公开(公告)号：US20060293229A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11183478

申请日：2005-07-18

Applicant: Stephen Fesik ,  David Augeri

Inventor： Stephen Fesik ,  David Augeri

IPC: A61K38/16 ,  A61K31/198 ,  C12P21/06

CPC classification number: C07C59/347 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/08 ,  C12P13/04 ,  C12P21/02 ,  G01N33/6803 ,  G01N2458/00

Abstract: Site-specific isotopically-labeled valine, leucine, and isoleucine and biosynthetic precursors for these amino acids are provided. The amino acids are labeled with 13C or 14C at the methyl group carbon atom(s) most remote from the carboxyl group. Also disclosed are the biochemical precursors of these labeled amino acids, 2-keto-4-(nC) butyric acid and 2-keto-3-(nC-methyl)-4-(nC)-butyric acid in which n, at each occurrence, is 13 or 14. Also disclosed are proteins, protein fragments, and polypeptides containing these site-specifically isotopically labeled amino acids, and methods for preparing the biochemical precursors, the amino acids, and the proteins, protein fragments, and polypeptides.

Abstract translation: 提供了位点特异性同位素标记的缬氨酸，亮氨酸和异亮氨酸以及这些氨基酸的生物合成前体。 氨基酸在最远离羧基的甲基碳原子上用13 C或14 C标记。 还公开了这些标记的氨基酸的生物化学前体，2-酮基-4-（叔丁基）丁酸和2-酮-3-（叔丁基）-3-甲基 ）-4 - （（S）C） - 丁酸，其中每次出现时n为13或14.还公开了含有这些位点特异性同位素标记的氨基酸的蛋白质，蛋白质片段和多肽 ，以及用于制备生物化学前体，氨基酸和蛋白质，蛋白质片段和多肽的方法。

公开(公告)号：US06992102B2

公开(公告)日：2006-01-31

申请号：US10685020

申请日：2003-10-14

Applicant: Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Chongqing Sun ,  Jeffrey A. Robl ,  Mark E. Salvati ,  Tammy Wang

Inventor： Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Chongqing Sun ,  Jeffrey A. Robl ,  Mark E. Salvati ,  Tammy Wang

IPC: A61K31/40 ,  C07D207/00

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: The invention provides compounds of the formula I wherein the substitutents are as described herein.Further provided are methods of using such compounds for the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions, such as age related diseases, for example sarcopenia, and also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US20050090539A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10716012

申请日：2003-11-18

Applicant: Truc Vu ,  David Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Godfrey ,  Ronald Hanson ,  Sergei Kolotuchin ,  John Mazzullo ,  Ramesh Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason Zhu ,  David Magnin ,  David Augeri ,  Lawrence Hamann

Inventor： Truc Vu ,  David Brzozowski ,  Rita Fox ,  Jollie Godfrey ,  Ronald Hanson ,  Sergei Kolotuchin ,  John Mazzullo ,  Ramesh Patel ,  Jianji Wang ,  Kwok Wong ,  Jurong Yu ,  Jason Zhu ,  David Magnin ,  David Augeri ,  Lawrence Hamann

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  C07C62/06 ,  C07C69/00 ,  C07C69/716 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07D20060101 ,  C07D201/00 ,  C07D207/22 ,  C07D207/277 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D221/02

CPC classification number: C07C69/757 ,  C07C62/06 ,  C07C69/635 ,  C07C69/675 ,  C07C229/28 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/22 ,  C07D209/52

Abstract: Methods and compounds for production of cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV are provided.

Abstract translation: 提供了用于制备二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷基抑制剂的方法和化合物。

公开(公告)号：US20070135392A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11482458

申请日：2006-07-07

Applicant: Michael Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela Thomas ,  Steven Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel Dickman ,  David Augeri

Inventor： Michael Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela Thomas ,  Steven Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel Dickman ,  David Augeri

IPC: A61K31/655 ,  A61K31/44 ,  C07D213/53 ,  C07D207/30

CPC classification number: C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

Abstract: Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed the Mcl-1 protein are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其表达为Mcl-1蛋白。

公开(公告)号：US20050059652A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10712456

申请日：2003-11-13

Applicant: Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Mark Manfredi

Inventor： Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Mark Manfredi

IPC: A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D207/16 ,  C07D211/06 ,  C07D401/12 ,  C07D43/02

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D401/12

Abstract: The invention provides for a pharmaceutical composition capable of modulating the androgen receptor comprising a compound of formula I wherein R1, R2, R3, X, Y, Z and G are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions, such as age related diseases, for example sarcopenia, and also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 本发明提供能够调节包含式I化合物的雄激素受体的药物组合物，其中R 1，R 2，R 3，X，Y，Z和G如本文所述。 还提供了使用这些化合物治疗核激素受体相关病症（如与年龄有关的疾病，例如肌肉减少症）的方法，并且还提供含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07750004B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11482458

申请日：2006-07-07

Applicant: Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

Inventor： Michael D. Wendt ,  Hong Ding ,  Sheela A. Thomas ,  Steven W. Elmore ,  Wang Shen ,  Daniel A. Dickman ,  David Augeri

IPC: A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC classification number: C07C311/41 ,  C07C63/48 ,  C07C63/49 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C205/58 ,  C07C229/52 ,  C07C229/56 ,  C07C233/81 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/30 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D215/48 ,  C07D333/34

Abstract: Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed the Mcl-1 protein are disclosed.

Abstract translation: 公开了抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其表达为Mcl-1蛋白。

公开(公告)号：US20070032501A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11497539

申请日：2006-07-31

Applicant: David Augeri ,  James Tarver ,  Qinghong Fu ,  Michael Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael Mertzman ,  Marianne Carlsen

Inventor： David Augeri ,  James Tarver ,  Qinghong Fu ,  Michael Voronkov ,  Doan Hackley ,  Michael Mertzman ,  Marianne Carlsen

IPC: A61K31/501 ,  C07D403/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/73 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10

Abstract: Aryl pyridines, compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention and management of a variety of diseases and disorders are disclosed.

Abstract translation: 公开了芳基吡啶，包含它们的组合物及其用于治疗，预防和治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20050197367A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11070020

申请日：2005-03-02

Applicant: James Li ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi

Inventor： James Li ,  Lawrence Hamann ,  David Augeri ,  Yingzhi Bi

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D487/04 ,  C07D498/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to bicyclic compounds according to formula I, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds in the treatment of androgen receptor-associated conditions, such as age-related diseases, for example sarcopenia, wherein R1, R2, R2′ R5, G, n and W are defined herein.

Abstract translation: 本发明涉及式I的双环化合物，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗雄激素受体相关病症例如年龄相关疾病，例如肌肉减少症的方法，其中R 1 R 2，R 2，R 2，R 5，G，n和W如本文所定义。