公开(公告)号：US08957097B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13386783

申请日：2010-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

发明人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

IPC分类号： A01N43/76 ,  A61K31/42 ,  C07D487/00 ,  C07D513/00 ,  C07D309/00 ,  A01N43/90 ,  C07D498/22

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to hemi phorboxazole A: and its stereoisomers, as well as derivatives of hemi phorboxazole A of formula I: wherein ring A is aryl or a 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with one or more of halogen, —OH, or —C1-6alkyl; and R is —CN, a 5- or 6-membered heteroaryl, or halogen; and the pharmaceutically acceptable salt forms thereof, in addition to methods of using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及半柔霉唑A及其立体异构体，以及式I的半菲唑唑A的衍生物：其中环A为芳基或任选被一个或多个卤素取代的5-或6-元杂芳基， OH或-C 1-6烷基; 和R为-CN，5-或6-元杂芳基或卤素; 和其药学上可接受的盐形式，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20130030027A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13386783

申请日：2010-07-23

申请人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

发明人： Amos B. Smith, III ,  Zhuqing Liu ,  Anne-Marie L. Hogan ,  Doralyn S. Dalisay ,  Tadeusz F. Molinski

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D493/22 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00 ,  A61K31/427 ,  C07D513/22 ,  A61K31/422 ,  A61P31/10 ,  C07D498/22 ,  A61K31/381

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is directed to hemi phorboxazole A: and its stereoisomers, as well as derivatives of hemi phorboxazole A of formula I: wherein ring A is aryl or a 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with one or more of halogen, —OH, or —C1-6alkyl; and R is —CN, a 5- or 6-membered heteroaryl, or halogen; and the pharmaceutically acceptable salt forms thereof, in addition to methods of using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及半柔霉唑A及其立体异构体，以及式I的半菲唑唑A的衍生物：其中环A为芳基或任选被一个或多个卤素取代的5-或6-元杂芳基， OH或-C 1-6烷基; 和R为-CN，5-或6-元杂芳基或卤素; 和其药学上可接受的盐形式，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20130029983A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13497697

申请日：2010-09-22

申请人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

发明人： Carlo Ballatore ,  Kurt R. Brunden ,  Alexander L. Crowe ,  Donna M. Huryn ,  Virginia M.Y. Lee ,  John Q. Trojanowski ,  Amos B. Smith, III ,  Ruili Huang ,  Wenwei Huang ,  Ronald L. Johnson ,  Francesco Piscitelli

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377

摘要： The present invention is directed to methods of inhibiting a tauopathy in a patient by administration of a compound of formula I: Novel aminothienopyridazine compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及通过给药式I化合物来抑制患者的tau蛋白病变的方法：还描述了新的氨基噻吩并哒嗪化合物。

公开(公告)号：US20090076142A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11913729

申请日：2006-05-09

申请人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

发明人： Qiang Han ,  Amos B. Smith, III ,  Gary K. Beauchamp ,  Paul A.S. Breslin ,  Russell S.J. Keast ,  Jianming Lin

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612 ,  A23L1/226 ,  C40B30/04 ,  A61P25/28 ,  A01P17/00 ,  A61P31/04 ,  C12Q1/68 ,  A23L1/48 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C67/56 ,  A61K31/222 ,  C07C67/313 ,  C07C67/58 ,  C07C69/738

摘要： The invention provides methods of synthesizing the purified enantiomers of oleocanthal. The invention further provides methods of using oleocanthals in various formulations including, food additives; pharmaceuticals; cosmetics; animal repellants; and discovery tools for mammalian irritation receptor genes, gene products, alleles, splice variants, alternate transcripts and the like.

摘要翻译： 本发明提供合成油甘油的纯化对映异构体的方法。 本发明还提供在各种制剂中使用油酸的方法，包括食品添加剂; 药品; 化妆品 动物驱避剂; 和用于哺乳动物刺激受体基因，基因产物，等位基因，剪接变体，替代转录物等的发现工具。

公开(公告)号：US06455570B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09973493

申请日：2001-10-09

申请人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

发明人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/36

摘要： A compound of the formula wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined herein, useful for the inhibition of inhibition of matrix metalloproteases (MMPs)and for treating conditions mediated by elevated levels of MMPs such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, gingivitis, solid tumor growth and tumor invasion by secondary metastasis, corneal ulceration, dermal ulceration, epidermolysis bullosa, neural degeneration, multiple sclerosis and surgical wound healing.

摘要翻译： 方解石的化合物：R1，R2，R3，R4，R5，R6如本文所定义，可用于抑制基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制和用于治疗由升高的MMP水平介导的病症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎 脓毒性关节炎，牙周病，牙龈炎，实体肿瘤生长和继发性转移肿瘤侵袭，角膜溃疡，皮肤溃疡，大疱性表皮松解，神经变性，多发性硬化和手术伤口愈合。

公开(公告)号：US06242616B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09455649

申请日：1999-12-07

申请人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Hirokazu Arimoto

发明人： Amos B. Smith, III ,  Thomas J. Beauchamp ,  Matthew J. LaMarche ,  Hirokazu Arimoto

IPC分类号： C07D30930

CPC分类号： C07C239/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/12 ,  C07D263/22 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： Synthetic methods for lactone-containing compounds such as the discodermolides are provided, as are compounds which mimic the chemical and/or biological activity thereof, and methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了含内酯化合物如脱氧胆甾醇的合成方法，以及模拟其化学和/或生物活性的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US6034247A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US843031

申请日：1997-04-11

申请人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Paul A. Sprengeler ,  Andrew B. Benowitz ,  David A. Favor

发明人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Paul A. Sprengeler ,  Andrew B. Benowitz ,  David A. Favor

IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D263/22 ,  C07D263/04

CPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D263/22

摘要： Synthetic methods for pyrrolinone-based compounds are provided. Such compounds mimic or inhibit the biological and/or chemical activity of peptides.

摘要翻译： 提供了基于吡咯烷酮的化合物的合成方法。 这些化合物模拟或抑制肽的生物和/或化学活性。

公开(公告)号：US6031133A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US21878

申请日：1998-02-11

申请人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokaza Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

发明人： Amos B. Smith, III ,  Yuping Qiu ,  Michael Kaufman ,  Hirokaza Arimoto ,  David R. Jones ,  Kaoru Kobayashi

IPC分类号： C07D303/16 ,  A61K31/047 ,  A61K31/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07C239/06 ,  C07D263/22 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/18 ,  C07H23/00 ,  C07C233/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07C239/06 ,  C07D263/22 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1892

摘要： Synthetic methods for lactone-containing compounds such as the discodermolides are provided, as are compounds which mimic the chemical and/or biological activity thereof, and methods and intermediates useful in their preparation.

摘要翻译： 提供了含内酯化合物如脱氧胆甾醇的合成方法，以及模拟其化学和/或生物活性的化合物，以及可用于其制备的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130165489A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13643392

申请日：2011-04-25

申请人： Simon Cocklin ,  Sandhya Kortagere ,  Amos B. Smith, III

发明人： Simon Cocklin ,  Sandhya Kortagere ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  C07D405/14 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/393

摘要： The present invention includes a method of inhibiting, suppressing or preventing a viral infection in a subject, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising one or more of the compounds useful within the invention.

摘要翻译： 本发明包括抑制，抑制或预防受试者中的病毒感染的方法，其包括向所述受试者施用包含一种或多种本发明中有用的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120122834A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13128549

申请日：2009-11-10

申请人： Joseph Sodroski ,  Navid Madani ,  Arne Schon ,  Judith M. La Londe ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Danny Ng ,  Ernesto Freire ,  Amos B. Smith, III

发明人： Joseph Sodroski ,  Navid Madani ,  Arne Schon ,  Judith M. La Londe ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Danny Ng ,  Ernesto Freire ,  Amos B. Smith, III

IPC分类号： A61K31/397

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CRARB)nW; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHL, NRcRc, SH, S(O)mRc; or (iii) RA and RB together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NRcRc, O, S(O)m, or NRcRc; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NRXRY; wherein Rx and Ry are each independently H, alkyl or aryl; X1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each Rc is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中Z不存在或（CRARB）nW; 每个RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可以任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHL，NRcRc，SH，S（O）mRc; 或（iii）RA和RB一起形成C（O）; W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NRcRc，O，S（O）m或NRcRc; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NRXRY; 其中Rx和Ry各自独立地为H，烷基或芳基; X1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，其各自可以任选被取代; m为O，1或2; n为1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。