公开(公告)号：US09115151B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14219233

申请日：2014-03-19

申请人： Dawn M. George ,  Maria A. Argiriadi ,  Martine Barth ,  Dominique Bonafoux ,  Eric C. Breinlinger ,  Linlin Dai ,  Jeremy Edmunds ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Adrian D. Hobson ,  Dominique Potin ,  Didier Thomas ,  Jianfei Wang ,  Wentao Wu ,  Yang Zhang

发明人： Dawn M. George ,  Maria A. Argiriadi ,  Martine Barth ,  Dominique Bonafoux ,  Eric C. Breinlinger ,  Linlin Dai ,  Jeremy Edmunds ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Adrian D. Hobson ,  Dominique Potin ,  Didier Thomas ,  Jianfei Wang ,  Wentao Wu ,  Yang Zhang

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/10 ,  C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20150218188A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14685806

申请日：2015-04-14

申请人： VM Pharma LLC

发明人： Jay Jie-Qiang Wu ,  Ling Wang

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D493/06 ,  C07D407/12 ,  C07D261/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D215/20 ,  C07D221/06 ,  C07D223/32 ,  C07D241/44 ,  C07D261/20 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D295/13 ,  C07D307/77 ,  C07D403/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/06 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same that are capable of inhibiting or antagonizing a family of receptor tyrosine kinases, Tropomysosin Related Kinases (Trk), in particular the nerve growth factor (NGF) receptor, TrkA. The invention further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of pain, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, or a disease, disorder or injury relating to dysmyelination or demyelination or the disease or disorder associated with abnormal activities of NGF receptor TrkA.

摘要翻译： 本发明涉及新型合成取代的杂环化合物和含有能够抑制或拮抗受体酪氨酸激酶家族（Tropomysosin Related Kinases，Trk），特别是神经生长因子（NGF）受体TrkA的家族的合成取代的杂环化合物和药物组合物。 本发明还涉及这些化合物在治疗和/或预防疼痛，癌症，再狭窄，动脉粥样硬化，牛皮癣，血栓形成或与异常髓鞘或脱髓鞘有关的疾病，病症或损伤或与异常活动有关的疾病或病症 的NGF受体TrkA。

公开(公告)号：US09079918B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14448058

申请日：2014-07-31

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Mimi L. Quan ,  Carl P. Decicco ,  James R. Corte ,  Cailan Wang

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20150166571A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14627355

申请日：2015-02-20

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

发明人： John Emmerson Campbell ,  Michael Charles Hewitt ,  Philip Jones ,  Linghong Xie

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D233/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5383 ,  C07D233/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes.

摘要翻译： 本文提供了杂芳基化合物，其合成方法，包含该化合物的药物组合物及其用途。 在一个实施方案中，本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种疾病，例如CNS障碍和代谢紊乱，包括但不限于例如神经障碍，精神病，精神分裂症，肥胖症， 和糖尿病。

公开(公告)号：US20150112058A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：US14578846

申请日：2014-12-22

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： James R. Corte ,  Tianan Fang ,  Carl P. Decicco ,  Donald J.P. Pinto ,  Karen A. Rossi ,  Zilun Hu ,  Yoon Jeon ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D487/16 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/18 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D487/16 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20150057262A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14528168

申请日：2014-10-30

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US08946224B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13883713

申请日：2011-11-11

申请人： Mark Craighead ,  Ronald Palin ,  Neil Murray ,  Derek Lindsay

发明人： Mark Craighead ,  Ronald Palin ,  Neil Murray ,  Derek Lindsay

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D498/06 ,  C07D413/12 ,  C07C63/64 ,  C07D213/60 ,  C07C217/58 ,  C07D403/06 ,  C07C69/12 ,  C07C235/16 ,  C07D257/04 ,  C07D313/04 ,  C07D407/06 ,  C07C43/205 ,  C07C215/46 ,  C07C255/25 ,  C07D205/08 ,  C07D281/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07C63/66 ,  C07D499/88 ,  C07D401/12 ,  C07D519/00 ,  C07D209/18 ,  C07D307/00 ,  C07D501/00 ,  C07C233/22 ,  C07D473/00 ,  C07H19/052 ,  C07C251/40 ,  C07D403/12 ,  C07D513/06 ,  C07C251/54 ,  C07C257/14 ,  C07C251/48 ,  C07C57/00 ,  C07C233/36 ,  C07H19/173 ,  C07D411/10 ,  C07C229/18 ,  C07D295/02 ,  C07H19/06 ,  C07C235/28 ,  C07D233/54 ,  C07J5/00 ,  C07D471/04 ,  C07D241/04 ,  C07D235/16 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D309/32 ,  C07C237/20 ,  C07C251/58 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

摘要： The present invention relates to derivatives of known active pharmaceutical compounds. These derivatives are differentiated from the parent active compound by virtue of being redox derivatives of the active compound. This means that one or more of the functional groups in the active compound has been converted to another group in one or more reactions which may be considered to represent a change of oxidation state. We refer to these compounds generally as redox derivatives. The derivatives of the invention may be related to the original parent active pharmaceutical compound by only a single step transformation, or may be related via several synthetic steps including one or more changes of oxidation state. Exemplary derivatives have the formula

摘要翻译： 本发明涉及已知的活性药物化合物的衍生物。 由于活性化合物的氧化还原衍生物，这些衍生物与母体活性化合物不同。 这意味着活性化合物中的一个或多个官能团已经在一个或多个反应中被转化为另一个基团，这可被认为代表氧化态的变化。 我们通常将这些化合物称为氧化还原衍生物。 本发明的衍生物可以仅通过单步转化与原始的母体活性药物化合物相关，或者可以通过包括氧化态的一个或多个变化的几个合成步骤相关。 示例性衍生物具有式

公开(公告)号：US08901112B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13902589

申请日：2013-05-24

申请人： Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： Oana Cociorva ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasushi Kohno ,  Bei Li ,  Kyoko Okada ,  Ayako Nakamura ,  Masahiro Nomura ,  Shigeki Seto ,  Anna Katrin Szardenings ,  Kazuhiro Yumoto

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D498/20 ,  C07D498/10 ,  A61J1/00

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61J1/00 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： Provided herein are spirocyclic aminoquinolones of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein are useful in the prevention, amelioration or treatment of GSK-3 inhibitors mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供式I的螺环氨基喹诺酮和含有该化合物的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于预防，改善或治疗GSK-3抑制剂介导的疾病。

公开(公告)号：US08877945B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13319377

申请日：2010-05-17

申请人： Derek Lindsay ,  Peter Jackson

发明人： Derek Lindsay ,  Peter Jackson

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D209/48 ,  C07D317/30 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C233/52 ,  C07D209/46 ,  C07D317/28 ,  C07D405/06 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides redox drug derivatives. In particular, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, (3S)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide, (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4-(diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane-1-carboxylic acid and (2R,3R,4S)-4-[(diaminomethylidene)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid redox derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了氧化还原药物衍生物。 特别地，9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] 苯并恶嗪-6-羧酸，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸（3R，4R，5S） - 4-（乙酰氨基）-5-氨基-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯，（3S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸，（3S）-1- 乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺，（1S，2S，3S，4R）-3 - [（1S）-1-乙酰氨基-2- 乙基 - 丁基] -4-（二氨基亚甲基氨基）-2-羟基 - 环戊烷-1-羧酸和（2R，3R，4S）-4 - [（二氨基亚甲基）氨基] -3-乙酰氨基-2 - [（1R，2R ）-1,2,3-三羟丙基] -3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。

公开(公告)号：US20140296228A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14194520

申请日：2014-02-28

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Youla S. Tsantrizos ,  Murray D. Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rene Coulombe ,  Teddy Halmos ,  Stephen Kawai ,  Serge R. Landry ,  Steven LaPlante ,  Sebastien Morin ,  Marc-Andre Poupart ,  Bruno Simoneau ,  Lee Fader ,  Rebekah J. Carson ,  Mathieu Parisien

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4709 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/538 ,  C07D401/04 ,  C07D491/06 ,  A61K31/4741 ,  C07D417/04 ,  C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/18 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of formula I: wherein R4, R6 and R7 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式I化合物（其中R 4，R 6和R 7在本文中定义）可用作HIV复制的抑制剂。