公开(公告)号：US20110098285A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12849697

申请日：2010-08-03

申请人： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Padam N. Sharma ,  Youssef L. Bennani ,  Michael P. Curtis

发明人： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Padam N. Sharma ,  Youssef L. Bennani ,  Michael P. Curtis

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P3/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

摘要翻译： 式（I）化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US07538138B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11102415

申请日：2005-04-08

申请人： Marlon D. Cowart ,  Youssef L. Bennani ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Lawrence A. Black

发明人： Marlon D. Cowart ,  Youssef L. Bennani ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Lawrence A. Black

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/343 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof which are useful for the modulation of the histamine-3 receptors in mammals and which are useful for the treatment of disorders ameliorated by histamine-3 receptor ligands.

公开(公告)号：US5712253A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US668050

申请日：1996-06-18

申请人： Paul A. Lartey ,  Cynthia Burnell Curty ,  Ramin Faghih ,  Hugh Nerby Nellans ,  Albert Christian Petersen

发明人： Paul A. Lartey ,  Cynthia Burnell Curty ,  Ramin Faghih ,  Hugh Nerby Nellans ,  Albert Christian Petersen

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P43/00 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Novel macrocyclic 13-membered ring-contracted compounds derived from erythromycins A and B having the Formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X are specifically defined, having use in treating gastrointestinal disorders associated with hypermotilinemia, pharmaceutical compositions thereof, a method of treating gastrointestinal disorders associated with hypermotilinemia with said pharmaceutical compositions, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 衍生自具有式（I）的红霉素A和B的新型大环13-环收缩的化合物及其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3和X具体定义，其用于 治疗与高肌钙蛋白血症相关的胃肠道疾病，其药物组合物，用所述药物组合物治疗与高肌醇酐血症相关的胃肠道疾病的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US09625475B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US12727723

申请日：2010-03-19

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee ,  Tao Li ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Ramin Faghih ,  Diana L. Nersesian ,  Kevin B. Sippy ,  William H. Bunnelle ,  Marc Scanio ,  Lei Shi ,  Murali Gopalakrishnan ,  Diana L. Donnelly-Roberts ,  Min Hu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  G01N33/68 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/50

CPC分类号： G01N33/6896 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  G01N33/5058 ,  G01N2800/2814 ,  G01N2800/30

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

公开(公告)号：US08609713B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12775735

申请日：2010-05-07

申请人： Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Christopher L. Lynch ,  Murali Gopalakrishnan ,  Sujatha Gopalakrishnan ,  John Malysz ,  Earl J. Gubbins ,  Rachid El Kouhen ,  Jinhe Li

发明人： Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Christopher L. Lynch ,  Murali Gopalakrishnan ,  Sujatha Gopalakrishnan ,  John Malysz ,  Earl J. Gubbins ,  Rachid El Kouhen ,  Jinhe Li

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/30

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to a series of substituted pyrrole derivatives, compositions comprising the same, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及一系列取代的吡咯衍生物，包含其的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08383657B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12338849

申请日：2008-12-18

申请人： Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/04 ,  C07D277/12

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel thiazolylidine urea and amide derivatives that are PAMs of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经元烟碱性受体的PAM的新型噻唑烷脲和酰胺衍生物，包含其的组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20090221648A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12338865

申请日：2008-12-18

申请人： Lynne E. Rueter ,  Gerald B. Fox ,  Kaitlin E. Browman ,  James P. Sullivan ,  Jorge D. Brioni ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Murali Gopalakrishnan

发明人： Lynne E. Rueter ,  Gerald B. Fox ,  Kaitlin E. Browman ,  James P. Sullivan ,  Jorge D. Brioni ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Kathleen H. Mortell ,  Murali Gopalakrishnan

IPC分类号： A61K31/465 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/465 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compositions for treatment of cognitive deficits. Such compositions can have a nicotinic acetylcholine receptor ligand, of either α4β2 subtype or α7 nicotinic acetylcholine subtype, and a histamine-3 receptor ligand, a method of using the same, and a related article of manufacture. Combinations of such active agents with psychostimulants or monoamine reuptake inhibitors also is contemplated.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗认知缺陷的组合物。 这样的组合物可以具有α4β2亚型或α7烟碱型乙酰胆碱亚型的烟碱型乙酰胆碱受体配体和组胺3受体配体，使用该配体的方法和相关的制造方法。 也考虑了这些活性剂与精神兴奋剂或单胺再摄取抑制剂的组合。

公开(公告)号：US20080070929A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11769241

申请日：2007-06-27

申请人： Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Christopher Lynch ,  Murali Gopalakrishnan ,  Sujatha Gopalakrishnan ,  John Malysz ,  Earl Gubbins ,  Rachid Kouhen ,  Jinhe Li ,  Kathy Sarris ,  Melissa Michmerhuizen ,  Ying Wang

发明人： Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Christopher Lynch ,  Murali Gopalakrishnan ,  Sujatha Gopalakrishnan ,  John Malysz ,  Earl Gubbins ,  Rachid Kouhen ,  Jinhe Li ,  Kathy Sarris ,  Melissa Michmerhuizen ,  Ying Wang

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D417/02 ,  C07D417/14 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a series of thiazoline and oxazoline derivatives, compositions thereof, and methods of treating conditions and disorders using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一系列噻唑啉和恶唑啉衍生物，其组合物，以及使用这些化合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07098222B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US11123620

申请日：2005-05-06

申请人： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael P. Curtis

发明人： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael P. Curtis

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 or R2 is an aromatic or non-aromatic ring directly joined or joined by a linker, as represented by L2 and L3, to a heteroaromatic core, and X, X′, Y, Y′, Z, Z′, R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, R5, L, L2, and L3 are as defined herein, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

摘要翻译： 其中R 1或R 2的式（I）化合物是由L 2直接连接或连接的芳族或非芳族环， X，X'，Y，Y'，Z，Z'，R 1，R 3， R 3，R 3，R 3a，R 3b，R 4，R 3， 5，L，L 2和L 3 3如本文所定义，可用于治疗组胺3受体配体预防或改善的病症或病症 。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US20050272736A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11123324

申请日：2005-05-06

申请人： Robert Altenbach ,  Lawrence Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill Lukin ,  Diana Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael Curtis

发明人： Robert Altenbach ,  Lawrence Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill Lukin ,  Diana Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael Curtis

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 or R2 is a tricyclic or bicyclic ring, each of which contains at least two heteroatoms, and R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, R5, L, X, X′, Y, Y′, Z, and Z′ are as defined herein, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

摘要翻译： 其中R 1或R 2的式（I）化合物是三环或双环，其各自含有至少两个杂原子，R 1，R 2， R 2，R 2，R 3，R 3a，R 3b，R 4， R 3，R 5，L，X，X'，Y，Y'，Z和Z'如本文所定义，可用于治疗组胺3阻止或改善的病症或病症 受体配体。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。