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公开(公告)号：JPWO2019221210A1
公开(公告)日：2021-01-07
申请号：JP2019019415
申请日：2019-05-15
申请人： 旭化成株式会社
IPC分类号： C07C271/52 , C07C271/56 , C07C271/58 , C07C271/48 , C07C271/54 , C07C263/04 , C07C265/14 , C07D307/54 , C07C269/04
摘要： 本発明は、下記工程(1)及び工程(2)を含むカルバメートの製造方法等を提供する。 (1)一分子中に少なくとも1個の一級アミノ基を有する有機第一級アミンと、二酸化炭素及び炭酸誘導体のうち少なくともいずれか1種とを用いて、尿素結合の熱解離温度より低温で、尿素結合を有する化合物(A)を製造する工程; (2)前記化合物(A)と炭酸エステルとを反応させてカルバメートを製造する工程
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公开(公告)号：JPWO2019221192A1
公开(公告)日：2020-12-17
申请号：JP2019019358
申请日：2019-05-15
申请人： 旭化成株式会社
IPC分类号： C07C229/08 , C07C251/06 , C07C271/54 , C07C269/06 , C07C249/02 , C07C229/36 , C07C275/10 , C07C273/02 , C07C229/26 , C07C229/34 , C07C271/22 , C07C323/63 , C07C319/20 , C07C229/24 , C07C275/16 , C07C227/18
摘要： 本発明は、下記一般式(I)で表される化合物若しくは下記一般式(III)で表される化合物、又は、その塩と、下記一般式(IV−I)で表される化合物、下記一般式(IV−II)で表される化合物、下記一般式(IV−III)で表される化合物および下記一般式(IV−IV)で表される化合物からなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物又はその無機酸塩と、を反応させてアミノ酸アミノアルキルエステル又はその無機酸塩を製造する方法を提供する。 【化1】 【化2】 【化3】 【化4】 【化5】 【化6】
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公开(公告)号：JPWO2015030106A1
公开(公告)日：2017-03-02
申请号：JP2015534282
申请日：2014-08-28
申请人： 国立大学法人京都大学
IPC分类号： C07C271/54 , A61K8/00 , A61K8/44 , A61K31/27 , A61P31/04
CPC分类号： C07C271/54 , C07B2200/07 , C07D263/18
摘要： 本発明は、一般式(I)【化1】(式中、Z、R、Ra、R’、*及びnは、明細書に定義されるとおりである)で示される、化合物又はその塩に関する。
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）## STR1 ##的化合物（其中，Z，R中，R a，R”，*和n如在说明书中的定义）由下式表示，涉及一种化合物或其盐 。
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公开(公告)号：JP4803352B2
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：JP2005203769
申请日：2005-07-13
申请人： Jsr株式会社
IPC分类号： C07D263/44 , C07B51/00 , C07C269/04 , C07C271/54
CPC分类号： C07C269/04 , C07C271/44 , C07C271/54
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公开(公告)号：JP4738333B2
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：JP2006518681
申请日：2004-06-25
发明人： ハレゲウェイン アセッファ , ビクター アムー , クワスル オヘメング , オーク キム , マーク グリアー , ジャクソン チェン , ビーナ バーティア , ジョエル バーニアック , ローラ ハニーマン , ジャンウェン パン , トッド ボウザー , ラシッド メシシュ
IPC分类号： C07D211/18 , A61K31/445 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30
CPC分类号： C07D211/18 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/14 , C07C2603/46
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公开(公告)号：JP4733028B2
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：JP2006518680
申请日：2004-06-25
发明人： ヘレゲウェイン アッセファ , ポール アバト , ビクター アムー , ホハメド ワイ． イスメイル , クワスル オエメン , オーク ケー． キム , マーク グリアー , ジャクソン． チェン , マーク エル． ネルソン , ビーナ バーティア , ローラ ハニーマン , ジョエル ベルニアック , トッド ボウザー , ジュード マシューズ , ラシッド メシシュ
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07D211/18
CPC分类号： C07C237/48 , A61K31/65 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46
摘要： A compound of Formula I: wherein: X is CHC(R 13 Y'Y), CR 6' R 6 , S, NR 6 , or O; R 2 , R 2' , R 4' , and R 4" are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, arylalkyl, aryl, heterocyclic, heteroaromatic or a prodrug moiety; R 4 is NR 4' R 4" , alkyl, alkenyl, alkynyl, hydroxyl, halogen, or hydrogen; R 2' , R 3 , R 10 , R 11 and R 12 are each hydrogen or a pro-drug moiety; R 5 is hydroxyl, hydrogen, thiol, alkanoyl, aroyl, alkaroyl, aryl, heteroaromatic, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, arylalkyl, alkyl carbonyloxy, or aryl carbonyloxy; R 6 and R 6' are each independently hydrogen, methylene, absent, hydroxyl, halogen, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, or an arylalkyl; R 7 is ethyl, perhalogenated alkenyl, substituted pyridinyl, pyrazinyl, furanyl, or pyrazolyl; R 8 is hydrogen, hydroxyl, halogen, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, or an arylalkyl; R 9 -CH 2 NR 9a R 9b ; R 9a and R 9b are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl or linked to form a heterocycle; R 13 is hydrogen, hydroxy, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, or an arylalkyl; and Y' and Y are each independently hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, sulfhydryl, amino, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, alkylamino, or an arylalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
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公开(公告)号：JP2011063592A
公开(公告)日：2011-03-31
申请号：JP2010229234
申请日：2010-10-12
发明人： NELSON MARK L , OHEMENG KWASI , AMOO VICTOR , KIM OAK K , ABATO PAUL , ASSEFA HAREGEWEIN , BERNIAC JOEL , BHATIA BEENA , BOWSER TODD , CHEN JACKSON , GRIER MARK , HONEYMAN LAURA , ISMAIL MOHAMED Y , MECHICHE RACHID , MATHEWS JUDE
IPC分类号： C07C237/48 , A61K31/165 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61P31/04 , C07C237/26 , C07C243/18 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07D211/38 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D213/61 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D239/26
CPC分类号： C07C237/48 , A61K31/65 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new substituted tetracycline compounds, to be used in at least part of relevant cases.
SOLUTION: These new tetracycline compounds are to be used for treating numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as for other known applications to tetracycline compounds such as blocking tetracycline efflux and modulating gene expression.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT摘要翻译： 待解决的问题：提供新的取代四环素化合物，用于至少部分相关病例。 解决方案：这些新的四环素化合物用于治疗许多四环素化合物反应状态，如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的应用于四环素化合物，如阻断四环素外排和调节基因表达。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT
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公开(公告)号：JP2010111690A
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：JP2009297366
申请日：2009-12-28
发明人： NELSON MARK L , OHEMENG KWASI
IPC分类号： C07C237/26 , C07D295/14 , A61K31/137 , A61K31/195 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , A61K31/65 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/04 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07C235/40 , C07C235/70 , C07C251/48 , C07C255/41 , C07C255/43 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C271/58 , C07C275/42 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07D209/48 , C07D213/56 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D333/60 , C07F7/08 , C07F9/24 , C07F9/40
CPC分类号： A61K31/65 , C07C235/70 , C07C237/26 , C07C251/48 , C07C255/41 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C271/58 , C07C275/42 , C07C275/54 , C07C279/18 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C333/08 , C07C335/22 , C07C381/10 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/16 , C07C2603/46 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07F9/2475 , C07F9/4006
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new 4-dedimethylamino tetracycline compounds for treating numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms. SOLUTION: The substituted tetracycline compounds are represented by formula I. Wherein X is CH 2 , etc., R 2 -R 5 , R 8 , R 10 -R 12 are each H, etc., R 7 is a 2-methoxy-5-dimethylaminomethylphenoxy, dimethyl amino, etc., R 9 is H, t-butyl, 4-carboxyphenyl, etc. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译： 待解决的问题：提供新的4-脱二甲基氨基四环素化合物，用于治疗许多四环素化合物反应状态，如细菌感染和肿瘤。 解决方案：取代的四环素化合物由式I表示。其中X是CH 2，等等，R SB 2 -R SB 5 ，R SB 8，R SB 10，SB 12，各自为H等，R 7为2-甲基， 甲氧基-5-二甲基氨基甲基苯氧基，二甲基氨基等，R 9是H，叔丁基，4-羧基苯基等。（C）2010，JPO＆INPIT
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公开(公告)号：JP2007521290A
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：JP2006518680
申请日：2004-06-25
发明人： ヘレゲウェイン アッセファ , ポール アバト , ビクター アムー , ホハメド ワイ． イスメイル , クワスル オエメン , オーク ケー． キム , マーク グリアー , ジャクソン． チェン , マーク エル． ネルソン , ビーナ バーティア , ローラ ハニーマン , ジョエル ベルニアック , トッド ボウザー , ジュード マシューズ , ラシッド メシシュ
IPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , A61P11/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P33/06 , A61P35/00 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D211/18 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D217/04 , C07D221/20 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D239/26 , C07D265/30 , C07D295/08 , C07D295/14 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/77 , C07D317/28 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D413/04 , C07D487/08 , C07D491/113
CPC分类号： C07C237/48 , A61K31/65 , C07C237/26 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/46
摘要： 本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。 細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。
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公开(公告)号：JPWO2003103656A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：JP2004510775
申请日：2003-06-05
申请人： 株式会社医薬分子設計研究所
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/215 , A61K31/223 , A61K31/255 , A61K31/265 , A61K31/27 , A61K31/36 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/455 , A61K31/495 , A61K31/536 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/616 , A61K31/661 , A61K31/7034 , A61K38/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C235/64 , C07C271/22 , C07C271/44 , C07C271/54 , C07C305/24 , C07C307/06 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C321/28 , C07D209/48 , C07D211/62 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D265/16 , C07D265/22 , C07D265/24 , C07D265/26 , C07D267/00 , C07D269/00 , C07D273/00 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D295/185 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D309/10 , C07D317/60 , C07D333/16 , C07F9/09 , C07H15/203 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072
CPC分类号： C07D209/48 , C07D211/62 , C07D213/803 , C07D265/22 , C07D265/26 , C07D269/00 , C07D273/00 , C07D277/46 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D309/10 , C07D317/60 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06113 , C07K5/06191
摘要： 下記一般式(I):(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基(該連結基は置換基を有していてもよい)を表し、Aは、置換基を有していてもよいアシル基(ただし、無置換のアセチル基及び無置換のアクリロイル基を除く)、又は置換基を有していてもよいC1〜C6のアルキル基を表すか、あるいは連結基Xと結合して置換基を有していてもよい環構造を形成し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Zは、式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他にさらに置換基を有していてもよいアレーン、又は式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他にさらに置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及び溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含み、NF−κB活性化阻害作用を有する医薬。
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