公开(公告)号：US06608196B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10138032

申请日：2002-05-03

申请人： Bing Wang ,  Satyanarayana Janagani ,  Wyeth B. Callaway ,  Jonathan L. Sessler

发明人： Bing Wang ,  Satyanarayana Janagani ,  Wyeth B. Callaway ,  Jonathan L. Sessler

IPC分类号： C07D41300

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K38/00 ,  C07C249/12 ,  C07C319/20 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D217/04 ,  C07D233/84 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0819 ,  C07C251/60 ,  C07C323/57 ,  C07C323/60

摘要： Provided are processes for synthesizing structurally diverse pyruvate-derived compounds using a parallel approach on a solid phase support. Examples of such a solid phase support include resins which have also been used in solid phase peptide synthesis.

公开(公告)号：US20030114447A1

公开(公告)日：2003-06-19

申请号：US10245912

申请日：2002-09-17

发明人： Ingrid Choong ,  Matthew Burdett ,  Warren DeLano ,  Daniel Erlanson ,  Dennis Lee ,  Willard Lew

IPC分类号： A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4545 ,  A61K031/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C275/24 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68 ,  C07D311/22 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): 1 and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein A, B, D, E, G, J, n, and R1 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof as caspase inhibitors and for the treatment of disorders caused by excessive apoptotic activity.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中A，B，D，E，G，J，n和R 1如本文中一般和类别和亚类所述，并另外提供药物组合物 以及其用作半胱天冬酶抑制剂和用于治疗由过度凋亡活性引起的疾病的方法。

公开(公告)号：US20030100586A1

公开(公告)日：2003-05-29

申请号：US10289257

申请日：2002-11-07

申请人： ISHIHARA SANGYO KAISHA LTD.

发明人： Kyuya Morino ,  Shuichi Yotsuya ,  Munekazu Ogawa

IPC分类号： A61K031/427 ,  A61K031/4172

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/84

摘要： The present invention provides an agent for controlling animal diseases caused by parasites, which contains, as an active ingredient, an imidazole compound represented by the formula (I): 1 wherein R1 is a cyano group, R2 is an alkyl group which may be substituted, or a phenyl group which may be substituted, R3 is a chlorine atom, and R4 is a dimethylamino group.

摘要翻译： 本发明提供一种用于控制由寄生虫引起的动物疾病的药剂，其含有式（I）表示的咪唑化合物作为活性成分：其中R 1为氰基，R 2为可被取代的烷基， 或可被取代的苯基，R 3为氯原子，R 4为二甲基氨基。

公开(公告)号：US20030073850A1

公开(公告)日：2003-04-17

申请号：US09506750

申请日：2000-02-17

发明人： Robert J. Altenbach ,  Michael D. Meyer ,  James F. Kerwin JR. ,  Albert Khilevich ,  Teodozyj Kolasa ,  Jeffrey Rohde ,  William A. Carroll ,  Xenia Searle ,  Fan Yang

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I 1 are useful in treating diseases prevented by or ameliorated with null1A agonists. Also disclosed are null1A agonist compositions and a method of activating null1 adrenoceptors in a mammal.

摘要翻译： 式I的化合物可用于治疗由α1A激动剂预防或改善的疾病。 还公开了α1A激动剂组合物和在哺乳动物中激活α1肾上腺素受体的方法。

公开(公告)号：US20030013847A1

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：US10138937

申请日：2002-05-03

发明人： Bing Wang ,  Guy Miller ,  Wei Zhang ,  Satyanarayana Janagani ,  Jiangao Song

IPC分类号： C07K005/06 ,  C07C323/00 ,  C07H019/16 ,  C07H019/06 ,  C07D293/10 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K38/00 ,  C07C249/12 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D217/04 ,  C07D233/42 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/78 ,  C07D249/14 ,  C07D271/113 ,  C07D277/16 ,  C07D277/74 ,  C07D279/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D339/08 ,  C07D345/00 ,  C07D405/12 ,  C07D473/38 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0819 ,  C07C323/57 ,  C07C251/60

摘要： Certain known and novel pyruvate derivatives are particularly active in restoring or preserving metabolic integrity in oxidatively competent cells that have been subjected to oxygen deprivation. These pyruvate-derived compounds include, but are not limited to oximes, amides, pyruvate analogues, modified pyruvate analogues, esters of pyruvate (e.g., polyol-pyruvate esters, pyruvate thioesters, glycerol-pyruvate esters and dihydroxyacetone-pyruvate esters). Such pyruvate derivatives (including single tautomers, single stereoisomers and mixtures of tautomers and/or stereoisomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof) are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions for treating a number of conditions characterized by oxidative stress.

公开(公告)号：US20030013721A1

公开(公告)日：2003-01-16

申请号：US10168094

申请日：2002-06-17

发明人： Premji Meghani ,  Colin Bennion

IPC分类号： A61K031/496 ,  A61K031/495 ,  A61K031/4545 ,  C07D43/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D239/94 ,  C07D261/10 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D473/34 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides piperidine and piperazine derivatives of general formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy 1

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的哌啶和哌嗪衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途

公开(公告)号：US06506936B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09259183

申请日：1999-02-25

申请人： Wen-Bin Ho

发明人： Wen-Bin Ho

IPC分类号： C07C31146

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/84 ,  C07D257/04 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a novel class of organic molecules capable of inhibiting C-proteinase, and to their use to regulate, modulate and/or inhibit abnormal collagen formation as a therapeutic approach towards the treatment of fibrotic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及能够抑制C-蛋白酶的新一类有机分子，以及它们用于调节，调节和/或抑制异常胶原形成的用途，作为治疗纤维化疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US06498172B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09367970

申请日：1999-08-20

申请人： Kimberly O. Cameron ,  Bruce A. Lefker ,  Robert L. Rosati

发明人： Kimberly O. Cameron ,  Bruce A. Lefker ,  Robert L. Rosati

IPC分类号： A61P1908

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/46 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to prostaglandin agonists, methods of using such prostaglandin agonists, pharmaceutical compositions containing such prostaglandin agonists and kits containing such prostaglandin agonists. The prostaglandin agonists are useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及前列腺素激动剂，使用这种前列腺素激动剂的方法，含有这种前列腺素激动剂的药物组合物和含有这种前列腺素激动剂的试剂盒。 前列腺素激动剂可用于治疗包括骨质疏松症在内的骨疾病。

公开(公告)号：US6433002B2

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US83286101

申请日：2001-04-12

申请人： RHONE POULENC INC

发明人： HUANG JAMIN ,  HUBER SCOT KEVIN

IPC分类号： A01N43/36 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N47/02 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/36 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D231/44 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N47/02 ,  C07D207/36 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D231/44 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10

摘要： A compound of formula (I):compositions containing them and methods of use to control pests.

摘要翻译： 式（I）的化合物：含有它们的组合物和用于防治害虫的方法。

公开(公告)号：US20020091089A1

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：US09836442

申请日：2001-04-16

发明人： Donald S. Karanewsky ,  Vincent J. Kalish ,  Edward D. Robinson ,  Brett R. Ullman

IPC分类号： A61K038/05 ,  C07K005/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C237/22 ,  C07C311/09 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D211/86 ,  C07D215/233 ,  C07D215/24 ,  C07D217/24 ,  C07D231/06 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/88 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D265/02 ,  C07D271/113 ,  C07D277/06 ,  C07D285/125 ,  C07D307/79 ,  C07D309/30 ,  C07D311/30 ,  C07D311/46 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07F9/3264 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： This invention is directed to novel (substituted)acyl dipeptidyl ICE/ced-3 family inhibitor compounds. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as the use of such compositions in the treatment of patients suffering inflammatory, autoimmune and neurodegenerative diseases, for the prevention of ischemic injury, and for the preservation of organs that are to undergo a transplantation procedure.

摘要翻译： 本发明涉及新的（取代的）酰基二肽酰基ICE / ced-3家族抑制剂化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些组合物在治疗患有炎症，自身免疫和神经变性疾病的患者中的用途，用于预防缺血性损伤以及用于保存经受的器官 移植手术。