公开(公告)号：US20060035945A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11225452

申请日：2005-09-13

申请人： Giorgio Attardo ,  Anne Roulston

发明人： Giorgio Attardo ,  Anne Roulston

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US20050256034A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11149193

申请日：2005-06-10

申请人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

发明人： Giorgio Attardo ,  Boulos Zacharie ,  Rabindra Rej ,  Jean-Francois Lavallee ,  Louis Vaillancourt ,  Real Denis ,  Sophie Levesque

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D473/18 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616

摘要： Dioxolane analogs of the following formula: wherein R1 and R2 are defined herein, are useful in the treatment of cancer. For example, the compounds can be used to treat patients with cancer in which the cancer cells are deficient in nucleoside or nucleoside base transporters.

摘要翻译： 下式的二氧杂环戊烷类似物：其中R1和R2如本文所定义，可用于治疗癌症。 例如，这些化合物可用于治疗癌细胞中核苷或核苷碱基转运蛋白缺乏的癌症患者。

公开(公告)号：US20050014802A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10857458

申请日：2004-05-28

申请人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence Doyle ,  Xavier Billot

发明人： Giorgio Attardo ,  Kenza Dairi ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence Doyle ,  Xavier Billot

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

公开(公告)号：US09040538B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US12784975

申请日：2010-05-21

申请人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Tripathy ,  Martin Gagnon

发明人： Giorgio Attardo ,  Sasmita Tripathy ,  Martin Gagnon

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/435 ,  C07D239/38 ,  C07D403/14 ,  C07D213/02 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

摘要翻译： 本发明的特征在于具有式（Ia）和（Ib）的化合物（例如，式（（Ia-2） - （Ia-21））中任一项的化合物，包括其它互变异构体，立体异构体，E / Z立体异构体， 本发明还涉及通过施用有效量的式（Ia）或（Ib）化合物来治疗或预防患者的疼痛（例如神经性疼痛），炎症或癫痫的方法， 本发明还涉及治疗或预防患者的疼痛（例如神经性疼痛），炎症或癫痫的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的式（IIa）或（IIb）化合物， 本文所述的化合物（例如，式（Ia），（Ib），（IIa）或（IIb）的化合物可以是式（（IIa-2） - （IIa-6） ）也可以用作抗惊厥药。

公开(公告)号：US20120004224A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13171891

申请日：2011-06-29

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elisc Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrance W. Deyle

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US20080318902A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12176123

申请日：2008-07-18

申请人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle

发明人： Giorgio Attardo ,  Jean-Francois Lavallee ,  Elise Rioux ,  Sasmita Tripathy ,  Terrence W. Doyle

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel Triheterocyclic Compounds, compositions comprising a Triheterocyclic Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Triheterocyclic Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, treating or preventing a viral infection, or inhibiting the replication and/or infectivity of a virus.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的三杂环化合物，包含三杂环化合物的组合物，以及可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，包括给予三环杂环化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，治疗或预防病毒感染，或抑制病毒的复制和/或感染性。

公开(公告)号：US07144912B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10484652

申请日：2002-07-18

申请人： Roy A. Johnson ,  Giorgio Attardo

发明人： Roy A. Johnson ,  Giorgio Attardo

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D487/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D207/36 ,  C07D207/44 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions comprising Pyrrole-Type compounds, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering a Pyrrole-Type compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell. The present invention also relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions, and methods useful for treating or preventing a viral infection. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the replication and/or infectivity of a virus. The present invention also relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions, and methods useful for causing immunosuppression. The present invention also relates to novel Pyrrole-Type compounds, compositions, and methods useful for treating or preventing an autoimmune disease.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡咯型化合物，包含吡咯型化合物的组合物和可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，其包括施用吡咯型化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长。 本发明还涉及用于治疗或预防病毒感染的新型吡咯型化合物，组合物和方法。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制病毒的复制和/或感染性。 本发明还涉及用于引起免疫抑制的新型吡咯型化合物，组合物和方法。 本发明还涉及用于治疗或预防自身免疫疾病的新型吡咯型化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20050070540A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10725629

申请日：2003-12-01

申请人： Pierre Beauparlant ,  Giorgio Attardo ,  Zhiying Zhang ,  Angela Stafford ,  Rosa Ubillas ,  James McAlpine ,  Jean-Francois Lavallee ,  Samuel Fortin ,  Sasmita Tripathy

发明人： Pierre Beauparlant ,  Giorgio Attardo ,  Zhiying Zhang ,  Angela Stafford ,  Rosa Ubillas ,  James McAlpine ,  Jean-Francois Lavallee ,  Samuel Fortin ,  Sasmita Tripathy

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07C45/29 ,  C07C49/755 ,  C07C69/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07C69/757 ,  C07C45/292 ,  C07C49/755 ,  C07C2603/26

摘要： The present invention relates to Diterpenoid Compounds, compositions comprising an effective amount of a Diterpenoid Compound, and methods useful for treating or preventing cancer or a neoplastic disorder comprising administering an effective amount of a Diterpenoid Compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a cancer cell or neoplastic cell, or for inducing apoptosis in a cancer or neoplastic cell. The compounds, compositions, and methods of the invention are further useful for treating or preventing a fungal infection. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for inhibiting the growth of a fungus.

摘要翻译： 本发明涉及二萜化合物，包含有效量的二萜化合物的组合物和可用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法，其包括施用有效量的二萜化合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制癌细胞或肿瘤细胞的生长，或用于诱导癌症或肿瘤细胞中的凋亡。 本发明的化合物，组合物和方法还可用于治疗或预防真菌感染。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于抑制真菌的生长。

公开(公告)号：US06630488B1

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09805780

申请日：2001-03-20

申请人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

发明人： Serge Lamothe ,  Boulos Zacharie ,  Giorgio Attardo ,  Denis Labrecque ,  Marc Courchesne ,  Guy Falardeau ,  Rabindra Rej ,  Shaun Abbott

IPC分类号： C07D45502

CPC分类号： C07D455/02

摘要： The present invention is directed towards novel compounds that are effective inhibitors of integrins, particularly &agr;IIb&bgr;3 or &agr;v integrins such as &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5. One embodiment of the present invention comprises a compound of formula (I) or formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or metabolic precursor thereof. R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为整合素的有效抑制剂的新化合物，特别是αIIbbeta3或alphav整联蛋白，例如alphavbeta3和alphavbeta5。 本发明的一个实施方案包括式（I）或式（II）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或代谢前体。 R1，R2，R3和R4在本文中定义。

公开(公告)号：US5994361A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US474073

申请日：1995-06-07

申请人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

发明人： Christopher Penney ,  Boulos Zacharie ,  Lyne Gagnon ,  Giorgio Attardo ,  Timothy P. Connolly ,  Yves St-Denis ,  Salam Kadhim

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/34 ,  C07K5/04 ,  C07K5/083 ,  C07D473/30

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07K5/0808 ,  A61K38/00

摘要： The present invention comprises a compound of formula I: ##STR1## R.sub.1 of Formula I is substituted amino represented by formula NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.5 and R.sup.6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, and unsubstituted amino with the proviso that R.sup.5 and R.sup.6 are not both hydrogen, and further that R.sup.5 and R.sup.6 are not both amino. R.sub.2 and R.sub.3 of Formula I are independently selected from the group consisting of hydrogen; C.sub.1-4 alkyl; amino; substituted or unsubstituted thiol; and halogen. Moreover, R.sub.4 of Formula I is represented by the formula R.sup.12 -X.sup.12 wherein R.sup.12 is a saturated or unsaturated linear hydrocarbon chain of 5-20 carbons optionally containing one or more interruptions within the chain by a heteroatom, and optionally substituted with one or more .dbd.O, or .dbd.S. Finally, X.sup.12 is selected from the group consisting of hydroxy, an aminoalkyl group, and a known amino acid bound by its .alpha.-amino group.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物：式I的R 1是由式NR 5 R 6表示的取代的氨基，其中R 5和R 6独立地选自氢，C 1-4烷基和未被取代的氨基，条件是R 5和R 6 不是氢，而且R5和R6不是两个氨基。 式I的R 2和R 3独立地选自氢; C 1-4烷基; 氨基; 取代或未取代的硫醇; 和卤素。 此外，式I的R 4由式R 12 -X 12表示，其中R 12是5-20个碳的饱和或不饱和直链烃链，任选地在该链内通过杂原子一个或多个中断，并且任选地被一个或多个= O或= S。 最后，X 12选自羟基，氨基烷基和被其α-氨基结合的已知氨基酸。