公开(公告)号：US5489692A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US18696

申请日：1993-02-17

申请人： Ralph Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman

发明人： Ralph Hirschmann ,  Amos B. Smith, III ,  Paul Sprengeler ,  Ryan C. Holcomb ,  Terence Keenan ,  John L. Wood ,  Mark Guzman

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D207/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/36

摘要： Novel pyrrolinone-based compounds mimic or inhibit the biological and/or chemical activity of peptides, including peptide .beta.-strand conformations. Certain compounds contain functionalized pyrrolinone units in place of one or more amino acids of a target peptide.

摘要翻译： 新的基于吡咯啉酮的化合物模拟或抑制肽的生物和/或化学活性，包括肽β-链构象。 某些化合物含有官能化的吡咯啉酮单元代替目标肽的一个或多个氨基酸。

公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。

公开(公告)号：US20090076142A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11913729

申请日：2006-05-09

申请人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

发明人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612 ,  A23L1/226 ,  C40B30/04 ,  A61P25/28 ,  A01P17/00 ,  A61P31/04 ,  C12Q1/68 ,  A23L1/48 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C67/56 ,  A61K31/222 ,  C07C67/313 ,  C07C67/58 ,  C07C69/738

摘要： The invention provides methods of synthesizing the purified enantiomers of oleocanthal. The invention further provides methods of using oleocanthals in various formulations including, food additives; pharmaceuticals; cosmetics; animal repellants; and discovery tools for mammalian irritation receptor genes, gene products, alleles, splice variants, alternate transcripts and the like.

摘要翻译： 本发明提供合成油甘油的纯化对映异构体的方法。 本发明还提供在各种制剂中使用油酸的方法，包括食品添加剂; 药品; 化妆品 动物驱避剂; 和用于哺乳动物刺激受体基因，基因产物，等位基因，剪接变体，替代转录物等的发现工具。

公开(公告)号：US06242616B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09455649

申请日：1999-12-07

申请人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Hirokazu Arimoto

发明人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Hirokazu Arimoto

IPC分类号： C07D30930

CPC分类号： C07C239/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/12 ,  C07D263/22 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： Synthetic methods for lactone-containing compounds such as the discodermolides are provided, as are compounds which mimic the chemical and/or biological activity thereof, and methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了含内酯化合物如脱氧胆甾醇的合成方法，以及模拟其化学和/或生物活性的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US6031133A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US21878

申请日：1998-02-11

申请人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokaza Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

发明人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokaza Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

IPC分类号： C07D303/16 ,  A61K31/047 ,  A61K31/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07C239/06 ,  C07D263/22 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/18 ,  C07H23/00 ,  C07C233/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07C239/06 ,  C07D263/22 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1892

摘要： Synthetic methods for lactone-containing compounds such as the discodermolides are provided, as are compounds which mimic the chemical and/or biological activity thereof, and methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了含内酯化合物如脱氧胆甾醇的合成方法，以及模拟其化学和/或生物活性的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130165489A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13643392

申请日：2011-04-25

申请人： Simon Cocklin ,  Sandhya Kortagere ,  Amos B. Smith, III

发明人： Simon Cocklin ,  Sandhya Kortagere ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  C07D405/14 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/393

摘要： The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing a viral infection in a subject, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds useful within the invention.

摘要翻译： 本发明包括抑制，抑制或预防受试者中的病毒感染的方法，其包括向所述受试者施用包含一种或多种本发明中有用的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130030027A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13386783

申请日：2010-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

发明人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D493/22 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427 ,  C07D513/22 ,  A61K31/422 ,  A61P31/10 ,  C07D498/22 ,  A61K31/381

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to hemi phorboxazole A: and its stereoisomers, as well as derivatives of hemi phorboxazole A of formula I: wherein ring A is aryl or a 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with one or more of halogen, —OH, or —C1-6alkyl; and R is —CN, a 5- or 6-membered heteroaryl, or halogen; and the pharmaceutically acceptable salt forms thereof, in addition to methods of using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及半柔霉唑A及其立体异构体，以及式I的半菲唑唑A的衍生物：其中环A为芳基或任选被一个或多个卤素取代的5-或6-元杂芳基， OH或-C 1-6烷基; 和R为-CN，5-或6-元杂芳基或卤素; 和其药学上可接受的盐形式，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120122834A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13128549

申请日：2009-11-10

申请人： Joseph Sodroski ,  Navid Madani ,  Arne Schon ,  Judith M. La Londe ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Danny Ng ,  Ernesto Freire ,  Amos B. Smith, III

发明人： Joseph Sodroski ,  Navid Madani ,  Arne Schon ,  Judith M. La Londe ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Danny Ng ,  Ernesto Freire ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： A61K31/397

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CRARB)nW; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHL, NRcRc, SH, S(O)mRc; or (iii) RA and RB together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NRcRc, O, S(O)m, or NRcRc; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NRXRY; wherein Rx and Ry are each independently H, alkyl or aryl; X1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each Rc is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中Z不存在或（CRARB）nW; 每个RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可以任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHL，NRcRc，SH，S（O）mRc; 或（iii）RA和RB一起形成C（O）; W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NRcRc，O，S（O）m或NRcRc; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NRXRY; 其中Rx和Ry各自独立地为H，烷基或芳基; X1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，其各自可以任选被取代; m为O，1或2; n为1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090163563A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12325706

申请日：2008-12-01

申请人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

发明人： Thomas M. Razler ,  Amos B. Smith, III ,  Jeffrey P. Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D498/22 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D498/22

摘要： Novel macrolactone compounds, their methods of preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the macrolactone compounds may be useful, inter alia, for treating various cancers, inducing apoptosis in malignant cells, or inhibiting cancer cell division.

摘要翻译： 公开了新型的大分子内酯，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，大分子内酯化合物尤其可用于治疗各种癌症，诱导恶性细胞凋亡或抑制癌细胞分裂。

公开(公告)号：US07368585B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11486344

申请日：2006-07-13

申请人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche

发明人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

摘要翻译： 提供了可用于制备含内酯化合物如discodermolide的合成方法和中间体以及模拟discodermolide的化学或生物活性的化合物。