるカルボン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩。

公开(公告)号：JP2005104918A

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：JP2003341729

申请日：2003-09-30

申请人： Kobayashi Pharmaceut Co Ltd ,  小林製薬株式会社

发明人： SAWAMURA SHIGEKI

IPC分类号： A61K47/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/36 ,  A61P17/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： A61K9/008 ,  A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a product adapted to a symptom of a wet type superficial mycosis and having high therapeutic effect.
SOLUTION: The antifungal composition is obtained by mixing a morpholine-based antifungal agent with a fatty acid ester, a powdery component, an alcohol-based solvent and an antipruritic ingredient. The preferable morpholine-based antifungal agent is at least one selected from a group consisting of amorolfine and its salt. The morpholine-based antifungal agent is mixed in an amount of 0.05-5 wt.% based on the composition.
COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

摘要翻译： 要解决的问题：提供适用于湿型浅表性真菌病的症状并具有高治疗效果的产品。 解决方案：抗真菌组合物通过将基于吗啉的抗真菌剂与脂肪酸酯，粉末组分，醇基溶剂和止痒成分混合而获得。 优选的基于吗啉的抗真菌剂是选自由阿莫罗芬及其盐组成的组中的至少一种。 基于组合物，基于吗啉的抗真菌剂的混合量为0.05-5重量％。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2004537511A

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：JP2002583386

申请日：2002-04-17

申请人： バイエル コーポレイションBayer corporation

发明人： イー ウッド，ジル ,  カイア，ウディ ,  イー ガン，デービッド ,  エヌ シルブリー，ロバート ,  ジェイ スコット，ウイリアム ,  エイ スミス，ロジャー ,  デュマ，ジャック ,  ハトウーム−モクダッド，ホリア ,  モナハン，メアリーキャサリン ,  リードル，バーント ,  ビー ロウインガー，チモニー

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12

摘要： 本発明はｐ３８仲介病の処置において窒素を含有するヘテロアリール尿素のグループの使用と、そしてそのような療法に使用のための医薬組成物に関する。

公开(公告)号：JP2004535459A

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：JP2003510636

申请日：2002-07-04

申请人： オリオン コーポレーション

发明人： ギュンター、ユッカ ,  クリスティアーンス、ヨハネス ,  バッレン、エリク ,  フォルスベルク、マルクス ,  ベネレイネン、ヤルッコ ,  ポソ、アンチ ,  メンニステ、ペッカ ,  ヤルホ、エリナ

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/225 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C69/74 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/401 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14

摘要： 式（Ｉ）の化合物であって、ここで記号ａａはα−アミノ酸残基を意味する。 本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ならびに、その化合物の、たとえば、アルツハイマー病の治療のためのピロリルオリゴペプチド阻害剤としての使用に関する。

公开(公告)号：JP2004535362A

公开(公告)日：2004-11-25

申请号：JP2002557917

申请日：2001-12-05

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

发明人： グライツ，ヨハンネス ,  セザンヌ，ベルトラム ,  ツァクラキディス，クリストス ,  ドルシュ，ディーター ,  バーンズ，クリストファー ,  メデルスキー，ヴェルナー

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/545 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C235/46 ,  C07C257/18 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/408 ,  C07D211/76 ,  C07D211/88 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/18 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D265/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/545 ,  C07C257/18 ,  C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D263/24 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  Y02P20/55

摘要： 【化１】

Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｔ，Ｒ
１ 、およびＲ
２ は請求項１に定義したとおりである、式Ｉの新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防、および／または治療のために用いることができる。

公开(公告)号：JPWO2002100819A1

公开(公告)日：2004-09-24

申请号：JP2003503589

申请日：2002-06-06

申请人： 大日本製薬株式会社

发明人： 俊哉 森江 ,  俊哉 森江 ,  圭司 足立 ,  圭司 足立 ,  和美 新留 ,  和美 新留 ,  勝良 河島 ,  勝良 河島 ,  勇夫 志水 ,  勇夫 志水 ,  大輔 石井 ,  大輔 石井

IPC分类号： C07C235/38 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/655 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/04 ,  A61P29/00 ,  C07C237/20 ,  C07C245/08 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/46 ,  C07C323/41 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/10 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/28 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D339/08

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C235/38 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D333/20

摘要： 下記式(I)〔式中、R1はC1−6アルコキシ基等、R2は水素原子、−(CH2)m−N(R6)(R7)(mは1〜4の整数、R6は水素原子、C1−4アルキル基等、R7は水素原子等を表す)等、R3は水素原子、ハロゲン原子等、R4はC6−10アルキル基、−Y−R8(Yは単結合、C1−6アルキレン基、C2−6アルケニレン基、C2−6アルキニレン基等、R8はアリール基、C3−8シクロアルキル基、C6−15ポリシクロアルキル基等を表す)等、R5は水素原子等、X1は水素原子を表す〕で表されるN−アリールフェニルアセトアミド誘導体又はその生理的に許容される塩又はその水和物若しくは溶媒和物及びそれを含有する医薬組成物。該化合物は投与初期の痛みが無く、経口投与でも有効な、強い鎮痛及び抗炎症作用等を有する予防及び/又は治療薬として有用である。

公开(公告)号：JPWO2002092068A1

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：JP2002588985

申请日：2002-05-09

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 卓哉 世古 ,  卓哉 世古 ,  正彦 寺門 ,  正彦 寺門 ,  浩 河野 ,  河野　　浩 ,  高橋　真也 ,  真也 高橋

IPC分类号： C07C229/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/60 ,  A61K31/618 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C59/68 ,  C07C229/60 ,  C07C229/62 ,  C07C233/17 ,  C07C233/51 ,  C07C233/55 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/66 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C311/17 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D235/12 ,  C07D265/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/60 ,  C07D307/89 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  C07C59/68 ,  C07C229/14 ,  C07C229/60 ,  C07C229/62 ,  C07C233/17 ,  C07C233/51 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/66 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/42 ,  C07C311/17 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D213/40 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D235/12 ,  C07D295/155 ,  C07D307/60 ,  C07D333/16

摘要： 一般式(I)で示される化合物、それらのプロドラック体及びそれらの塩、並びにそれらを有効成分とする薬剤(式中の記号は明細書に記載の通り。)。一般式(I)の化合物はEDG−1アゴニスト作用を有し、閉塞性動脈硬化症、閉塞性血栓血管炎、バージャー病、糖尿病性ニュロパチーの末梢動脈疾患、敗血症、血管炎、腎炎、肺炎、脳梗塞、心筋梗塞症、浮腫性疾患、動脈硬化症、痔核、裂肛、痔ろうなどの静脈瘤、解離性大動脈瘤、狭心症、DIC、胸膜炎、うっ血性心不全、多臓器不全、とこずれ、火傷、潰瘍性大腸炎、クローン病、心移植、腎移植、皮膚移植、肝移植、骨粗しょう症、肺線維症、間質性肺炎、慢性肝炎、肝硬変、慢性腎不全または腎糸球体硬化症の予防および/または治療に有用である。

公开(公告)号：JP2004525906A

公开(公告)日：2004-08-26

申请号：JP2002567895

申请日：2002-02-27

申请人： マイトコー

发明人： サウミトラ エス． ゴッシュ， ,  トマス アール． スザボ，

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/155 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/28

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/155 ,  C07C279/28

摘要： 骨関節炎またはリウマチ様のような関節炎障害を処置し、そして癌、乾癬、発作アルツハイマー病および糖尿病のような改変したミトコンドリア機能に関連する他の疾患を処置する、化合物、組成物および方法。 本発明は、本明細書中に記載される構造（Ｉ）のアリールＮ−シアノグアニジン化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。 本発明はまた、このような薬学的組成物の有効量を、関節炎障害の処置を必要とする動物に投与することによって、関節炎障害を処置する方法を提供する。