公开(公告)号：US07459476B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US10519793

申请日：2003-06-27

申请人： Varghese John

发明人： Varghese John

IPC分类号： A61K31/4172

CPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/4174

摘要： Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (I) wherein X, R1, and R2 are defined herein.

摘要翻译： 公开了通过使用其中X，R 1和R 2的式（I）化合物治疗阿尔茨海默病和/或抑制β-分泌酶，和/或抑制Aβ肽在哺乳动物中的沉积的方法 在本文中定义。

公开(公告)号：US07432389B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11370073

申请日：2006-03-07

申请人： Lawrence Fang ,  Varghese John

发明人： Lawrence Fang ,  Varghese John

IPC分类号： C07C261/00

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： The present invention is substituted amine s of formula (XV) useful in treating Alzheimer's ease and other similar disease.

摘要翻译： 本发明是用于治疗阿尔茨海默病易感性和其它类似疾病的式（ⅩⅤ）的取代胺。

公开(公告)号：US20070293483A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11447789

申请日：2006-06-06

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Eric Baldwin ,  Robert Hughes ,  Shon Pulley ,  Ruth TenBrink

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  James Beck ,  Eric Baldwin ,  Robert Hughes ,  Shon Pulley ,  Ruth TenBrink

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/28 ,  C07D279/04

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Z，X，R 15，R 2，R 3和R c， / SUB>。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：US20070213316A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11636903

申请日：2006-12-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2，R 2， ＆lt; 2＆gt;和＆lt; 3＆gt;如本文所定义。 这些化合物具有作为β-分泌酶抑制剂的活性，因此可用于治疗诸如阿尔茨海默氏病之类的各种紊乱。

公开(公告)号：US07176242B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10291318

申请日：2002-11-08

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  James Beck ,  Andrea Gailunas ,  John Freskos ,  John Mickelson ,  Lakshman Samala ,  Jennifer Sealy ,  Ruth TenBrink ,  Lawrence Fang ,  Roy Hom

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C217/00

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/58 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C251/38 ,  C07C255/58 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/42 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D237/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/10 ,  C07D251/46 ,  C07D251/54 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D271/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D279/16 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/20 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D333/22 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein the variables RN, RC, R1, R25, R2, and R3 are as defined herein. These compounds have activity as inhibitors of beta-secretase and are therefore useful in treating a variety of discorders such as Alzheimer's Disease.

公开(公告)号：US07144897B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10160777

申请日：2002-05-31

申请人： John Freskos ,  David L. Brown ,  Yvette M. Fobian ,  Larry Fang ,  Arthur Glenn Romero ,  Varghese John

发明人： John Freskos ,  David L. Brown ,  Yvette M. Fobian ,  Larry Fang ,  Arthur Glenn Romero ,  Varghese John

IPC分类号： C07D213/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/28 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/74 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48

摘要： Disclosed are compounds of formula X, which are useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula X and methods of preparing the compounds of formula X are also disclosed.

公开(公告)号：US20060211860A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11370073

申请日：2006-03-07

申请人： Lawrence Fang ,  Varghese John

发明人： Lawrence Fang ,  Varghese John

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C215/28 ,  C07C233/78 ,  C07C235/84 ,  C07C239/20 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D211/60 ,  C07D215/12 ,  C07D277/04 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： The present invention is substituted amines of formula (XV) useful in treating Alzheimer's ease and other similar dise

摘要翻译： 本发明是用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XV）的取代的胺

公开(公告)号：US20060178345A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11324678

申请日：2006-01-03

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/553 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代醇化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R SUB > N，R 20和R C C在本文中定义。 这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病，更具体地可用于能够抑制β-分泌酶的化合物，该酶分解淀粉样蛋白前体蛋白以产生淀粉状蛋白β肽（A-β），其是淀粉样蛋白的主要成分 在阿尔茨海默病患者的大脑中发现的斑块。

公开(公告)号：US20060154926A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10517979

申请日：2003-06-11

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4015

CPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5377

摘要： Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula (1) wherein the variables R1-R8 and X are defined herein.

摘要翻译： 公开了通过使用式（1）的化合物治疗阿尔茨海默病和/或抑制β-分泌酶，和/或抑制Aβ肽在哺乳动物中的沉积的方法，其中变量R 1 R 8和X如本文所定义。

公开(公告)号：US20060014737A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11075445

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。