公开(公告)号：US20090169510A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12106234

申请日：2008-04-18

申请人： Lawrence M Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Todd Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

发明人： Lawrence M Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Steven W. Andrews ,  Pierre Martin ,  Andreas Schumacher ,  Bradley Barnett ,  C. Todd Eary ,  Robert Kaus ,  Timothy Kercher ,  Weidong Liu ,  Michael Lyon ,  Paul Nichols ,  Bin Wang ,  Tarek Sammakia ,  April Kennedy ,  Yutong Jiang

IPC分类号： C07K5/12 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C12N9/99 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1793 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K38/2292 ,  A61K38/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I through general Formula VIII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供通式I至通式VIII的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090099186A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12089903

申请日：2006-10-10

申请人： Leonid Beigelman ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  Indrani Gunawaradana ,  Julia Haas

发明人： Leonid Beigelman ,  Steven W. Andrews ,  Kevin R. Condroski ,  Indrani Gunawaradana ,  Julia Haas

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D209/44 ,  A61K31/40 ,  C07D211/60 ,  C12N5/02 ,  C07D265/30 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  C07D405/06 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D235/02 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulas I-IV, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-IV的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20150166564A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14117615

申请日：2012-05-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/414

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y—B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，B和环C如本文所定义的式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物或前药，其中 Y-B部分和NH-C（= X）-NH部分是反式构型，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症治疗的疾病 ，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US09562055B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14117615

申请日：2012-05-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/414

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y—B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，B和环C如本文所定义的式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物或前药，其中 Y-B部分和NH-C（= X）-NH部分是反式构型，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症治疗的疾病 ，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US09227975B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13614968

申请日：2012-09-13

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 治疗哺乳动物选自疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病，克氏锥虫感染和溶骨性疾病的疾病或病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物，其中R1，R2， R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110195948A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13125263

申请日：2009-10-21

申请人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk激酶治疗的疾病 抑制剂。

公开(公告)号：US20080242656A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11765136

申请日：2007-06-19

申请人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

发明人： Andrew M. Fryer ,  Makoto Shiozaki ,  Nicole M. Littmann ,  Takashi Inaba ,  Steven W. Andrews ,  Katsutaka Yasue ,  Ellen R. Laird ,  Masahiro Yokota ,  Julia Haas ,  Hiroto Imai ,  Katsuya Maeda ,  Yuichi Shinozaki ,  Yoshikazu Hori

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C381/06 ,  C07C381/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D209/52 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N-substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1) wherein R1 is —W-A1-W1-A2, W is —(CH2)m—X—(CH2)n—, wherein W1 is —(CH2)m1—X1—(CH2)n1—, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is —(CH2)r—CO—R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is —CO2R21, etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有聚集蛋白聚糖蛋白聚糖酶抑制活性和MMP-13抑制活性的化合物，可用作骨关节炎，类风湿性关节炎等的治疗剂，更具体地，可以使用式（1）的N-取代-N-磺酰氨基环丙烷化合物，其中 R 1是-WA 1 -W 1 -A 2，W是 - （CH 2）2 其中W 1 - （CH 2）n - （CH 2）n - 其中W 1是 - （ CH 2 - （CH 2）n1 - - - - - （CH 2）n1 - m，m1，n和n1相同或不同，各自为0〜6，X和X 1相同或不同，分别为单键等。 任选取代的C 3-14-14烃环基等，并且A 2是取代的C 3-14烃基 戒指组等 R 2是 - （CH 2 CH 2）n -CO-R 8等，其中r是0 至6和R 8是C 1-6烷氧基等; R 3和R 4相同或不同，各自为氢原子，C 1-6烷基等; 和R 5是-CO 2 R 21等; R 30和R 31相同或不同，各自为氢原子等; 或其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07393870B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US11282044

申请日：2005-11-17

申请人： Steven W. Andrews ,  Julie A. Wurster

发明人： Steven W. Andrews ,  Julie A. Wurster

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US07098236B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10886213

申请日：2004-07-06

申请人： Steven W. Andrews ,  Julie A. Wurster ,  Clarence E. Hull, III

发明人： Steven W. Andrews ,  Julie A. Wurster ,  Clarence E. Hull, III

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction in order to regulate, modulate and/or inhibit abnormal cell proliferation.

摘要翻译： 本发明涉及能够调节酪氨酸激酶信号转导以调节，调节和/或抑制异常细胞增殖的有机分子。

公开(公告)号：US20110294893A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13205220

申请日：2011-08-08

申请人： David F. Woodward ,  Steven W. Andrews ,  Robert M. Burk ,  Michael E. Garst

发明人： David F. Woodward ,  Steven W. Andrews ,  Robert M. Burk ,  Michael E. Garst

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/559 ,  A61K31/381 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5585 ,  C07C35/21 ,  C07C215/42 ,  C07C235/34 ,  C07C247/10 ,  C07C255/36 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  Y10S514/913

摘要： The present invention provides cyclopentane heptanoic acid, 2-cycloalkyl or arylalkyl compounds, which may be substituted in the 1-position with amino, amido, ether or ester groups, e.g., a 1-OH cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compound. The cyclopentane heptanoic acid, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of the present invention are potent ocular hypotensives, and are particularly suitable for the management of glaucoma. Moreover, the cyclopentane heptanoic, 2-(cycloalkyl or arylalkyl) compounds of this invention are smooth muscle relaxants with broad application in systemic hypertensive and pulmonary diseases; smooth muscle relaxants with application in gastrointestinal disease, reproduction, fertility, incontinence, shock, etc.

摘要翻译： 本发明提供环戊烷庚酸，2-环烷基或芳基烷基化合物，其可以在1-位被氨基，酰氨基，醚或酯基取代，例如1-OH环戊烷庚酸，2-（环烷基或芳烷基 ）化合物。 本发明的环戊烷庚酸2-（环烷基或芳基烷基）化合物是有效的眼部低血压剂，特别适用于治疗青光眼。 此外，本发明的环戊烷庚酸，2-（环烷基或芳基烷基）化合物是广泛应用于全身高血压和肺部疾病的平滑肌松弛剂; 平滑肌松弛剂适用于胃肠道疾病，繁殖，生育，失禁，休克等。