公开(公告)号：US08227618B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12766458

申请日：2010-04-23

申请人： Takayuki Okuno ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/423

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D231/38 ,  C07D263/58

摘要： This invention provides an anorectic or anti-obesity composition comprising a compound of the formula (I): formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n- wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供一种厌食或抗肥胖组合物，其包含式（I）化合物：式（I）：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O） 其中n为1或2，或-CO-，R 2为氢或低级烷基，R 7为氢或低级烷基，X为低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z为低级烷基，任选取代的碳环基 ，任选取代的杂环基等。

公开(公告)号：US08129372B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12936693

申请日：2009-04-20

申请人： Masahiro Sakagami

发明人： Masahiro Sakagami

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/444 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D207/335 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D209/14 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D407/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is substituted or unsubstituted alkyl or the like, R2 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, Ring A is monocyclic or bicyclic aromatic heterocycle, R3 is substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl or substituted or unsubstituted heterocycle, R4 is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or the like, m is an integer between 0 and 2, n is an integer between 0 and 5, R is halogen, oxo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer between 0 and 2 as novel compounds having NPY Y5 antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为取代或未取代的烷基等，R 2为氢或取代或未取代的烷基，环A为单环或双环芳族杂环，R 3 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环，R4为卤素，氰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基等，m为0至2之间的整数，n为0 和5，R是卤素，氧代，氰基，硝基，取代或未取代的烷基等，p是0和2之间的整数，作为具有NPY Y5拮抗活性的新化合物。

公开(公告)号：US20100273842A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12767641

申请日：2010-04-26

申请人： Takayuki OKUNO ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki OKUNO ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D231/38 ,  A61K31/423 ,  A61K31/415 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/72 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/48

摘要： This invention provides an anorectic or anti-obesity composition comprising a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n— wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供一种厌食或抗肥胖组合物，其包含式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）n - ，其中n为1或 2或-CO-，R 2是氢或低级烷基，R 7是氢或低级烷基，X是低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z是低级烷基，任选取代的碳环基，任选取代的杂环基或 类似。

公开(公告)号：US20090110679A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12217972

申请日：2008-07-10

申请人： Luk-Chiu Li ,  Yi Shi ,  Thomas L. Reiland ,  Masahiro Sakagami ,  Katherine Nicholson ,  Peter R. Byron

发明人： Luk-Chiu Li ,  Yi Shi ,  Thomas L. Reiland ,  Masahiro Sakagami ,  Katherine Nicholson ,  Peter R. Byron

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K39/00 ,  A61M15/00

CPC分类号： A61K39/39533 ,  A61K9/0075 ,  A61K38/1793 ,  A61K39/3955 ,  C07K2319/30

摘要： The invention describes methods of pulmonary delivery of a TNFα inhibitor to a subject having a disorder in which TNFα is detrimental, such that the disorder is treated. Also included is a method of achieving systemic circulation of a TNFα inhibitor in a subject comprising administering the TNFα inhibitor to the central lung region or the peripheral lung region of the subject via inhalation, such that systemic circulation of the TNFα inhibitor is achieved.

摘要翻译： 本发明描述了将TNFα抑制剂肺部递送给具有TNFalpha有害的病症的受试者的方法，使得该病症得到治疗。 还包括在受试者中实现TNFα抑制剂的全身循环的方法，其包括通过吸入将TNFα抑制剂给予受试者的中心肺区域或外周肺部区域，从而实现TNFα抑制剂的全身循环。

公开(公告)号：US06322996B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US08505250

申请日：1995-11-29

申请人： Haruya Sato ,  Keiji Yamamoto ,  Kokichi Suzuki ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Sakagami ,  Makoto Taniguchi

发明人： Haruya Sato ,  Keiji Yamamoto ,  Kokichi Suzuki ,  Masahiro Ikeda ,  Masahiro Sakagami ,  Makoto Taniguchi

IPC分类号： C07C21161

CPC分类号： C07K14/55 ,  A61K38/00 ,  C12P21/02

摘要： Transglutaminase is allowed to act upon both a physiologically active protein (inclusive of a fused protein thereof with a peptide through acid amide bonding) and an amino group donor containing the polyethylene glycol, polysaccharide, polyamino acid or branched type sugar derivative moiety, whereby the physiologically active protein is modified without spoiling its inherent physiological activities, and may be improved in its qualification as a drug.

摘要翻译： 允许转谷氨酰胺酶作用于生理活性蛋白（包括其通过酰胺键的肽的融合蛋白质）和含有聚乙二醇，多糖，聚氨基酸或支链型糖衍生物部分的氨基供体，由此生理学上 活性蛋白质被修饰而不破坏其固有的生理活性，并且可以提高其作为药物的鉴定。

公开(公告)号：US09139518B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US12823568

申请日：2010-06-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, where R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)2—, R2 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, R7 is hydrogen or optionally substituted lower alkyl, X is a group of the formula: where R5 and R6 are each independently hydrogen, a group of the formula: is optionally substituted cycloalkylene, p is 0, and q is 1 or 2, Z is optionally substituted carbocyclyl or optionally substituted heterocyclyl, and provided that a compound wherein Z is fused heterocyclyl consisting of three rings or optionally substituted pyrimidinyl is excluded.

摘要翻译： 式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）2 - ，R 2为氢或任选取代的低级烷基，R 7为氢或任选取代 低级烷基，X是下式的基团：其中R 5和R 6各自独立地为氢，下列基团为任选取代的亚环烷基，p为0，q为1或2，Z为任选取代的碳环基或任选取代的 并且条件是其中Z为由三个环或任选取代的嘧啶基组成的稠合杂环基的化合物被排除。

公开(公告)号：US20120027691A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13057374

申请日：2009-08-04

申请人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

发明人： Umesh R. Desai ,  Brian L. Henry ,  Aiye Liang ,  Jay Thakkar ,  John B. Mangrum ,  Ivo Torres Filho ,  Bruce D. Spiess ,  Masahiro Sakagami ,  Bhawana Saluja

IPC分类号： A61K31/255 ,  C07D407/14 ,  A61K9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07C305/24 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D407/14 ,  A61K9/007 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/343 ,  C07C305/24 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84

摘要： Cinnamic acid-based oligomers and therapeutic uses thereof are provided. The oligomers are used as anti-inflammation agents, inhibitors of elastase and anti-oxidants, and in some cases (e.g. the treatment of lung disorders such as lung cancer) all three activities are simultaneously beneficial. Subsets of the oligomers (e.g. β-O4 and β-5 trimers and tetramers) are used as anticoagulants.

摘要翻译： 提供肉桂酸类低聚物及其治疗用途。 低聚物用作抗炎剂，弹性蛋白酶和抗氧化剂的抑制剂，并且在一些情况下（例如治疗肺部疾病如肺癌），所有这三种活性同时是有益的。 低聚物（例如＆bgr; -O4和＆bgr; -5 +三聚体和四聚体）的亚类被用作抗凝剂。

公开(公告)号：US20100063027A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12226516

申请日：2007-04-25

申请人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

发明人： Takayuki Okuno ,  Naoki Kouyama ,  Masahiro Sakagami

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  C07D213/78 ,  A61K31/44 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  C07D241/02 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D267/08

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C311/43 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D219/10 ,  C07D231/38 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D235/30 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D237/34 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D333/36 ,  C07D333/40 ,  C07D333/66 ,  C07D333/72 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides a compound of the formula (I): a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is optionally substituted lower alkyl, Y is —S(O)n— wherein n is 1 or 2, or —CO—, R2 is hydrogen or lower alkyl, R7 is hydrogen or lower alkyl, X is lower alkylene, lower alkenylene, arylene, cycloalkylene or the like, and Z is lower alkyl, optionally substituted carbocyclyl, optionally substituted heterocyclyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1为任选取代的低级烷基，Y为-S（O）n - ，其中n为1或2，或-CO-，R 2 是氢或低级烷基，R7是氢或低级烷基，X是低级亚烷基，低级亚烯基，亚芳基，亚环烷基等，Z是低级烷基，任意取代的碳环基，任选取代的杂环基等。

公开(公告)号：US5972388A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US779614

申请日：1997-01-07

申请人： Kiyoyuki Sakon ,  Masahiro Sakagami ,  Yuji Makino ,  Yoshiki Suzuki ,  Hideki Kobayashi

发明人： Kiyoyuki Sakon ,  Masahiro Sakagami ,  Yuji Makino ,  Yoshiki Suzuki ,  Hideki Kobayashi

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/48 ,  A61K9/72 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K9/0075 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/958

摘要： An ultrafine particle powder for inhalation to be delivered mainly to a lower airway, containing specific cellulose lower alkyl ethers and a medicament, at least 80% of the powder having a particle size in the range of 0.5 to 10 .mu.m.

摘要翻译： 用于吸入的特细颗粒粉末主要被输送到含有特定纤维素低级烷基醚的下气道和药物中，至少80％的粉末具有在0.5至10μm的范围内。